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Composici�n:
Contiene: Quetiapina 25, 100 y 200 mg (como Quetiapina Fumarato).
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Acci�n Terap�utica:
Antipsic�tico at�pico.
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Indicaciones:
Asicot (quetiapina) est� indicada en el tratamiento de des�rdenes psic�ticos, incluida la esquizofrenia.
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Propiedades:
La quetiapina ha mostrado una elevada afinidad para bloquear los receptores cerebrales de la serotonina (5HT-2) y una afinidad moderada por los receptores de dopamina D1 y D2 . Esta caracter�stica del antagonismo sobre estos receptores, con una mayor selectividad para 5HT2 define las propiedades antipsic�ticas y la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales y de no producir hiperprolactinemia. La quetiapina tambi�n posee una alta afinidad por los receptores alfa-1 adren�rgicos e histamin�rgicos (H-1). Cl�nicamente, mejora considerablemente los s�ntomas positivos y tambi�n en cierta medida los s�ntomas negativos; no produce aumentos sostenidos de prolactina y los estudios comparativos demuestran que la quetiapina, a corto plazo, es tan eficaz como la clorpromacina y el haloperidol. Farmacocin�tica: administrada oralmente, es adecuadamente absorbida; sufre un extenso metabolismo de primer paso, obteni�ndose las concentraciones plasm�ticas m�ximas a las 1.5 - 2 h y las concentraciones estabilizadas a los 2 d�as; los alimentos mejoran levemente la biodisponibilidad del f�rmaco. El comienzo de la acci�n terap�utica se aprecia a los 7-14 d�as. El grado de uni�n a prote�nas plasm�ticas es del 83% y el volumen de distribuci�n (Vd) de 10 l/kg. La quetiapina se metaboliza extensamente en el h�gado, fundamentalmente a trav�s del citocromo P-450 3A4 (CYP3A4), con formaci�n de metabolitos con ligera actividad farmacol�gica. Aproximadamente el 73% se excreta en orina y el 21% en heces, menos deI 5% se excreta sin metabolizar. La vida media de eliminaci�n de quetiapina es de aproximadamente 7 horas.
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Posolog�a:
V�a de administraci�n oral. La quetiapina puede ser administrada con o sin los alimentos, con el est�mago lleno o vac�o. Los alimentos aumentan levemente la absorci�n de quetiapina. Dosis habitual en adultos: Primer d�a: inicialmente 25 mg (base) 2 veces al d�a. Segundo d�a: 50 mg (base) 2 veces al d�a. Tercer d�a: 100 mg 2 veces al d�a. Cuarto d�a: 100 mg 3 veces al d�a. Desde el cuarto d�a se pueden realizar ajustes de dosis con incrementos o decrementos de 25 � 50 mg (base) hasta determinar la dosis cl�nicamente �til y bien tolerada. Algunos pacientes pueden requerir tan s�lo 150 mg al d�a. La dosis eficaz habitual para la mayor�a de los pacientes es de 300 a 450 mg al d�a. L�mite de prescripci�n usual en adultos: 750 mg (base) al d�a. En tratamientos prolongados el m�dico debe reevaluar peri�dicamente la eficacia a largo plazo del f�rmaco para cada paciente en particular.
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Efectos Colaterales:
Se ha observado astenia leve, sequedad de boca, rinitis, dispepsia o estre�imiento. Se puede producir somnolencia leve, habitualmente durante las dos primeras semanas de tratamiento, la cual generalmente se resuelve con la administraci�n continuada. Como con otros antipsic�ticos, se puede asociar tambi�n con un aumento de peso limitado, predominantemente durante las primeras semanas de tratamiento. Debido a su actividad bloqueante alfa-1- adren�rgica, puede inducir com�nmente hipotensi�n ortost�tica, asociada a mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, s�ncope, especialmente durante el per�odo inicial de titulaci�n de dosis. Como con otros antipsic�ticos, se han comunicado, aunque raramente posibles casos de s�ndrome neurol�ptico maligno, leucopenia, y/o neutropenia los que desaparecen con la suspensi�n del tratamiento. Ocasionalmente se ha observado eosinofilia. El tratamiento con quetiapina, se ha asociado a descensos ligeros, relacionados con la dosis, de los niveles de hormonas tiroideas, en especiaI T4 total y T4 libre durante las primeras 2 a 4 semanas del tratamiento. La disquinesia tard�a, un s�ndrome de movimientos involuntarios, potencialmente irreversible, se ha reportado en pacientes que toman conjuntamente agentes antimic�ticos, lo que se debe tener presente durante el tratamiento. Otras reacciones de incidencia menos frecuente: disartr�a (dificultad para hablar); disnea (dificultad para respirar); s�ntomas extrapiramidales parkinsonianos (dificultad para hablar o tragar, p�rdida del control del equilibrio; dificultad para caminar; lentitud de los movimientos, rigidez de los brazos o piernas; temblor de las manos y dedos).
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de este producto. Est� contraindicada la administraci�n concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4, tales como inhibidores de la proteasa, agentes antimic�ticos del tipo azol derivados, eritromicina, claritromicina y nefazodona.
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Precauciones:
Enfermedades cardiovasculares: quetiapina puede producir hipotensi�n ortost�tica, especialmente durante el per�odo inicial de administraci�n; esto es m�s com�n en pacientes de edad avanzada que en pacientes m�s j�venes. Aunque no ha sido asociada a un incremento persistente en los intervalos QTc., al igual que con otros antipsic�ticos, debe tenerse precauci�n cuando se prescribe quetiapina simult�neamente con drogas que se sabe que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada. Quetiapina debe administrarse con precauci�n en pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares conocidas, u otras condiciones que predisponen a la hipotensi�n. Se debe controlar peri�dicamente al paciente, ante la posibilidad de desarrollar s�ntomas adversos de cuidado, como: s�ntomas extrapiramidales; crisis epil�pticas; s�ndrome maligno neurol�ptico; disquinesia tard�a. La quetiapina puede causar somnolencia; los pacientes deben tener precauci�n al operar m�quinas peligrosas, o conducir veh�culos motorizados. Insuficiencia hep�tica o renal: la quetiapina se metaboliza principalmente en el h�gado y se elimina por la orina. Por lo tanto, debe usarse con precauci�n en pacientes con insuficiencia hep�tica o renal conocidas, principalmente al inicio del tratamiento. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la mitad de las dosis para adultos. Pediatr�a: no hay informaci�n disponible sobre la relaci�n entre la edad y los efectos de la quetiapina en los pacientes pedi�tricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Geriatr�a: el clearance plasm�tico promedio de la quetiapina en los pacientes ancianos es 30 a 50% menor que en los pacientes j�venes. Esto indica que podr�a ser necesaria una reducci�n de la dosis inicial y de los incrementos de dosis, as� como un ajuste de dosis m�s lento. Embarazo y lactancia: no se han establecido la seguridad y la eficacia de quetiapina durante el embarazo. Por lo tanto, la quetiapina s�lo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados justifican los riesgos potenciales. Se desconoce el grado de excreci�n de la quetiapina en la leche humana. Por lo tanto, debe recomendarse a las mujeres que abandonen la lactancia durante el tratamiento con quetiapina.
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Sobredosificaci�n:
Los signos y s�ntomas comunicados corresponden a una exageraci�n de los efectos farmacol�gicos conocidos del medicamento, es decir, somnolencia, sedaci�n, taquicardia e hipotensi�n. No existe un ant�doto espec�fico por lo que se recomienda la aplicaci�n de medidas generales de soporte tales como establecer y mantener las v�as respiratorias abiertas, para garantizar una oxigenaci�n y ventilaci�n adecuadas, y monitorear la funci�n cardiovascular.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg y 200 mg.
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