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Composici�n:
Jarabe: cada 5 ml de jarabe contiene: Levocetirizina diclorhidrato 2.5 mg; c.s.
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Indicaciones:
La levocetirizina est� indicada en la prevenci�n y tratamiento de s�ndromes al�rgicos cut�neos y de las v�as a�reas.
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Propiedades:
Propiedades farmacodin�micas: la levocetirizina, el enanti�mero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 perif�ricos. Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3.2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6.3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 � 38 min. Los estudios farmacodin�micos realizados en voluntarios sanos han demostrado que con la mitad de la dosis, levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina. Relaci�n farmacocin�tica/farmacodin�mica: 5 mg de levocetirizina proporcionan un patr�n de inhibici�n similar al de 10 mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la acci�n sobre las reacciones cut�neas inducidas por la histamina no est� relacionada con las concentraciones en plasma. Propiedades farmacocin�ticas: las propiedades farmacocin�ticas de la levocetirizina son lineales con las dosis e independiente del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocin�tico es el mismo cuando se administra como enanti�mero �nico o como cetirizina. La levocetirizina es r�pida y ampliamente absorbida tras ser administrada por v�a oral. Las concentraciones m�ximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administraci�n. El estado de equilibrio se alcanza dos d�as m�s tarde. Las concentraciones m�ximas suelen ser 270 ng/ml y 308 ng/ml tras la administraci�n de una dosis �nica de 5 mg y una dosis repetida de 5 mg cada d�a, respectivamente. El grado de absorci�n es independiente de la dosis y no se modifica con la comida, pero reduce y retrasa el pico de concentraci�n. La vida media en plasma y en adultos es de 7.9 � 1.9 horas. El clearance medio total aparente es de 0.63 ml/min/kg. La orina es la principal v�a de excreci�n de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85.4% de la dosis. S�lo el 12.9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtraci�n glomerular como por secreci�n tubular activa. En un estudio de farmacocin�tica realizado en ni�os entre 1-2 a�os de edad, se encontr� que la concentraci�n m�xima tras la administraci�n oral de levocetirizina, se alcanz� despu�s de una hora y la vida media de eliminaci�n fue de 4.1� 0.7 horas; obteniendo despu�s de 3 meses de estudio, un buen perfil de seguridad. Con esto se demostr� un adecuado y seguro perfil farmacocin�tico/farmacidin�mico con una dosis de 0.125 mg/kg dos veces al d�a. En otro estudio farmacocin�tico de levocetirizina efectuado en ni�os entre 14-46 meses de edad, igualmente se observ� que el clearence es r�pido y aumenta con el peso y la edad, con lo cual llega a ser necesaria una dosis de 2 veces al d�a.
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Posolog�a:
Uso en adultos y adolescentes a partir de los 12 a�os: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (10 ml). Uso en ancianos: se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal leve a moderada (Ver m�s abajo). Ni�os de 6 a 12 a�os: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (10 ml). Uso en pacientes con insuficiencia renal: los intervalos de dosificaci�n se deber�n individualizar de acuerdo con la funci�n renal. Para utilizar esta tabla de dosificaci�n, es preciso disponer de una estimaci�n de la aclaraci�n de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor se puede estimar a partir de la determinaci�n de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente f�rmula: CLcr b = (140-a�o edad x peso (kg) (x 0.85 para mujeres)/72 x creatinina en suero (mg/dl)
Ver Tabla
Uso en pacientes con insuficiencia hep�tica: no es preciso ajustar la dosis en pacientes que s�lo tengan insuficiencia hep�tica. S� se recomienda ajustar en pacientes con insuficiencia renal y hep�tica (ver tabla anterior). Duraci�n del tratamiento: la duraci�n del tratamiento depende del tipo, duraci�n y curso de los s�ntomas. Para la fiebre del heno es de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos per�odos, una semana puede ser suficiente.
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Modo de Empleo:
Rinitis al�rgica estacional (incluyendo s�ntomas oculares), rinitis al�rgica perenne, urticaria cr�nica idiop�tica.
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Efectos Colaterales:
Efectos secundarios: estudios cl�nicos comparativos no han mostrado evidencias que levocetirizina produzca alteraciones de la atenci�n, la capacidad de reacci�n y la habilidad para conducir veh�culos motorizados a la dosis recomendada. Sin embargo, se recomienda que los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria no superen la dosis recomendada y que tengan en cuenta su respuesta al f�rmaco. Los efectos adversos, entre leve y moderados (por sobre el 1%), m�s frecuentemente descritos son: sequedad de la boca, dolor de cabeza, fatiga y somnolencia. Se observaron otras reacciones adversas poco corrientes (no frecuentes), como astenia o dolor abdominal.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a levocetirizina, o a cualquier derivado piperog�nico, pacientes con enfermedad renal terminal con un clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.
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Precauciones:
Se recomiendan bajas dosis en pacientes con cirrosis hep�tica debido a que el clearence del f�rmaco se reduce significativamente. Se recomienda no administrar conjuntamente con depresores del sistema nervioso central, por el potencial riesgo de aumento en la sedaci�n y somnolencia. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Los datos disponibles sobre el n�mero limitado de embarazadas indican que cetirizina no tiene efectos sobre el embarazo o sobre la salud del feto/reci�n nacido. Hasta la fecha no se dispone de m�s datos epidemiol�gicos relevantes. No se dispone de datos de levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios cl�nicos en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo post-natal. Se recomienda su uso durante el embarazo, s�lo si el beneficio supera los riesgos de su administraci�n para el feto. Lactancia: Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
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Interacciones Medicamentosas:
No se han realizado estudios de interacci�n con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores CYP3A4). Estudios realizados con el compuesto rac�mico cetirizina han demostrado que no existen interacciones cl�nicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, glizipida y diazepan) En un estudio de dosis m�ltiples con teofilina 400 mg, 1 vez al d�a), se observ� una ligera disminuci�n (16%) en la aclaraci�n de cetirizina mientras que la disposici�n de teofilina no se alter� con la administraci�n concomitante de cetirizina. La absorci�n de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorci�n se disminuye. En pacientes sensibles, la administraci�n conjunta con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el rac�mico de cetirizina no potencia el efecto del alcohol.
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Presentaciones:
Jarabe: envase conteniendo 100 ml.
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