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Composición:
Cada cápsula con microgránulos de liberación prolongada contiene: Diclofenaco Sódico 75 mg. Excipientes c.s.
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Indicaciones:
Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos, y en el estado febril.
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Propiedades:
Farmacodinamia: Mecanismo de acción: contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos. Efectos farmacodinámicos: las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por una mejora de la capacidad funcional. La posibilidad de prescribir una dosis diaria única de este fármaco simplifica de forma considerable el tratamiento prolongado y ayuda a evitar la posibilidad de cometer errores en las dosis. Farmacocinética: Absorción: la disponibilidad sistémica del diclofenaco en formulaciones de liberación prolongada es de una media aproximada del 82% a la alcanzada con la misma dosis administrada en forma de grageas resistentes al jugo gástrico (posiblemente debido al metabolismo de "primer paso" dependiente de la tasa de liberación). La consecuencia de una liberación más lenta de la sustancia activa en el diclofenaco de liberación prolongada reside en que el pico de las concentraciones es menor al observado tras la administración de grageas resistentes al jugo gástrico. El pico medio de las concentraciones de 0.5 mcg/ml ó 0.4 mcg/ml (1.6 ó 1.25 µmol/l se alcanza en una media de 4 horas tras la ingestión de una gragea de liberación prolongada de 100 mg o de 75 mg. La ingestión de alimentos carece de relevancia clínica sobre la absorción y disponibilidad sistémica de diclofenaco de liberación prolongada. Por otro lado, las concentraciones plasmáticas medias de 13 ng/ml (40 mmol/l) pueden registrarse una vez transcurridas 24 horas (16 horas) de la administración de diclofenaco retard 100 mg y 75 mg. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la cantidad de la dosificación. Dado que aproximadamente la mitad de diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la observada tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras una administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos entre dosis. Las concentracioes más bajas son de unos 22 ng/ml ó 25 ng/ml (70 mmol/l u 80 mmol/l) durante el tratamiento con diclofenaco retard de 100 mg administrado 1 vez al día, o bien 75 mg 2 veces al día. Distribución: el 99.7% del diclofenaco se fija a las proteínas séricas sobre todo a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12-0.17 l/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se miden las concentraciones máximas de 2 a 4 horas una vez se haya alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Una vez transcurridas 2 horas desde que se alcanza el pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya mayores en el líquido sinovial que en el plasma, manteniéndose asi hasta un máximo de 12 horas. Biotransformación: la biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4' hidroxi-, 5-hidro-4',5-dihidroxi- y 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminación: el aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min. (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los 2 activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1-3 horas. Un metabolito, el 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma del conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Características de los pacientes: no se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min., los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas 4 veces mayores que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.
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Posología:
Dosis usual en adultos: diclofenaco sódico debe administrarse a la menor dosis necesaria para alcanzar una respuesta satisfactoria. En osteoartritis: la dosis recomendada es de 100 a 150 mg al día, dividida en 2 ó 3 dosis. En artritis reumatoidea: la dosis recomendada es de 100 a 150 mg al día, dividida en 2 ó 3 dosis. En espondilitis anquilosante: se recomienda 100 a 250 mg al día. En dismenorrea primaria: la dosis diaria suele ser de 50 a 150 mg si es necesario.
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Efectos Colaterales:
Sistema nervioso central: cefaleas (dolor de cabeza), excitación, insomnio, cansancio, mareos. En raras ocasiones han aparecido alteraciones de la sensibilidad, trastornos oculares (visión borrosa o doble), alteraciones auditivas pasajeras (tinitus), trastornos de la memoria, desorientación, convulsiones, sensación de temor, agitación y depresiones. Los pacientes con enfermedades autoinmunes (por ej.: lupus eritematoso sistémico) parecen tener predisposición a aparición de meningitis aséptica (no infecciosa), con rigidez de la nuca, cefaleas, malestar, vómitos, fiebre o trastornos de conciencia. Gastrointestinales: malestar o dolor estomacal, vómitos, diarrea, sensación de plenitud, alteraciones del apetito, cólicos gástricos, úlceras gástricas o intestinales, sangramiento intestinal leve, hemorragia gastrointestinal, vómitos con sangre. En caso de dolores estomacales muy intensos o aparición de heces de color negro se debe discontinuar el tratamiento e informar al médico. Hígado: ocasionalmente aparece un aumento de las transaminasas (enzimas liberadas en el hígado), en ausencia de síntomas de daño hepático. En raras ocasiones se ha observado daño hepático (hepatitis con ictericia o sin ella). Sangre: en casos poco frecuentes pueden ocurrir trastornos de la formación hemática (anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia), los primeros signos pueden ser fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la boca, molestias tipo gripe, fuerte decaimiento, hemorragia nasal y hemorragias en la piel. En estos casos se debe discontinuar de inmediato el medicamento y acudir al médico. Inmunosistema: pueden producirse graves reacciones de hipersensibilidad. Pueden manifestarse como edema facial, tumefacción de lengua o laringe con dificultad para respirar, disnea, ataque asmático, taquicardia, descenso de la presión arterial. La aparición de cualquiera de estas manifestaciones requiere atención médica inmediata. Piel: se han observado reacciones alérgicas tales como erupción cutánea y urticaria. Eventualmente alopecia. Muy rara vez puede producirse una erupción cutánea con formación vesicular (ampollas), eczemas, eritemas, hipersensibilidad a la luz, pequeñas hemorragias (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome Lyell).
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Contraindicaciones:
Antecedentes de alergia o hipersensibilidad al diclofenaco u otros medicamentos antiinflamatorios (por ej.: aspirina, piroxicam, ibuprofeno). Embarazo y lactancia. Pacientes con discrasias sanguíneas (alteraciones en las células sanguíneas) activas o historia de ellas. Ulceras gastrointestinales. Niños menores de 12 años. Lupus eritematoso sistémico. Colagenosis mixtas.
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Advertencias:
El tratamiento debe ser estrechamente supervisado por el médico en pacientes con trastornos hepáticos o renales previos, alta presión sanguínea y/o insuficiencia cardíaca, después de intervenciones quirúrgicas importantes, pacientes geriátricos, enfermedades respiratorias obstructivas crónicas o infecciones crónicas de las vías respiratorias y en pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales. El tratamiento debe realizarse con la dosis más baja posible, especialmente si existen antecedentes de problemas renales o hepáticos. El paciente debe evitar la automedicación con analgésicos y fármacos reductores de la fiebre mientras esté en tratamiento con este producto. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: no se han descrito.
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Precauciones:
Se recomienda controlar el hemograma y las funciones renal y hepática del paciente en forma periódica.
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Interacciones Medicamentosas:
Cuando se administra diclofenaco conjuntamente con digoxina, fenitoina o litio puede aumentar la cantidad de estos medicamentos en la sangre. Con diuréticos ahorradores de potasio (triamterene, amilorida) puede generarse una hiperkalemia (aumento del potasio en sangre). Asociado con otros medicamentos antiinflamatorios o analgésicos (por ej.: aspirina, piroxicam, ibuprofeno, dipirona) o con glucocorticoides (por ej.: prednisona, hidrocortisona, betametasona) aumenta el riesgo de que aparezcan efectos adversos gastrointestinales. El riesgo de toxicidad de metotrexato y ciclosporina aumenta al administrar conjuntamente con diclofenaco. La administración conjunta con ácido acetil salicílico (aspirina) puede disminuir la concentración de diclofenaco en la sangre. Diclofenaco puede disminuir los efectos de los antidiabéticos orales (por ej.: clorpropamida, metformina, glibenclamida) o de la insulina.
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Sobredosificación:
En caso de sobredosis o intoxicación acudir al servicio asistencial más cercano. Síntomas: en caso de sobredosis pueden aparecer trastornos al sistema nervioso central, obnubilación y desmayos (en niños pueden aparecer convulsiones) así como dolores abdominales, malestar y vómitos. Además pueden observarse hemorragias en el conducto gastrointestinal así como trastornos funcionales hepáticos y renales. Tratamiento: no se conoce antídoto para diclofenaco. El tratamiento deberá orientarse al tratamiento de los síntomas. Realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y aumentar la diuresis. Controlar las funciones vitales y el balance electrolítico.
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Conservación:
A no más de 25ºC.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 10 cápsulas.
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