ECOTRIN 100 MG

GLAXOSMITHKLINE

Acetilsalic�lico, �cido

Sangre : Anticoagulantes Antitromb�ticos

Composici�n: Cada comprimido con recubrimiento ent�rico contiene: Acido Acetilsalic�lico 100 mg. Origen y qu�mica del principio activo: Ecotrin (�cido acetilsalic�lico) es un analg�sico antiinflamatorio no esteroidal cuyo nombre qu�mico es 2-acetiloxi-�cido benzoico. Es una sustancia qu�mica derivada del �cido salic�lico.
Acci�n Terap�utica: Antiagregante plaquetario derivado del �cido salic�lico.
Indicaciones: Tratamiento o profilaxis de enfermedades asociadas a la hiperagregabilidad plaquetaria.
Propiedades: Acci�n farmacol�gica: Las plaquetas sintetizan �cido araquid�nico a partir de fosfol�pidos de la membrana celular, el cual es metabolizado a varias prostaglandinas, incluidas (TXA2) y prostaciclinas (PGI2), por la enzima ciclo-oxigenasa. El TXA2, producido por las plaquetas, act�a como agregante plaquetario y vasoconstrictor, a su vez la PGI2, producida en las c�lulas endoteliales y de la musculatura lisa, es un vasodilatador e inhibidor de la agregaci�n plaquetaria. El �cido acetilsalic�lico (AAS) acetila irreversiblemente a la ciclo-oxigenasa, reduciendo la producci�n de TXA2 en las plaquetas, paralelamente puede aminorar la s�ntesis de PGI2 en las c�lulas endoteliales. Estas �ltimas c�lulas son nucleadas, pueden regenerar la ciclo-oxigenasa. Estudios en voluntarios han demostrado una supresi�n del 99% de la producci�n de tromboxano B2 utilizando Ecotrin 100 mg. La agregaci�n plaquetaria inducida por �cido araquid�nico, col�geno y malondialdeh�do es suprimida en un 96%, 60% y 97% respectivamente. La lenta liberaci�n de AAS de Ecotrin 100 mg permite una acetilaci�n irreversible de las plaquetas en la circulaci�n portal. Adem�s, la baja dosis de AAS es metabolizada casi totalmente en el h�gado por lo cual nada o una muy baja cantidad de AAS alcanza la circulaci�n sist�mica no afectando por ello la producci�n de PGI2 de la pared vascular. Por otro lado su metabolito, el salicilato, no tiene efecto sobre la ciclo-oxigenasa. Farmacocin�tica: Absorci�n: despu�s de la administraci�n oral, el AAS es liberado de la gragea ent�rica cuando el pH es mayor a 6, es decir en el duodeno e intestino delgado. As� el est�mago no es expuesto a los efectos locales del AAS. Metabolismo: el AAS es convertido en �cido salic�lico principalmente en la mucosa gastrointestinal e h�gado. Los niveles plasm�ticos de AAS obtenidos despu�s de una administraci�n diaria por 7 d�as de Ecotrin 100 mg est�n bajo los niveles de sensibilidad de los ensayos anal�ticos est�ndar, no detect�ndose una concentraci�n de nanogramos o picogramos por ml. Uni�n a prote�nas: el �cido salic�lico se une en un 80% a 90% a prote�nas, especialmente alb�mina, cuando se usan concentraciones cl�nicas de salicilatos. Excreci�n: un 87% � 9% de la dosis administrada de Ecotrin 100 mg se elimina por la orina.
Posolog�a: 1 a 3 comprimidos diarios, los cuales deben ser ingeridos con agua sin morderlos o masticarlos.
Efectos Colaterales: Los efectos secundarios del AAS son principalmente gastrointestinales, los cuales incluyen n�useas, hemorragia, acidez y activaci�n de �lcera p�ptica. Se han asociado al AAS: Hipoprotrombinemia, picaz�n, rash cut�neo, urticaria, dermatitis y trombocitopenia. Las manifestaciones comunes como de la sensibilidad a AAS, son: Asma, rinitis vasomotora y edema angioneur�tico. Otras manifestaciones en la piel descritas son eritema y erupciones pustulares. Se ha reportado que bajas dosis de AAS causan retenci�n de �cido �rico, sin embargo, altas dosis aumentan su excreci�n. Otros efectos: Otras posibles reacciones adversas son v�rtigo, tinitus y sordera; sin embargo, el riesgo de que ello se produzca con la baja dosis de Ecotrin comprimidos con recubrimiento ent�rico 100 mg es menor.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles a AAS u otros analg�sicos antiinflamatorios no esteroidales, manifestado por anafilaxia, asma o edema angioneur�tico o p�lipos nasales. En des�rdenes de la coagulaci�n, tales como hemofilia y enfermedad de Von Willebrand. En hemorragia g�strica, gastritis erosiva y �lcera p�ptica activa. Trombocitopenia. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o piruvato quinasa. Insuficiencia renal. No se recomienda su uso en ni�os.
Precauciones: Pacientes sensibles a alg�n salicilato o a otro analg�sico antiinflamatorio no esteroidal, pueden ser sensibles tambi�n al �cido acetilsalic�lico. Pacientes sensibles a tartrazina pueden serlo tambi�n a Ecotrin. Ecotrin no debe ser administrado simult�neamente con otras preparaciones que contengan salicilatos, agentes uricos�ricos o analg�sicos antiinflamatorios no esteroidales (AINES). Ecotrin ser� administrado con cuidado en pacientes con asma bronquial o historia de �lcera p�ptica. Usese con precauci�n en pacientes que reciben terapia anticoagulante o que tengan tendencia al sangramiento. Se recomienda suspender el uso de Ecotrin una semana antes de una cirug�a. Las personas que donar�n sangre, deber�n suspender el tratamiento con Ecotrin 100 mg al menos una semana antes de dicha donaci�n. El tinitus es un signo premonitorio de salicilismo. Un cuidado adicional deber� tenerse en pacientes con falla renal o hep�tica. Tambi�n se usar� con precauci�n en casos de anemia, gota, hipoprotrombinemia, deficiencia de vitamina K, insuficiencia card�aca congestiva, hipertensi�n, tirotoxicosis. Se recomienda monitorizar al paciente con mediciones de hematocrito, determinaci�n de funci�n hep�tica y de salicilatos en suero. Uso en el embarazo: no se recomienda su uso. Estudios en animales han demostrado que el AAS puede causar defectos en el nacimiento de numerosas especies, sin embargo no hay evidencia concluyente que demuestre este efecto en humanos. Las drogas como el AAS por su efecto inhibidor perif�rico sobre la s�ntesis de prostaglandinas puede causar en el �ltimo trimestre del embarazo cierre prematuro del Ductus Arteriolar Fetal en animales de experimentaci�n. Cuando se administran al t�rmino del embarazo ellas prolongan y dilatan el parto. Hay evidencia de que esto tambi�n se producir�a en humanos. La ingesti�n de aspirina aumenta la tendencia al sangrado tanto en el reci�n nacido como en la madre. Por lo tanto como regla general, los productos que contengan AAS deben evitarse en la �ltima etapa del embarazo. El AAS pasa a la leche materna.
Interacciones Medicamentosas: Debido al efecto sobre las plaquetas debe evitarse su uso concomitante con anticoagulantes y heparina. Debe vigilarse la administraci�n paralela de AAS con metotrexato, clorpropamida, corticoides, sulfinpirazona, probenecid y espironolactona. Interfiere con ex�menes cl�nicos y de laboratorio relacionados con la coagulaci�n tales como actividad de heparina, tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulaci�n de Lee White. El AAS puede causar falsos negativos en la prueba de glucosa oxidasa urinaria, en presencia de glucosuria. el AAS tambi�n puede interactuar con paracetamol, cloruro de amonio, �cido asc�rbico, fosfato de sodio o potasio, alcohol, inhibidores de la anhidrasa carb�nica, citratos, bicarbonatos, anti�cidos, trombol�ticos, hidanto�na, hipoglicemiantes, insulina, subsalicilato de bismuto, cefamandol, cefoperazona, cefotetan, plicamicina, �cido valproico, corticotropina, furosemida u otros diur�ticos, laxantes en base a celulosa, otot�xicos, vancomicina, inhibidores de la agregaci�n plaquetaria, probenecid, vitamina K, zidovudina, analg�sicos antiinflamatorios no esteroidales y otros salicilatos.
Sobredosificaci�n: En caso de sobredosis moderada, los s�ntomas corresponden a los de intoxicaci�n salic�lica tales como tinitus, zumbido o p�rdida de la audici�n, confusi�n, diarrea severa o continua, dolor estomacal, cefalea, v�rtigo, somnolencia severa, respiraci�n r�pida o profunda, n�useas, movimiento agitado en manos especialmente en ancianos, sed aumentada, problemas visuales. La cefalea y/o tinitus pueden representar los primeros s�ntomas de salicilismo. En caso de sobredosis severa, se pueden presentar los siguientes s�ntomas: sangre en orina, convulsiones, alucinaciones, nerviosismo severo, excitaci�n, confusi�n, movimientos respiratorios breves o dificultad para respirar, fiebre sin explicaci�n. En ni�os, los signos de una sobredosis que se puede presentar son: cambios en la conducta, somnolencia severa o cansancio y/o respiraci�n r�pida o profunda. El tratamiento consiste en el vaciamiento estomacal v�a emesis (evitando la aspiraci�n del contenido), o lavado g�strico. La administraci�n de carb�n activado es beneficiosa. Para aumentar la eliminaci�n, se puede instaurar diuresis alcalina forzada. No se recomienda administrar bicarbonato por v�a oral, pues la absorci�n del �cido acetilsalic�lico puede aumentar. En casos severos se puede proceder a transfusi�n, hemodi�lisis, di�lisis peritoneal, o hemoperfusi�n. Si es necesario se puede administrar vitamina K1 para tratar la hemorragia. Si se producen convulsiones o edema pulmonar, se debe instituir el tratamiento adecuado.
Presentaciones: Envases conteniendo 28 y 56 comprimidos con recubrimiento ent�rico. La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andr�s Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.