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Composici�n:
Cada frasco con 50 ml de soluci�n contiene: Nimodipino 10 mg en 50 ml de solvente alcoh�lico.
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Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento del deterioro neurol�gico isqu�mico producido por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea.
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Posolog�a:
Infusi�n mediante goteo I.V. continuo: al inicio del tratamiento, debe administrarse a una dosis de 1 mg de nimodipino (5 ml de soluci�n para infusi�n) por hora durante un per�odo de 2 horas (aproximadamente 15 mcg/kg de peso corporal/h). Si esta dosis es bien tolerada, en concreto, si no se observa ning�n descenso marcado de la presi�n arterial, la dosificaci�n debe incrementarse hasta 2 mg de nimodipino (10 ml de soluci�n para infusi�n) por hora (aproximadamente 30 mcg/kg de peso corporal/h) despu�s de la segunda hora. En pacientes con un peso corporal notablemente inferior a los 70 kg o con una presi�n arterial l�bil, la dosis inicial debe ajustarse a 0.5 mg de nimodipino (2.5 ml de soluci�n para infusi�n) por hora. Instilaci�n intracisternal: Durante la intervenci�n quir�rgica puede instilarse intracisternalmente una soluci�n diluida reci�n preparada de Nimotop (1 ml de soluci�n para infusi�n + 19 ml de soluci�n de Ringer) a temperatura corporal. Administraci�n: El nimodipino, soluci�n para infusi�n, se administra en infusi�n I.V. continua con una bomba a trav�s de 1 cat�ter central. Se aplica a trav�s de una llave de 3 pasos junto con una soluci�n de glucosa al 5 %, de cloruro s�dico al 0.9 %, de Ringer lactato, de Ringer lactato con magnesio, de dextrano 40 o de (poli(O-2-hidroxietil) almid�n HAES� al 6 %, en una relaci�n aproximada de 1:4 (nimodipino: coinfusi�n). El manitol, la alb�mina humana y la sangre tambi�n resultan id�neos para la coinfusi�n. La llave de 3 pasos se emplear� para conectar el tubo de polietileno con el nimodipino a la v�a de coinfusi�n y al cat�ter central. El nimodipino en soluci�n no debe a�adirse a ninguna bolsa o frasco de infusi�n ni mezclarse con otros medicamentos. La administraci�n del nimodipino se continuar� durante la anestesia, la cirug�a y la angiograf�a. Duraci�n del empleo: Empleo profil�ctico: el tratamiento I.V. debe iniciarse no m�s tarde del cuarto d�a despu�s de la hemorragia y mantenerse durante el per�odo de m�ximo riesgo de vasoespasmo, es decir, hasta 10 � 14 d�as despu�s de la hemorragia subaracnoidea (HSA). Si el foco hemorr�gico se trata por v�a quir�rgica durante la administraci�n profil�ctica del nimodipino, se continuar� el tratamiento I.V. con nimodipino hasta por lo menos 5 d�as despu�s de la operaci�n. Tras finalizar el tratamiento por infusi�n I.V. se recomienda la administraci�n por v�a oral de 2 comprimidos de 30 mg de Nimotop cada 4 horas por 7 d�as m�s. Empleo terap�utico: en caso de alteraciones isqu�micas neurol�gicas ya presentes provocadas por vasoespasmo tras hemorragia subaracnoidea aneurism�tica se deber� iniciar la terapia lo m�s pronto posible y mantenerse por lo menos durante 5 d�as y como m�ximo 14 d�as. A continuaci�n se recomienda la terapia oral durante 7 d�as con 2 comprimidos de 30 mg cada 4 horas. Si el foco hemorr�gico se trata por v�a quir�rgica durante la administraci�n terap�utica del nimodipino, se continuar� el tratamiento I.V. con nimodipino hasta por lo menos 5 d�as despu�s de la operaci�n.
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Efectos Colaterales:
Poco frecuentes: trombocitopenia, reacci�n al�rgica, erupci�n, cefalea, taquicardia, hipotensi�n, vasodilataci�n, n�useas. Raros: bradicardia, ileo, aumento transitorio de las enzimas hep�ticas, reacciones en el sitio de infusi�n e inyecci�n, (trombo) flebitis del lugar de la infusi�n.
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Contraindicaciones:
No debe ser utilizado en caso de hipersensibilidad a Nimodipino o a cualquiera de sus excipientes. Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados entre mujeres embarazadas. Si se administra nimodipino durante el embarazo, se sopesar�n con cuidado los efectos beneficiosos y los riesgos potenciales, en funci�n de la gravedad del cuadro cl�nico. Lactancia: Se ha comprobado que el nimodipino y sus metabolitos se excretan en la leche humana en concentraciones muy parecidas a las del plasma materno. Se desaconseja a las madres lactantes, tratadas con este medicamento, que amamanten a sus hijos.
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Advertencias:
No se ha comprobado que el tratamiento con nimodipino comporte aumentos de la presi�n intracraneal pero se aconseja una vigilancia estrecha de estos casos as� como cuando aumente el contenido h�drico del tejido cerebral (edema cerebral generalizado). Se aconseja prudencia frente a los pacientes con hipotensi�n (presi�n arterial sist�lica menor de 100 mm Hg). Esta especialidad farmac�utica contiene un 23.7% de etanol (alcohol, v/v), es decir, hasta 50 g por cada dosis diaria (250 ml). Esta cantidad puede resultar nociva para las personas que sufren etilismo o alteraciones en el metabolismo del etanol y debe tomarse en consideraci�n frente a mujeres embarazadas o madres lactantes, ni�os y grupos de alto riesgo, como los pacientes con hepatopat�a o epilepsia. La cantidad de alcohol contenida en la especialidad farmac�utica puede modificar los efectos de otros medicamentos (v�ase Interacciones Medicamentosas).
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Interacciones Medicamentosas:
El nimodipino se metaboliza a trav�s de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, ubicada tanto en la mucosa intestinal como en el h�gado. Los f�rmacos que inhiben o inducen este sistema enzim�tico pueden, en consecuencia, modificar el primer paso o el aclaramiento del nimodipino. El grado de interacci�n y la duraci�n de la misma se tomar�n en cuenta cada vez que se administre nimodipino junto con los f�rmacos siguientes: Rifampicina: Tras la experiencia con otros antagonistas del calcio, es previsible que la rifampicina acelere el metabolismo del nimodipino debido a la inducci�n enzim�tica. As� pues, la eficacia del nimodipino puede verse significativamente reducida si se administra conjuntamente con la rifampicina. En suma, est� contraindicado el uso de nimodipino junto con rifampicina (v�ase Contraindicaciones). Antiepil�pticos, como fenobarbital, fenito�na o carbamazepina, inductores de la isoenzima 3A4 del CYP450: La administraci�n cr�nica previa de los antiepil�pticos fenobarbital, fenito�na o carbamazepina reduce notablemente la biodisponibilidad del nimodipino administrado por v�a oral. As� pues, est� contraindicado el uso simult�neo del nimodipino por v�a oral y estos antiepil�pticos. (Vease Contraindicaciones). Si se coadministran los inhibidores siguientes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, se vigilar� la presi�n arterial y, si fuera necesario, se adaptar� a la dosis de nimodipino (v�ase Posolog�a): Macr�lidos (p.ej.: Eritromicina): No se ha ejecutado ning�n estudio de interacci�n entre el nimodipino y los macr�lidos. Algunos antibi�ticos macr�lidos inhiben, como se sabe, la isoforma 3A4 del citocromo P450, por lo que no cabe descartar, en este momento, la posibilidad de interacci�n medicamentosa. As� pues, los macr�lidos no deben asociarse al nimodipino (v�ase Advertencias). La azitromicina, aunque emparentada estructuralmente con el grupo de los antibi�ticos macr�lidos, no inhibe la CYP3A4. Inhibidores anti-HIV proteasa (ej. Ritonavir): No se ha realizado ning�n estudio formal para investigar la posible interacci�n entre el nimodipino y los inhibidores de la proteasa de VIH. Este grupo terap�utico inhibe potentemente la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Por eso, no cabe descartar la posibilidad de un aumento llamativo y cl�nicamente relevante de las concentraciones plasm�ticas de nimodipino si se coadministra �ste con estos inhibidores de la proteasa (v�ase Advertencias). Antimic�ticos az�licos (p. ej.: ketoconazol): No se ha ejecutado ning�n estudio de interacci�n formal para investigar la posibilidad de interacci�n entre el nimodipino y el ketoconazol. Los antimic�ticos az�licos inhiben, como se sabe, la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y se han notificado diversas interacciones con otros antagonistas del calcio de tipo dihidropirid�nico. As� pues, si se administran junto con el nimodipino por v�a oral, no se puede descartar un incremento sustancial en la biodisponibilidad sist�mica del nimodipino como consecuencia de un metabolismo reducido de primer paso (v�ase Advertencias). Nefazodona: No se han efectuado estudios formales para investigar la posible interacci�n entre el nimodipino y la nefazodona. Este antidepresivo es un potente inhibidor de la CYP 3A4. As� pues, no cabe descartar un posible aumento de las concentraciones plasm�ticas del nimodipino si se coadministra con la nefazodona (v�ase Advertencias). Fluoxetina: La administraci�n concomitante de nimodipino, en condiciones estacionarias, m�s el antidepresivo fluoxetina elev� las concentraciones plasm�ticas del primero en un 50%. La exposici�n a la fluoxetina se redujo notablemente, mientras que no se modific� el metabolito activo norfluoxetina. Quinupristin/dalfopristin: La experiencia con el antagonista del calcio nifedipino ense�a que la coadministraci�n de quinupristina/dalfopristina puede incrementar las concentraciones plasm�ticas del nimodipino (v�ase Advertencias) Cimetidina: La administraci�n simult�nea del antagonista H2 cimetidina puede elevar la concentraci�n plasm�tica de nimodipino (v�ase Advertencias). Acido valproico: La administraci�n simult�nea del antiepil�ptico �cido valproico puede incrementar las concentraciones plasm�ticas del nimodipino (v�ase Advertencias). Otras interacciones medicamentosas: Nortriptilina: La administraci�n concomitante en situaci�n de equilibrio de nimodipino m�s nortriptilina disminuy� ligeramente la exposici�n al nimodipino sin influir en las concentraciones plasm�ticas de la nortriptilina. F�rmacos antihipertensivos: El nimodipino puede aumentar el efecto reductor de la presi�n arterial de f�rmacos antihipertensivos administrados simult�neamente, por ejemplo: diur�ticos, betabloqueadores, inhibidores ECA, antagonistas alfa 1, otros calcioantagonistas, agentes bloqueadores alfa-adren�rgicos, inhibidores PDE5 y alfa-metildopa. No obstante, cuando resulte imprescindible la aplicaci�n de una asociaci�n terap�utica de esta naturaleza, se vigilar� estrechamente al paciente. Zidovudina: En un estudio realizado con monos, la administraci�n simult�nea del medicamento anti VIH zidovudina I.V. nimodipino bolus I.V. conllev� a un aumento significativo del AUC de la zidovudina, mientras el volumen de distribuci�n y la depuraci�n plasm�tica de �sta se redujeron significativamente. Otras: Como el nimodipino, soluci�n para infusi�n, contiene un 23.7 % de alcohol (v/v), hay que tomar en consideraci�n las interacciones con los f�rmacos incompatibles con el alcohol (v�ase Advertencias). Jugo de pomelo: El jugo de pomelo inhibe la CYP 3A4. La administraci�n de antagonistas del calcio de tipo dihidropirid�nico -m�s jugo de pomelo- eleva las concentraciones plasm�ticas y prolonga la acci�n del nimodipino debido a que reduce el metabolismo de primer paso o el clearence. En consecuencia, puede acentuarse el efecto antihipertensivo. Cuando se ingiere jugo de pomelo, el efecto se extiende a veces hasta 4 d�as despu�s, por lo menos. Por lo tanto, se evitar� la ingesti�n de pomelo o jugo de pomelo cuando se tome nimodipino (v�ase Posolog�a).
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Presentaciones:
Envase conteniendo 1 frasco con 50 ml de soluci�n.
La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a BAYER S.A., Carlos Fern�ndez 260, San Joaqu�n, Santiago, fono 5208320.
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