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Composici�n:
Cada comprimido recubierto contiene: Tiamina Mononitrato (Vitamina B1) 500 mg; Piridoxina Clorhidrato (Vitamina B6) 50.0 mg; Cianocobalamina (Vitamina B12) 1.0 mg; Diclofenaco S�dico 50.0 mg.
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Descripci�n:
El producto contiene las vitaminas neurotropas B1, B6 y B12 que act�an sobre los procesos de regeneraci�n de la fibra nerviosa, tanto del cilindro eje como de la vaina de mielina, activando la s�ntesis proteica de la neurona, posibilitando con ello una r�pida regeneraci�n nerviosa y aceleran el flujo axonal. Adem�s contiene diclofenaco que es un antiinflamatorio no esteroidal (AINE) utilizado ampliamente para el alivio del dolor en inflamaciones agudas y cr�nicas, s�ndromes reum�ticos y procesos degenerativos; ejerce su acci�n analg�sica a nivel perif�rico (en el sitio del proceso inflamatorio nocivo) o central (nivel espinal y supraespinal). Con el fin de disminuir los efectos no deseados por el uso de altas dosis de AINEs y para incrementar la eficacia de �stos es que se utiliza la combinaci�n de f�rmacos analg�sicos con distinto mecanismo de acci�n y perfil toxicol�gico diferente. La vitamina B1 tiene un efecto directo sobre el metabolismo de la glucosa, favoreciendo su degradaci�n a piruvato y posteriormente hacia el ciclo de Krebs, proporcionando la energ�a necesaria a la neurona. Su deficiencia ocasiona, por ello, trastornos funcionales en los tejidos como nervios y m�sculos. Esta deficiencia se manifiesta cl�nicamente en forma de parestesias, abolici�n de reflejos, p�rdida del tono y coordinaci�n musculares. La vitamina B12 o cianocobalamina ejerce una funci�n clave en la regeneraci�n de los procesos enzim�ticos del metabolismo intermediario, influyendo en el metabolismo de los �cidos nucleicos. La vitamina B12 elimina o alivia el dolor a trav�s de procesos neurocelulares y metab�licos locales. La vitamina B6 participa en la s�ntesis proteica. Su deficiencia da lugar a la inhibici�n en la formaci�n de prote�nas celulares y la s�ntesis de DNA y RNA disminuye. Una reducci�n en la s�ntesis de �cidos nucleicos conduce a la aparici�n de neuropat�as. La deficiencia de vitamina B6 da lugar a una serie de trastornos que desencadenan una sintomatolog�a neurofuncional. El producto es un medicamento que combina las acciones analg�sicas del diclofenaco (uno de los AINEs m�s utilizados) y las vitaminas del complejo B (B1, B6 y B12) de las cuales se postula que poseen actividad analg�sica propia y un amplio margen de seguridad. Esta asociaci�n presenta efectos analg�sicos para el tratamiento de condiciones dolorosas derivadas de procesos inflamatorios de distinta etiolog�a.
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Indicaciones:
Tratamiento sintom�tico de procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y cr�nicos de tejidos blandos.
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Propiedades:
Propiedades farmacol�gicas: La vitamina B1 interviene en el metabolismo intermediario de los hidratos de carbono, proporcionando la energ�a que necesitan las neuronas para el funcionamiento normal del sistema nervioso. En caso de d�ficit de vitamina B1 se altera el metabolismo de los hidratos de carbono, acumul�ndose �cido pir�vico y otros productos intermediarios; ello puede dar lugar a graves trastornos nerviosos. La vitamina B1 interviene tambi�n en la formaci�n de acetilcolina, neurotransmisor qu�mico que participa en las sinapsis de las terminaciones nerviosas parasimp�ticas y en las placas motoras terminales. La vitamina B6 participa en el metabolismo de las prote�nas, interviniendo directamente en la formaci�n de determinados neurotransmisores, tales como serotonina y adrenalina. La falta de vitamina B6 da lugar a graves trastornos: nerviosismo, insomnio, estados de debilidad, espasmos epileptiformes, etc. La acci�n de la vitamina B12 sobre el sistema nervioso es participar en el metabolismo de los �cidos nucleicos y por ello en la formaci�n del n�cleo celular. Adem�s, en casos de deficiencia de vitamina B12, pueda presentarse adem�s de una disfunci�n neurol�gica una alteraci�n en la eritropoyesis, puesto que es un factor necesario para la maduraci�n de los eritrocitos. El efecto que se obtiene con una u otra forma de vitamina B12 (cianocobalamina e hidroxocobalamina) es el mismo; s�lo existen ciertas diferencias en cuanto a la iniciaci�n y duraci�n del efecto perseguido. La hidroxocobalamina constituye una forma fisiol�gica retardada de la vitamina B12, ya que tiene gran afinidad por las prote�nas plasm�ticas y tisulares, de las cuales se va liberando lentamente para ejercer su efecto. Por lo tanto, la hidroxocobalamina posee una acci�n prolongada y es ideal para la terapia de casos cr�nicos (tratamiento de sost�n). La cianocobalamina presenta en cambio, una mayor afinidad por el tejido nervioso que por las prote�nas y posee una acci�n farmacol�gica r�pida, siendo ideal para la terapia de casos dolorosos agudos (tratamiento de ataque). Los antiinflamatorio no esteroidales (AINEs) son analg�sicos no narc�ticos, por lo que no se unen a receptores opioides y no desarrollan tolerancia o dependencia. Diclofenaco es un AINE que posee propiedades analg�sicas, antipir�ticas y antiinflamatorias. Es utilizado ampliamente para el alivio del dolor en inflamaciones agudas y cr�nicas, s�ndromes reum�ticos, procesos degenerativos, dolor inflamatorio agudo de tipo lumbar, postoperatorio, tendinitis, bursitis, ci�tica, gota, cirug�a dental, dismenorrea y cefalea. Su principal mecanismo de acci�n es la inhibici�n competitiva de la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la s�ntesis de prostaglandinas a partir de �cido araquid�nico. Adem�s bloquea las acciones del glutamato, neuromodulador responsable del proceso de amplificaci�n de la respuesta refleja de sensibilizaci�n perif�rica al dolor; activa la v�a inhibitoria descendente serotonin�rgica, es decir activa la liberaci�n de opiodes end�genos y de serotonina, neurotransmisores involucrados en promover diversos grados de analgesia. Tambi�n inhibe a la elastasa de los gr�nulos de los leucocitos PMN, proteinasa que participa en la degradaci�n del cart�lago en los procesos reum�ticos cr�nicos. Vitaminas B1, B6 y B12: Sinergia con diclofenaco: Las vitaminas B1, B6 y B12 a dosis muy superiores a los requerimientos diarios poseen un efecto analg�sico. Por otro lado, la acci�n de estas 3 vitaminas, a trav�s de su participaci�n en el metabolismo de las c�lulas nerviosas, se traduce en una neurorregeneraci�n. Por lo tanto la combinaci�n de estas vitaminas poseer�an un doble efecto, analg�sico y neurorregenerador. Las vitaminas del complejo B tendr�an un efecto adyuvante analg�sico del diclofenaco en condiciones inflamatorias dolorosas. En un estudio multic�ntrico, con la participaci�n de 256 pacientes con dolor lumbar; a quienes se administraron diclofenaco solo (50 mg) o la misma dosis de diclofenaco (50 mg) m�s vitaminas B1 (50 mg), B6 (50 mg) y B12 (0.25 mg), 3 veces al d�a, por un per�odo m�ximo de 2 semanas; teniendo la opci�n de terminar el tratamiento en 1 semana, luego del alivio total del dolor. Veintinueve de 238 pacientes evaluados al final del estudio suspendieron el tratamiento antes de tiempo por alivio total del dolor. El 65.6% correspondieron al grupo de terapia combinada y s�lo el 34.4% al grupo tratado con diclofenaco. Todos los par�metros de alivio de dolor evaluados indicaron la eficacia superior de la asociaci�n de diclofenaco y vitaminas B1, B6 y B12. Otros estudios cl�nicos han permitido demostrar que la combinaci�n de diclofenaco m�s vitaminas B1, B6 y B12 tiene una mayor eficacia terap�utica que el diclofenaco solo; en especial en los s�ndromes de dolor vertebral. Adem�s este grupo de vitaminas contribuye a acortar los tiempos de tratamiento y reduce la dosis diarias de los AINEs empleados, tales como diclofenaco. Resultados similares se encontraron en un estudio doble ciego, comparativo, placebo en 2 brazos, realizado en 80 pacientes con osteoartritis, que permiti� demostrar la seguridad y la eficacia de la acci�n analg�sica y la antiinflamatoria de la asociaci�n de cianocobalamina, piridoxina clorhidrato, tiamina mononitrato, y diclofenaco de sodio en tabletas. Farmacocin�tica: La vitamina B1 o tiamina presente en los alimentos es absorbida por transporte activo; cuando se administra en altas dosis es absorbida por difusi�n pasiva. La absorci�n m�xima es de 8-15 mg/d�a. Los tejidos realizan la degradaci�n total de aproximadamente 1 mg/d�a de tiamina; cuando se ingiere una cantidad mayor, aparece en la orina la mol�cula como tal y tambi�n su catabolito (pirimidina). La vitamina B6 se absorbe r�pidamente en el tracto gastrointestinal despu�s de ser hidrolizada a su producto fosforilado. Por lo menos el 60% de la vitamina B6 circulante corresponde a fosfato de piridoxal. El principal producto de excreci�n es el �cido 4-piridox�nico. La vitamina B12 ingerida con los alimentos se une a un factor intr�nseco y pasa a la circulaci�n al ser absorbida en el �leon distal, donde se requiere de la presencia de bilis y de un pH adecuado para el transporte de la vitamina B12. Una vez absorbida se une a transcobalamina II, que la transporta a los diversos tejidos y es r�pidamente almacenada en su forma activa, casi en su totalidad (90%) en el h�gado. A trav�s de la bilis son excretados aproximadamente 3 mcg/d�a, siendo un 40-50% de esta cantidad reabsorbida. Diclofenaco s�dico: se absorbe r�pida y completamente en el duodeno, alcanzando concentraciones plasm�ticas significativas a los 30 minutos despu�s de su administraci�n y las concentraciones plasm�ticas m�ximas se logran 2 � 3 horas despu�s. Cuando se administra con los alimentos se reduce la tasa pero no se altera el grado de absorci�n. El f�rmaco se une ampliamente a las prote�nas plasm�ticas (99.7%), principalmente a la alb�mina y su vida media en el plasma es de 1 a 2 horas. El diclofenaco se distribuye ampliamente en el organismo de tal manera que su biodisponibilidad sistem�tica es s�lo cerca del 50%, encontr�ndose las mayores concentraciones en h�gado y ri��n. El f�rmaco es metabolizado en el h�gado por una isoenzima citocromo P450 de la subfamilia CYP2C a 4-hidroxidiclofenaco como metabolito principal y otras formas hidroxiladas. Despu�s de la glucuronidaci�n y sulfataci�n, los metabolitos son excretados por la orina (65%) y por la bilis (35%). Las dosis repetidas de diclofenaco no producen acumulaci�n en el adulto normal. La vida media de su excreci�n es de 1.2 a 2.0 horas.
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Posolog�a:
La v�a de administraci�n es oral. Dos a 3 grageas en el d�a, preferentemente despu�s de los alimentos, hasta la remisi�n de los s�ntomas. Se puede prolongar el tratamiento cuanto el m�dico considere necesario.
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Efectos Colaterales:
Ocasionalmente pueden producirse reacciones al�rgicas a pacientes hipersensibles a la vitamina B1 o la vitamina B12. Los s�ntomas pueden ser variados, desde erupciones cut�neas, urticaria, mareos, n�useas, hasta un shock anafil�ctico. Entre los efectos adversos del diclofenaco se describen sangrado y ulceraci�n o perforaci�n de la pared gastrointestinal, reacciones al�rgicas, urticaria, retenci�n de l�quido y edema. A veces se pueden observar trastornos gastrointestinales como: dolor adbominal, n�useas, v�mitos, diarrea, dispepsia, flatulencia, anorexia, muy rara vez: hemorragia gastroduodenal, melena, hematemesis, ulceraci�n, perforaci�n, diarrea sanguinolenta y ocasionalmente: colitis ulcerativa, gingivoestomatitis, lesiones esof�gicas, glositis, estre�imiento. En el sistema nervioso central: v�rtigo, aturdimiento, cefalgia, fatiga; rara vez: parestesias, trastornos de la sensibilidad, de la visi�n, de la memoria, desorientaci�n, tinnitus, insomnio, irritaciones sic�ticas, alteraciones del gusto. En piel se han visto casos aislados de erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, s�ndrome de Stevens-Johnson, s�ndrome de Lyell, alopecia, reacciones de fotosensibilidad, p�rpura. En el sistema circulatorio rara vez se ve trombocitopenia, leucopenia, anemia hemol�tica o apl�stica, agranulocitosis. A nivel renal rara vez se observa: hematuria, proteinuria, insuficiencia renal aguda. En el h�gado rara vez hay elevaci�n de la actividad de las aminotransferasa y hepatitis con o sin ictericia.
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Contraindicaciones:
No debe ser usado en pacientes que presenten hipersensibilidad a alguno de los componentes. En casos de policitemia vera, porfiria aguda. La vitamina B12 no debe ser usada en casos de la enfermedad de Leber (atrofia hereditaria del nervio �ptico). Ulcera acidop�ptica gastroduodenal. En pacientes cuyos ataques de asma bronquial, urticaria o rinitis agudas son precipitados por el �cido acetilsalic�lico u otros medicamentos que inhiban la s�ntesis de prostaglandinas. Estados hemorr�gicos y lesiones hep�ticas. En ni�os menores de 12 a�os.
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Precauciones:
Precauciones de uso: Este medicamento no debe ser administrado durante el embarazo ni la lactancia. No administrar en ni�os menores de 12 a�os. Antes de administrarlo se debe evaluar el estado del aparato digestivo, del h�gado y del ri��n. Es recomendable controlar peri�dicamente el hemograma y las funciones renal y hep�tica. El producto debe ser empleado con cautela en pacientes que presenten nefropat�a, cardiopat�a, que utilizan diur�ticos o despu�s de grandes cirug�as. Los pacientes que presenten trastornos del sistema nervioso central deben abstenerse de conducir veh�culos u operar m�quinas cuando empleen este medicamento. Se debe utilizar este medicamento con precauci�n en los siguientes casos: Diclofenaco: sangrado, �lcera o perforaci�n gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensi�n arterial no controlada o cardiopat�a que cursen con retenci�n de l�quido o edema. Insuficiencia hep�tica, asma, porfiria, trastornos de la coagulaci�n, infecciones graves concomitantes. Vitamina B1: antecedentes de pacientes con alergia a esta vitamina. Vitamina B6: convulsiones neonatales, tratamiento simult�neo con levodopa. Vitamina B12: su uso puede enmascarar una deficiencia de �cido f�lico. Las altas dosis corrigen la megaloblastosis que se produce por deficiencia, pero no previene las complicaciones neurol�gicas que pueden ser irreversibles. Carcinog�nesis, mutag�nesis, teratog�nesis: No existen evidencias de efectos carcinog�nicos, mutag�nicos, teratog�nicos ni sobre la fertilidad en el ser humano ni en animales de experimentaci�n.
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Interacciones Medicamentosas:
La vitamina B1 puede aumentar el efecto de f�rmacos bloqueadores neuromusculares. La vitamina B6 reduce los efectos de levodopa en el tratamiento del Parkinson, esto se previene al administrar carbidopa con levodopa. No se debe administrar m�s de 5 mg/d�a de esta vitamina en pacientes que reciben levodopa sola. Se ha reportado tambi�n un descenso de las concentraciones s�ricas de fenobarbital y fenito�na de hasta un 50%. La cicloserina y la hidralazina antagonizan a la vitamina B6. Muchas drogas pueden aumentar los requerimientos de vitamina B12 tales como aminogluc�sidos, colchicina, preparados con potasio de acci�n prolongada, �cido aminosalic�lico, anticonvulsivantes y anticonceptivos orales, por ingesta excesiva de alcohol por m�s de 2 semanas o por grandes dosis de �cido asc�rbico. Disminuye las concentraciones de ciclosporina. La prednisona incrementa la absorci�n de esta vitamina y la secreci�n del factor intr�nseco en algunos pacientes con anemia perniciosa. La administraci�n junto con cloranfenicol puede antagonizar la respuesta hematopoy�tica a la vitamina. La administraci�n simult�nea de diclofenaco y sales de litio, digoxina o diur�ticos ahorradores de potasio aumenta las concentraciones plasm�ticas de estos f�rmacos. La utilizaci�n junto con otros AINEs puede aumentar el riesgo de efectos secundarios adversos. Se debe usar con precauci�n en pacientes que reciben anticoagulantes. Se debe suspender 24 horas antes el uso del AINE antes de iniciar un tratamiento con metotrexato, para evitar que se eleve la concentraci�n plasm�tica del citost�tico. Alteraci�n de pruebas de laboratorio: Se pueden presentar con la piridoxina reacci�n falsa positiva al urobilin�geno con el reactivo de Ehrlich.
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Sobredosificaci�n:
No se han descrito casos de intoxicaci�n por vitamina B1 ni por vitamina B12. La administraci�n de altas dosis de piridoxina puede producir ciertos s�ndromes neurop�ticos sensoriales, lo que no se ha visto relacionado con alg�n grado de degeneraci�n neuronal; esto es reversible lentamente al suspender la piridoxina. En caso de intoxicaci�n aguda con diclofenaco se deben aplicar medidas de apoyo y sintom�ticas para la hipotensi�n arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritaci�n gastrointenstinal y depresi�n respiratoria.
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Presentaciones:
El producto se presenta en envase de venta de 20 comprimidos recubiertos.
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