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Composici�n:
Cada c�psula con microgr�nulos gastrorresistentes contiene: Budesonida 3.0 mg.
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Acci�n Terap�utica:
Antiinflamatorio corticoidal, de acci�n local gastrointestinal.
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Indicaciones:
Budenofalk est� indicado para lograr y mantener la remisi�n de inflamaciones intestinales como la enfermedad de Crohn en el �leo terminal y el colon ascendente y las colitis ulcerosas. Este tratamiento no es apropiado en la enfermedad de Crohn en el tracto gastrointestinal superior. Budenofalk c�psulas no es efectivo frente a s�ntomas extraintestinales como los de piel, ojos o articulaciones.
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Propiedades:
Acciones: Budenofalk, c�psulas con microgr�nulos gastrorresistentes, libera el principio activo en las �reas relevantes de las enfermedades inflamatorias intestinales, especialmente en el �leo terminal y colon ascendente, donde se localizan principalmente las enfermedades de Crohn y colitis ulcerosas. Una caracter�stica propia de Budenofalk c�psulas es pasar en muy peque�a cantidad a la circulaci�n sist�mica, permitiendo una acci�n local en el intestino, por lo que no se han reportado efectos colaterales sist�micos ni a�n con dosis terap�uticas administradas a largo plazo. Budenofalk presenta las siguientes caracter�sticas propias de los glucocorticoides de uso t�pico: alta actividad intr�nseca, permitiendo alta actividad en el sitio de acci�n; caracter�sticas lipof�licas que permiten un paso eficiente a trav�s de la membrana celular; estabilidad extrahep�tica y r�pida inactivaci�n despu�s de la absorci�n sist�mica: alto clearance (83.7 l/h) y extenso efecto de primer-paso, resultando una biodisponibilidad sist�mica de 10-15%; Acci�n sobre mediadores de la inflamaci�n y c�lulas involucradas en eventos inflamatorios: relevante en la terapia de las condiciones inflamatorias del est�mago. Se ha demostrado que Budenofalk es mucho m�s activo que otros corticoides en acciones que afectan sistemas celulares relacionados con procesos inflamatorios (linfocitos, monocitos, macr�fagos, neutr�filos), en la formaci�n y actividad de mediadores de la inflamaci�n, y en las defensas inmunol�gicas: inhibe la s�ntesis de prostaglandinas y tromboxanos; inhibe la acumulaci�n de leucocitos en las �reas de la inflamaci�n; inhibe la adhesi�n lifocito-endotelio; inhibe la adhesi�n y migraci�n neutr�filo-endotelio. Acciones t�picas de budesonida: budesonida en su forma gastrorresistente, Budenofalk, es mucho m�s activo que la forma de liberaci�n simple ya que en su actividad influye el lugar donde se libera el principio activo, importante por su acci�n antiinflamatoria local intestinal. La correlaci�n entre la vasoconstricci�n producida por el corticoide y su eficacia cl�nica demuestra indirectamente la acci�n de un corticoide t�pico: en este test, Budenofalk ha mostrado ser mucho m�s activo que otros corticoides como dexametasona, triamcinolona, dipropionato de beclometasona, fluocinolona y betametasona. Acciones sist�micas de budesonida administrado por v�a oral: despu�s de la administraci�n oral, Budenofalk presenta una muy baja biodisponibilidad causada por el r�pido metabolismo de primer paso (90%) en el h�gado, resultando metabolitos fisiol�gicamente muy inefectivos. Los efectos sist�micos de Budenofalk (reducci�n del recuento de linfocitos y eosin�filos, aumento del recuento de neutr�filos) son dosis-dependientes, pero muy leves frente a los de otros corticoides t�picos: el efecto farmacol�gico de 9 mg de budesonida oral es equivalente a 40 mg de metil prednisolona. La proporci�n actividad/efectos colaterales de budesonida es 12 veces mejor que la de prednisona/metilprednisolona. Farmacocin�tica: el principio activo de Budenofalk, c�psulas, es budesonida, un glucocorticoide no halogenado con propiedades antiinflamatorias, antial�rgicas, anti-exudativas y anti-edematosas �til en el tratamiento de enfermedades inflamatorias intestinales. Estas propiedades est�n basadas en: liberaci�n reducida de mediadores desde las c�lulas bas�filas y tambi�n macr�fagos; redistribuci�n e inhibici�n de la migraci�n de las c�lulas inflamatorias, e inhibici�n de la reacci�n inflamatoria; actividades membrano-estabilizantes. Mecanismo de acci�n: budesonida tiene efecto t�pico directo en el sitio de la inflamaci�n, el complejo receptor-glucocorticoide entra en el n�cleo de la c�lula y afecta sistemas celulares involucrados en los procesos inflamatorios: reduce las interleukinas y promueve otras prote�nas como beta-receptores, surfactantes, hormona del crecimiento, etc. Como uno de los mecanismos de acci�n espec�fico de budesonida se ha propuesto la acci�n de algunas prote�nas (macrocortina) que inhibir�an la fosfolipasa A2, interfiriendo en el metabolismo del �cido araquid�nico en las primeras etapas de la formaci�n de los mediadores inflamatorios, como leucotrienos y prostaglandinas. Budenofalk c�psulas con microgr�nulos gastrorresistentes es m�s efectivo en el tratamiento de la enfermedad de Crohn del �leo y colon ascendente al ser administrado en peque�as dosis y a intervalos regulares. Absorci�n, concentraciones plasm�ticas y biodisponibilidad: budesonida es fuertemente lipof�lico y de excelente penetraci�n tisular. Administrado por v�a oral se absorbe casi completamente desde el tracto gastrointestinal, logrando el nivel plasm�tico m�ximo de budesonida intacta entre las 2 a 4 horas, con una vida media de eliminaci�n plasm�tica de aproximadamente 2 horas. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad sist�mica de budesonida oral, por su alto clearance y su marcado efecto hep�tico de primer paso, es muy peque�a y se estima entre 9 y 12% de la dosis administrada. Distribuci�n y uni�n: budesonida presenta un alto volumen de distribuci�n y fuerte penetraci�n tisular o uni�n a las prote�nas plasm�ticas, especialmente a alb�mina (88.3 � 1.5%). Metabolismo y eliminaci�n: s�lo un 10% de budesonida administrada por v�a oral est� sistem�ticamente disponible, el 90% restante sufre una alta y r�pida oxidaci�n (efecto de primer paso) en el h�gado. Los principales metabolitos resultantes presentan muy baja afinidad con los receptores, son pr�cticamente inactivos y son: 6-beta-hidroxi-budesonida y 16-alfa-hidroxi-prednisolona. Budesonida se elimina a las 96 horas de administraci�n: Orina: 45 � 5% principalmente en forma de metabolitos (1/3 en forma conjugada, y s�lo trazas de budesonida sin cambios), y Heces: 30 � 3%. La vida media de eliminaci�n de budesonida es alrededor de 2 horas, y el clearance plasm�tico es 83.7 l/h. La cubierta gastrorresistente de los microgr�nulos de Budenofalk 3 mg, permite que �stos pasen r�pida y uniformemente por el est�mago, retardando entre 2 y 4 horas la liberaci�n del principio activo, permitiendo que la budesonida llegue al ileo terminal y al colon a un pH = 6.4.
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Posolog�a:
V�a de administraci�n: oral. Si el m�dico no prescribe otra dosis, se recomienda: 1 c�psula 3 veces al d�a (ma�ana, mediod�a y tarde). Tomar las c�psulas enteras con un vaso de agua, 30 minutos antes de las comidas. Los pacientes con disfagia l�gica, pueden abrir las c�psulas, y tomar los pellets ent�ricos directamente con agua. Esto no afecta la eficacia de Budenofalk. Duraci�n del tratamiento: depende del progreso de la enfermedad y debe ser determinada por el m�dico (en general 8 semanas); la eficacia total se logra entre las 2 y 4 semanas de tratamiento. La administraci�n de Budenofalk no se debe suspender abruptamente.
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Efectos Colaterales:
Est�n claramente reducidos a causa de la r�pida eliminaci�n presist�mica del principio activo, y los efectos secundarios son menores y de muy poca recurrencia; adem�s, por su acci�n principalmente local, es muy poco probable la aparici�n de s�ntomas extraintestinales (por ej.: en piel, ojos o articulaciones). En muy raros casos podr�an presentarse efectos colaterales corticoidales t�picos sist�micos (s�ndrome de Cushing) que dependen de: la dosis, duraci�n del tratamiento, terapia previa o concomitante con otro glucocorticoide, y la sensibilidad individual. La frecuencia e intensidad de estos efectos son significativamente menores con budesonida (aproximadamente la mitad) que los causados por un tratamiento oral de dosis equivalentes de prednisolona. A�n as�, no se puede excluir la ocurrencia de efectos colaterales t�picos de los corticoides sist�micos tales como: Piel: exantema al�rgico, acn� esteroidal, retardo en la cicatrizaci�n de heridas, eczema de contacto. M�sculos y huesos: miopat�a, osteoporosis, necrosis �sea as�ptica, calambres musculares. Ojos: glaucoma y cataratas. Sistema nervioso central: depresi�n, nerviosismo, irritabilidad, euforia. Tracto gastrointestinal: dolores de est�mago, �lcera duodenal, pancreatitis, gastrorragia. Metabolismo: s�ndrome de Cushing, diabetes, aumento de glicemia, reducci�n de la tolerancia a la glucosa, retenci�n de sodio con formaci�n de edema, aumento de la excreci�n de potasio, inactividad o atrofia de la corteza adrenal, retardo del crecimiento en ni�os, problemas de secreci�n de hormonas sexuales. Sistema vascular: hipertensi�n, aumento de riesgo de trombosis, vasculitis. Sistema inmunol�gico: disminuci�n de las defensas naturales del cuerpo (aumento de riesgo de infecciones). Si hay un cambio brusco de un tratamiento con glucocorticoides sist�micos a budesonida, podr�a haber un aumento o reaparici�n de s�ntomas extra-intestinales. Otros: alteraciones de la menstruaci�n.
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Contraindicaciones:
Budenofalk c�psulas est� contraindicado en pacientes con: conocida hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la f�rmula; enfermedades virales (herpes, varicela); con infecciones intestinales locales (bacterias, hongos, amebas, virus); con disfunci�n hep�tica severa: reduce la eliminaci�n de budesonida aumentando su biodisponibilidad sist�mica; Budenofalk c�psulas puede reducir la respuesta frente al stress, por supresi�n del eje hipot�lamo-pituitario-adrenal. Si un paciente est� sometido a alg�n tipo de stress, se recomienda un tratamiento suplementario con glucocorticoides sist�micos; estados psic�ticos no adecuadamente tratados; no debe ser administrado a ni�os menores de 3 a�os.
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Advertencias:
No hay advertencias especiales. No usar despu�s de la fecha de expiraci�n. No se conoce alg�n efecto de budesonida que afecte la habilidad de manejar m�quinas.
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Precauciones:
No se han reportado precauciones especiales en el uso de Budenofalk c�psulas. No se recomienda el uso de Budenofalk en pacientes con enfermedad de Crohn en el tracto gastrointestinal superior, o en el intestino grueso desde el colon ascendente. Es preciso atenci�n m�dica especial en pacientes con tuberculosis, hipertensi�n, diabetes mellitus, osteoporosis, �lcera p�ptica, glaucoma, cataratas, o con historia familiar de diabetes o de glaucoma. A pacientes tratados con Budenofalk c�psulas que enfermen de viruela o sarampi�n durante la terapia, se les recomienda un tratamiento concomitante con las respectivas inmunoglobulinas (agente virost�tico). Embarazo y lactancia: s�lo despu�s de una acuciosa evaluaci�n de riesgo/beneficio, y por especial instrucci�n del m�dico se puede administrar Budenofalk c�psulas a embarazadas. M�s a�n, al iniciar un tratamiento con Budenofalk c�psulas, se debe excluir la posibilidad de embarazo, y se recomienda tomar medidas anticonceptivas efectivas durante el tratamiento. Aunque no se sabe si budesonida pasa a la leche materna, se recomienda no amamantar durante el tratamiento.
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Interacciones Medicamentosas:
S�lo han sido reportadas al administrar Budenofalk c�psulas a muy altas dosis y en presencia de una disfunci�n hep�tica severa: Inhibidores de citocromo P450 (ketoconazol, troleandomicina, eritromicina, etinilestradiol, eritromicina, ciclosporina): pueden aumentar el efecto corticoidal. Cimetidina: podr�a aumentar levemente el nivel plasm�tico de budesonida. Gluc�sidos card�acos: aumentar�an la actividad de budesonida (aumentan la p�rdida de potasio causada por los corticoides). Salur�ticos: pueden aumentar la excreci�n de potasio durante la terapia con corticoides. Antidiab�ticos: podr�an reducir la acci�n hipoglic�mica; puede ser necesario modificar la posolog�a del medicamento antidiab�tico. Derivados cumar�nicos: podr�an disminuir el efecto anticoagulante. Antiinflamatorios no esteroidales: pueden aumentar el sangramiento y la �lcera gastrointestinal. Inductores de citocromo P450, tales como rifampicina, fenito�na, barbituratos, primidona: pueden disminuir la acci�n corticoidal. Resinas sint�ticas (colestiramina) unidas a esteroides y anti�cidos: podr�an atenuar la acci�n de budesonida. Se recomienda esperar al menos 2 horas entre la administraci�n de estos compuestos y budesonida. Heparinas (v�a parenteral): aumento del riesgo hemorr�gico asociado a la corticoterapia. Interfer�n alfa: riesgo de inhibici�n de la acci�n del interfer�n. Vacunas vivas atenuadas: riesgo de enfermedad generalizada potencialmente fatal. Omeprazol: no afecta la farmacocin�tica de budesonida.
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Sobredosificaci�n:
Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosis con Budenofalk c�psulas y, por las caracter�sticas del principio activo, es muy dif�cil que se presente alg�n da�o t�xico en caso de sobredosis de Budenofalk.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 100 c�psulas.
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