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Composici�n:
Cada c�psula de gelatina contiene: Fluconazol 150 mg. Excipientes c.s.
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Indicaciones:
Microvaccin puede ser indicado en el tratamiento de: candidiasis sist�mica, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de candidiasis invasiva (las cuales pueden encontrarse presentes en el endocardio, peritoneo y tractos urinario y pulmonar) y de diversos or�genes, tales como enfermedades malignas, tratamientos con f�rmacos citot�xicos, terapias inmunosupresoras o en pacientes inmunosuprimidos en general. Candidiasis de mucosas: �stas pueden ser orofar�ngeas, esof�gicas, bronconeumon�a no invasiva, etc. Candidiasis vaginal. Criptococosis, meningitis criptoc�cica e infecciones criptoc�cicas cut�neas, pulmonares o en otras ubicaciones, las que pueden ocurrir en pacientes inmunocomprometidos, con SIDA, trasplantados. Tratamientos preventivos en pacientes en riesgo de contraer alguna de las enfermedades f�ngicas provocadas por g�rmenes susceptibles, ya sea por tratamientos de quimio o radioterapia. Dermatomicosis provocadas por g�rmenes susceptibles, tales como tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, versicolor o infecciones por Candida.
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Propiedades:
Origen y qu�mica del principio activo: fluconazol es un compuesto de origen sint�tico correspondiente al a -(2,4-difluorofenil)- a -(1H-1,2-4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-1-etanol, con actividad antimic�tica. Farmacolog�a: el fluconazol es un f�rmaco antimic�tico, derivado del triazol, utilizado para candidiasis de mucosas superficiales (orofar�ngeas, esof�gicas o vaginales) e infecciones de la piel causadas por hongos. Asimismo, se le indica para infecciones sist�micas, entre las que se pueden mencionar: candidiasis sist�mica, coccidiomicosis y criptococosis. Ha sido ensayado en blastomicosis, cromoblastomicosis, histoplasmosis y esporotricosis. Una de sus ventajas consiste en que es factible de ser administrado por v�a oral. Entre las especies habitualmente sensibles a fluconazol se encuentran: Candida, especialmente Candida albicans; Cryptococcus neoformas. Su mecanismo de acci�n consiste en la inhibici�n de las enzimas dependientes del citocromo P450 en organismos sensibles, la que se manifiesta como una insuficiencia en la bios�ntesis del ergosterol de las membranas de los hongos. Farmacocin�tica y metabolismo: luego de su administraci�n por v�a oral, el f�rmaco es r�pidamente absorbido: su biodisponibilidad es del orden del 90% o m�s en relaci�n a la v�a I.V. Luego de una dosis oral, alcanza concentraciones peaks entre 1 y 2 horas despu�s de su administraci�n. Las concentraciones plasm�ticas peak son del orden de 6.72 mcg/ml, luego de una dosis oral de 400 mg. Las concentraciones plasm�ticas obtenidas son proporcionales a la dosis administrada, en un rango de 50 a 400 mg. Las dosis m�ltiples dan origen a concentraciones plasm�ticas m�s elevadas y las concentraciones de equilibrio se alcanzan entre 6 y 10 d�as, pudiendo alcanzarse en 2 d�as si se administra una dosis de carga. Fluconazol se distribuye ampliamente y el volumen de distribuci�n aparente es aproximadamente igual al agua total corporal. Concentraciones similares a las obtenidas en el plasma se encuentran en la leche, fluidos de las articulaciones, saliva, fluidos vaginales y peritoneales. En el SNC �stas alcanzan entre el 50 y el 90% de las plasm�ticas, aun en ausencia de inflamaci�n men�ngea. La uni�n a las prote�nas es cercana al 12%. Alrededor del 80% de la dosis se excreta en la orina, como tal y un 11% como metabolitos. La vida media de eliminaci�n es aproximadamente 30 horas, encontr�ndose aumentada en casos de insuficiencia renal. La di�lisis remueve el fluconazol. Estudios cl�nicos: el f�rmaco ha sido ampliamente estudiado en micosis superficiales, infecciones sist�micas, tanto por v�a oral como I.V., en condiciones tales como: candidiasis de mucosas superficiales, orofar�ngeas, esof�gicas, vaginales, dermatofitosis, pitiriasis versicolor, candidiasis sist�micas, meningitis criptoc�cica y otras infecciones criptoc�cicas, en pacientes inmunocomprometidos de alto riesgo (en forma profil�ctica), habi�ndose demostrado en �stos la excelente tolerancia as� como la buena actividad del f�rmaco frente a especies susceptibles. Igualmente, se comprueba su amplio rango terap�utico con una escasa toxicidad. En el campo de la ginecolog�a, la rapidez y el nivel de penetraci�n de fluconazol en los �rganos genitales, le ha conferido un lugar importante en el tratamiento de infecciones f�ngicas de �stos. Ha sido estudiado en pediatr�a, estableci�ndose asimismo la seguridad de su perfil en este campo, predominantemente en pacientes inmunocomprometidos.
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Posolog�a:
Fluconazol se administra por v�a oral o infusi�n I.V. en dosis iguales. La dosis a administrar se basa en el tipo de infecci�n f�ngica y su gravedad. Las candidiasis vaginales generalmente responden bien a la administraci�n de dosis �nica. Los tratamientos con dosis m�ltiples deben realizarse hasta una remisi�n completa de los s�ntomas, comprobada con ex�menes cl�nicos o tests de laboratorio, e inclusive en ciertos casos, como pacientes inmunocomprometidos, continuar por un per�odo adicional con el prop�sito de prevenir reca�das. Candidiasis de mucosas superficiales (excepto las genitales), la dosis usual es de 50-100 mg diarios. El tratamiento se prolonga generalmente por 7 a 14 d�as en candidiasis orofar�ngea, salvo en pacientes gravemente inmunocomprometidos, 14 d�as en candidiasis orales atr�ficas por dentici�n y hasta 30 d�as en otras candidiasis de ese tipo, incluyendo esofagitis. En USA se recomiendan dosis iniciales de 200 mg seguidas de 100 mg diarios, por un m�nimo de 14 d�as para infecciones orofar�ngeas o 21 d�as y m�nimo 14 luego de la resoluci�n de los s�ntomas en infecciones esof�gicas. De ser necesario, se pueden utilizar hasta 400 mg diarios en candidiasis esof�gicas. En candidiasis vaginales o balanitis por candida, se recomienda una dosis oral �nica de 150 mg. Dermatofitosis, pitiriasis versicolor e infecciones de la piel por Candida pueden ser tratadas con 50 mg diarios durante 6 semanas. En candidiasis sist�micas, meningitis criptoc�cica y otras infecciones criptoc�cicas se recomienda una dosis inicial de 400 mg, seguida de 200 a 400 mg diarios. La terapia debe prolongarse generalmente por 6 a 8 semanas en meningitis criptoc�cica y 10 a 12 semanas (recomendaci�n de USA) hasta comprobaci�n de remisi�n mediante cultivos. En pacientes con SIDA, se pueden utilizar dosis entre 100 y 200 mg diarios para prevenir recidivas. Pacientes inmunocomprometidos en riesgo de contraer infecciones por hongos, pueden recibir 50 a 400 mg diarios en forma profil�ctica, pese a que la profilaxis de largo plazo ha sido asociada a la aparici�n de organismos resistentes. Ni�os sobre 4 semanas debieran recibir 3 mg por kilo diarios para infecciones superficiales, comenzando con 6 mg por kg de ser necesario, el primer d�a. En ni�os inmunocomprometidos, se recomiendan 3 a 12 mg/kg.
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Efectos Colaterales:
Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia consisten en problemas gastrointestinales, como por ejemplo: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, n�useas, v�mitos. Otros efectos adversos son: cefalea, mareos, leucopenia, trombocitopenia, hiperlipidemia y valores de enzimas hep�ticas elevados. Pacientes con enfermedades hep�ticas pueden presentar hepatotoxicidad seria. Muy ocasionalmente se han reportado angioedema y anafilaxis. Se han presentado muy raramente reacciones a la piel pero en pacientes con SIDA se han reportado reacciones cut�neas exfoliativas con una frecuencia algo mayor.
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Contraindicaciones:
Est� contraindicado en individuos que han presentado hipersensibilidad a alguno de los componentes o al f�rmaco. Contraindicado en pacientes embarazadas. Est� contraindicado asimismo en mujeres que amamantan.
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Advertencias:
Debe administrarse con precauci�n en pacientes con insuficiencia hep�tica o renal. En ciertos casos se requiere de una adaptaci�n de la dosis de acuerdo al clearence de creatinina. Se recomienda administrar el tratamiento hasta comprobar cl�nicamente la remisi�n de la infecci�n, ya que un per�odo inadecuado de tratamiento puede significar una reaparici�n de la enfermedad. De igual modo, pacientes con enfermedades como SIDA, meningitis criptoc�cica o candidiasis orofar�ngea recurrente deben recibir un tratamiento de mantenci�n con el fin de prevenir reca�das. En ancianos, se recomienda administrar las dosis normalmente indicadas si la funci�n renal es normal. Cuando la dosis recomendada es �nica, no se requiere de ajustes de �sta. Pacientes que hayan presentado reacciones de tipo al�rgico a otros derivados az�licos, deben ser cuidadosamente vigilados y advertidos de suspender el f�rmaco a la menor se�al de alergia. Efectos sobre el embarazo, lactancia y otros: su uso durante el embarazo se encuentra contraindicado debido a la insuficiencia de estudios que permitan comprobar su seguridad frente a posibles efectos teratog�nicos. En caso pertinente, es el m�dico quien debe determinar los posibles riesgos frente a los requerimientos de la paciente. En general, se recomienda que pacientes en edad de procrear utilicen m�todos eficaces de contracepci�n durante el tratamiento. En casos de lactancia, su uso se encuentra contraindicado puesto que en la leche materna se han encontrado concentraciones del f�rmaco similares a aqu�llas presentes en el plasma.
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Interacciones Medicamentosas:
Fluconazol presenta interacciones con varios f�rmacos pero �stas son menores que las presentadas con itraconazol o ketoconazol. Su administraci�n concomitante con rifampicina resulta en concentraciones reducidas de fluconazol. Fluconazol puede interferir con el metabolismo de algunos f�rmacos administrados simult�neamente, especialmente mediante la inhibici�n de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 de citocromo P450. Esto implicar�a concentraciones plasm�ticas aumentadas de: ciclosporina, midazolam, nortriptilina, fenito�na, rifabutina, hipoglicemiantes derivados de las sulfonilureas, tacrolimus, triazolam, warfarina, zidovudina. Aumentos en las concentraciones de terfenadina por altas dosis de fluconazol han sido asociadas con anormalidades electrocardiogr�ficas. Este mismo efecto podr�a producirse con astemizol. Su administraci�n simult�nea con cisaprida puede producir concentraciones aumentadas de esta �ltima y toxicidad asociada. Debe evitarse el uso concomitante de fluconazol con astemizol, cisaprida, o terfenadina por el riesgo de arritmias card�acas. Su administraci�n simult�nea con amitriptilina ha derivado en s�ncope atribuible al alza en las concentraciones de �sta. El clearance de teofilina puede verse reducido por fluconazol. La eficacia de los contraceptivos orales puede verse afectada (por concentraciones aumentadas o disminuidas de �stos).
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Presentaciones:
Envases conteniendo 2 y 4 c�psulas.
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