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Composici�n:
Comprimidos 25 mg: cada comprimido contiene: Levosulpirida 25 mg. Soluci�n oral para gotas 25 mg/ml: cada 1 ml de soluci�n oral para gotas contiene: Levosulpirida 25 mg.
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Acci�n Terap�utica:
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 centrales y perif�ricos. Mecanismo de acci�n de Levosulpirida: Levosulpirida es un antagonista selectivo de los receptores D2, a diferencia de la metoclopramida, que ejerce su acci�n sobre los dos subtipos de receptores D1 y D2. Debido a sus caracter�sticas farmacocin�ticas y, a diferencia de otros antagonistas D2, a bajas dosis tiene efecto sobre receptores perif�ricos y sobre algunos receptores centrales particulares situados en �reas donde la barrera hematoencef�lica est� menos desarrollada, mientras que a altas dosis penetra en el Sistema Nervioso Central (SNC) y act�a como droga neurol�ptica. Por otra parte la levosulpirida, al igual que la metoclopramida, tiene efectos agonistas moderados sobre los receptores seroton�nicos 5-HT4, lo que contribuye a explicar su acci�n procin�tica. Los receptores 5-HT4 se encuentran en neuronas colin�rgicas en el sistema nervioso ent�rico, donde inducen la liberaci�n de acetilcolina, la cual estimula la motilidad y el tr�nsito gastrointestinal. En estudios comparativos de sulpirida, se ha demostrado que los efectos sobre la dispepsia son similares pero la incidencia de acontecimientos adversos es menor con levosulpirida que con la mezcla rac�mica. Esto puede explicarse por el hecho de que levosulpirida es el enanti�mero que proporciona los efectos terap�uticos: mientras que levosulpirida es altamente efectiva en todos los procesos perif�ricos mediados por receptores D2, dextrosulpirida es un enanti�mero activo en otros procesos perif�ricos no mediados por estos receptores. Estas acciones de la dextrosulpirida no tienen repercusi�n terap�utica, pero s� pueden tener relaci�n con las reacciones adversas de la sulpirida. A las dosis habitualmente utilizadas en las alteraciones digestivas, levosulpirida no presenta algunos de los efectos adversos graves que s� presentan otros f�rmacos procin�ticos. Cabe mencionar especialmente en este sentido la ausencia de efectos electrofisiol�gicos card�acos. Levosulpirida tampoco produce efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Ello constituye una caracter�stica diferencial frente a otros f�rmacos procin�ticos, siendo especialmente importante la ausencia de efectos extrapiramidales con la administraci�n de levosulpirida. En estudios comparativos realizados con la droga, se ha demostrado una disminuci�n considerable del tiempo de vaciado g�strico en relaci�n con el tratamiento con levosulpirida, significativamente m�s eficaz que el placebo e igual en eficacia a cisapida y a domperidona.
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Indicaciones:
S�ndrome disp�ptico (anorexia, meteorismo, sensaci�n de tensi�n epig�strica, cefalea postprandia, pirosis, eructos, diarrea, v�mitos, n�useas, etc.) de depleci�n g�strica retardada ligada a factores org�nicos (gastroparesia diab�tica, neoplasia, etc.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales).
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Posolog�a:
Para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales con levosulpirida en adultos, se recomienda tomar 1 dosis oral de 25 mg (soluci�n para gotas orales o comprimidos) 3 veces al d�a antes de las comidas. Si los pacientes se quejan de s�ntomas importantes con n�useas y v�mitos y la administraci�n oral es dificultosa, iniciar el tratamiento con levosulpirida 25 mg soluci�n inyectable v�a I.V.-I.M., 2 � 3 veces al d�a durante algunos d�as y, cuando los s�ntomas ya sean m�s ligeros, pasar a la administraci�n por v�a oral durante 10 a 15 d�as. Eventualmente repetir el ciclo de terapia por v�a oral durante otras 2-3 semanas, despu�s de un per�odo de interrupci�n de por lo menos 8-10 d�as. Para el tratamiento de v�mitos inducidos por la quimioterapia, la dosis recomendada es 2 ampollas de 25 mg por v�a I.V. lenta o por perfusi�n 30 minutos antes de la quimioterapia. Repetir las dosis 30 minutos despu�s de terminarla. Pacientes con da�o renal: como levosulpirida es principalmente excretado por v�a renal, se ha sugerido ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Las siguientes modificaciones son recomendadas durante el tratamiento a largo plazo: 1. clearance de creatinina de 30 a 60 ml/min: 70% de la dosis normal. 2. clearance de creatinina de 10 a 30 ml/min: 50% de la dosis normal. 3. clearence de creatinina menor a 10 ml/min: 34% de la dosis normal. 4. Alternativamente, el intervalo de la dosificaci�n puede ser prolongado por un factor de 1.5, 2 y 3 respectivamente. Pacientes ancianos: la posolog�a debe ser establecida cuidadosamente por el m�dico que deber� evaluar una eventual reducci�n de las dosificaciones mencionadas.
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Presentaciones:
Comprimidos 25 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Soluci�n oral para gotas 25 mg/ml: envase conteniendo 20 ml de soluci�n.
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