TRACRIUM

GLAXOSMITHKLINE

Atracurio Besilato

Sistema Nervioso Perif�rico : Bloqueantes Neuromusculares

Composici�n: Cada ampolla de 2.5 mL contiene: Besilato de Atracurio 25 mg. Forma farmac�utica: Soluci�n para inyecci�n o infusi�n.
Indicaciones: Tracrium es un agente bloqueador neuromuscular competitivo o no despolarizante, altamente selectivo, que es utilizado como coadyuvante en la anestesia general para permitir que se realice la intubaci�n traqueal y relajamiento de los m�sculos esquel�ticos durante la cirug�a o se controle la ventilaci�n durante un rango amplio de procedimientos m�dicos.
Posolog�a: Al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares, se recomienda el monitoreo de la funcion neuromuscular durante el uso de Tracrium con el fin de individualizar las necesidades de dosificaci�n. Uso por inyecci�n en adultos: Tracrium se administra por inyecci�n I.V. El rango de dosificaci�n para adultos es de 0.3 a 0.6 mg/kg (dependiendo de la duraci�n del bloqueo total requerido) y proporcionar� una relajaci�n adecuada de 15 a 35 min. La intubaci�n endotraqueal generalmente puede llevarse a cabo en los 90 segundos a partir de la inyecci�n I.V. de 0.5 a 0.6 mg/kg. El bloqueo total puede ser prolongado con dosis suplementarias de 0.1 a 0.2 mg/kg seg�n sea requerido. La dosificaci�n suplementaria consecutiva no suministra un aumento de la acumulaci�n del efecto de bloqueo neuromuscular. La recuperaci�n espont�nea desde el final del bloqueo total se produce en unos 35 minutos, medida por la restauraci�n de la respuesta tet�nica del 95% de la funci�n neuromuscular normal. El bloqueo neuromuscular producido por Tracrium se puede revertir r�pidamente con dosis est�ndares de agentes anticolinesterasa, tales como la neostigmina y el edrofonio, acompa�ado o precedido por la atropina, sin evidencia de recurarizaci�n. Uso como infusi�n en adultos: Tras una dosis inicial de inyecci�n I.V. r�pida de 0.3 a 0.6 mg/kg, Tracrium se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular durante procedimientos quir�rgicos largos con la administraci�n a velocidades continuas de 0.3 a 0.6 mg/kg/h.Tracrium puede administrarse por infusi�n durante la cirug�a de bypass cardiopulmonar a las velocidades de infusi�n recomendadas. La hipotermia inducida a una temperatura corporal de 25� C a 26� C reduce la velocidad de inactivaci�n de Tracrium, por lo tanto, el bloqueo neuromuscular total se puede mantener en aproximadamente la mitad de la velocidad de infusi�n original a estas bajas temperaturas. Tracrium es compatible con las siguientes soluciones de infusi�n en los tiempos establecidos a continuaci�n. Soluci�n para infusi�n / Per�odo de estabilidad: Infusi�n BP I.V. cloruro de sodio (0.9% p/v) / 24 hs. Infusi�n BP I.V. glucosa (5% p/v) / 8 hs. Inyecci�n de Ringer USP / 8 hs. Infusi�n BP I.V. cloruro de sodio (0.18% p/v) y glucosa (4% p/v) / 8 hs. Infusi�n BP I.V. Compuesto de lactato de sodio. (Soluci�n de Hartmann inyectable) / 4 hs. Cuando se diluye con estas soluciones para dar la concentraci�n de Tracrium de 0.5 mg/ml y superiores, las soluciones ser�n estables a la luz diurna, por los per�odos establecidos y a temperaturas hasta los 30�C. Uso en ni�os: La dosificaci�n en ni�os de m�s de 1 mes de edad es la misma que en adultos bas�ndose en el peso corporal. Uso en ancianos: Tracrium puede utilizarse con la dosificaci�n est�ndar en pacientes ancianos. Sin embargo, se recomienda que la dosis inicial sea la del l�mite inferior del rango, y que se administre lentamente. Uso en pacientes con deficiencia renal y/o hep�tica: Tracrium puede utilizarse con la dosificaci�n est�ndar en pacientes con cualquier grado de funcionamiento renal o hep�tico, incluyendo etapas terminales de deficiencia. Uso en pacientes con enfermedades cardiovasculares: En pacientes con una enfermedad cardiovascular cl�nicamente significativa, se debe administrar la dosis inicial de Tracrium en un per�odo de 60 segundos.
Efectos Colaterales: A continuaci�n se listan las reacciones adversas por clase de sistema de �rganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy com�n > 1/10, com�n >1/100 y < 1/10, no com�n >1/1000 y < 1/100, rara >1/10.000 y < 1/1000, muy rara < 1/10000. Las frecuencias de incidencia muy com�n, com�n y no com�n se determinaron a partir de datos obtenidos de pruebas cl�nicas. Las frecuencias de incidencia raras y muy raras generalmente se determinaron a partir de datos espont�neos. Se ha utilizado la clasificaci�n de frecuencia de incidencia "desconocida" en aquellas reacciones en las que no ha sido posible estimar la frecuencia de incidencia a partir de los datos disponibles. Datos de pruebas cl�nicas: Trastornos vasculares: Los eventos atribuidos a la liberaci�n de histamina est�n acompa�ados por un s�mbolo de n�mero (#). Comunes: Hipotensi�n (leve, transitoria) #, Hinchaz�n cut�nea #. Trastornos respiratorios, tor�cicos y mediast�nicos: Los eventos atribuidos a la liberaci�n de histamina est�n acompa�ados por un s�mbolo de n�mero (#). No com�n: Broncoespasmo #. Datos posteriores a la comercializaci�n: Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Reacci�n anafil�ctica, reacci�n anafilactoide. En muy raras ocasiones, se han comunicado reacciones anafil�cticas o anafilactoides severas en pacientes que reciben tratamiento con atracurio, de manera concomitante con uno o m�s agentes anest�sicos.Trastornos del sistema nervioso: Desconocidos: Convulsiones. Han surgido comunicaciones de convulsiones en pacientes en la UCI que han recibido tratamiento con atracurio de manera concurrente con otros agentes. Com�nmente, estos pacientes presentaron una o m�s enfermedades que los predispusieron a experimentar convulsiones (por ej.: traumatismo craneal, edema cerebral, encefalitis viral, encefalopat�a hip�xica, uremia). No se ha establecido alguna relaci�n causal con la laudanosina. En estudios cl�nicos, parece no haber correlaci�n alguna entre las concentraciones plasm�ticas de laudanosina y la ocurrencia de convulsiones. Trastornos musculoesquel�ticos y del tejido conjuntivo: Desconocidos: Miopat�a, debilidad muscular. Se han producido algunas comunicaciones de debilidad muscular y/o miopat�a despu�s de utilizar relajantes musculares, durante per�odos prolongados, en pacientes severamente enfermos en la UCI. La mayor�a de los pacientes se encontraba recibiendo tratamiento concomitante con corticosteroides. De vez en cuando, estos eventos han sido asociados con el atracurio, por lo cual no se ha establecido alguna relaci�n causal.
Contraindicaciones: El atracurio est� contraindicado en pacientes que se sabe son hipersensibles al atracurio, cisatracurio o al �cido bencenosulf�nico.
Advertencias: Al igual que todos los otros agentes bloqueadores neuromusculares, Tracrium paraliza los m�sculos respiratorios al igual que otros m�sculos esquel�ticos, pero no tiene efecto alguno en el estado consciente. Tracrium debe ser administrado �nicamente con la adecuada anestesia general y s�lo por o bajo la estrecha supervisi�n de un anestesista experimentado, con las instalaciones adecuadas para la intubaci�n endotraqueal y la ventilaci�n artificial. El potencial para la liberaci�n de histamina existe en pacientes sensibles, durante la administraci�n de Tracrium. Se deber� tener cuidado al administrar Tracrium a los pacientes con antecedentes que sugieran una sensibilidad acrecentada a los efectos de la histamina. Tambi�n se deber� tener cuidado cuando se administre Tracrium a pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a otros agentes bloqueadores neuromusculares, ya que se ha reportado sensibilidad cruzada entre los agentes bloqueadores neuromusculares.Tracrium no tiene propiedades importantes de bloqueo vagal o ganglional, en el rango de dosificaci�n recomendado. Por consiguiente, en el rango de dosis recomendada Tracrium no tiene efectos cl�nicamente significativos en la frecuencia card�aca y no afecta la bradicardia producida por muchos agentes anest�sicos o por la estimulaci�n vagal durante la cirug�a. Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, se puede esperar un aumento en la sensibilidad a Tracrium en pacientes con miastenia grave, u otras manifestaciones de enfermedad neuromuscular y un desequilibrio electrol�tico severo.Tracrium deber�a ser administrado durante per�odos de 60 segundos a pacientes que podr�an ser inusualmente sensibles a bajas en la presi�n arterial, por ejemplo: aquellos que son hipovol�micos. Tracrium se inactiva en pH alto, por lo tanto no debe ser mezclado en la misma jeringa con tiopentona o cualquier agente alcalino. Cuando se selecciona una peque�a vena como punto de inyecci�n, Tracrium debe ser eliminado de la v�a de administraci�n con soluci�n salina fisiol�gica despu�s de la inyecci�n. Cuando otros f�rmacos anest�sicos son administrados a trav�s de la misma aguja permanente o c�nula que Tracrium, es importante que cada f�rmaco sea eliminado despu�s de su administraci�n con un volumen adecuado de soluci�n salina fisiol�gica.Tracrium es hipot�nico y no debe ser administrado en la l�nea de infusi�n de la transfusi�n sangu�nea. Estudios en animales (cerdos) susceptibles a la hipertermia maligna, y estudios cl�nicos en pacientes susceptibles a la hipertermia maligna, indicaron que Tracrium no desencadena este s�ndrome. Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, los pacientes con quemaduras pueden desarrollar resistencia. Estos pacientes pueden requerir dosis mayores dependiendo del tiempo transcurrido desde que sufrieron la quemadura y el grado de �sta. En muchas formulaciones de f�rmacos parenterales, se utiliza el alcohol benc�lico como un preservativo antimicrobiano. Debido a que existen reportes que vinculan el uso de formulaciones de f�rmacos parenterales que contienen alcohol benc�lico, con la morbilidad y la mortandad de neonatos de bajo peso, estas formulaciones deben ser utilizadas con precauci�n en neonatos y te�ricamente, en otros grupos de pacientes que se sospeche tengan una habilidad reducida para metabolizar el alcohol benc�lico.
Precauciones: Embarazo y lactancia: No se han realizado estudios de fertilidad. Estudios en animales han indicado que el atracurio no tiene efectos significativos en el desarrollo fetal. Al igual que todos los agentes bloqueadores neuromusculares, Tracrium debe ser usado durante el embarazo s�lo cuando el beneficio potencial para la madre sea mayor que cualquier riesgo potencial para el feto. Acatando las dosis recomendadas, Tracrium es adecuado para mantener la relajaci�n del m�sculo durante la ces�rea, pues no cruza la placenta en cantidades cl�nicamente significativas. Se desconoce si el atracurio es excretado en la leche humana. Efectos en la habilidad para manejar y usar m�quinas: Sin datos.
Interacciones Medicamentosas: El bloqueo neuromuscular producido por Tracrium puede ser potencializado con el uso concomitante de anest�sicos inhalables, tales como halotano, isoflurano y enflurano. Al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizados, la magnitud y/o duraci�n de un bloqueo neuromuscular no despolarizante puede incrementarse como resultado de la interacci�n con: Antibi�ticos: Incluyendo los aminogluc�sidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina y clindamicina. F�rmacos antiarr�tmicos: Propranolol, bloqueadores del canal de calcio, lidoca�na, procainamida y quinidina. Diur�ticos: Furosemida y posiblemente manitol, tiazidas diur�ticas y acetazolamida. Sulfato magn�sico, cetamina, sales de litio, f�rmacos de bloqueo ganglional: Trimetaf�n, hexametonio. Raramente, algunos f�rmacos pueden agravar o enmascarar la miastenia grave latente, o realmente inducir el s�ndrome miast�nico; un aumento de la sensibilidad a Tracrium ser�a consecuencia de dicho desarrollo. Estos f�rmacos incluyen varios antibi�ticos, betabloqueadores (propranolol, oxprenolol), f�rmacos antiarr�tmicos (procainamida, quinidina), f�rmacos antirreum�ticos (cloroquina, D penicilamina), trimetafan, clorpromazina, esteroides, fenito�na y litio. El inicio del bloqueo neuromuscular no despolarizante se puede alargar y la duraci�n del bloqueo acortar en pacientes que se someten a una terapia anticonvulsionante cr�nica. La administraci�n de combinaciones de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, en conjunto con Tracrium, podr�a producir un grado de bloqueo neuromuscular superior al que podr�a esperarse de la administraci�n de una dosis equipotencial total de Tracrium. Cualquier efecto sinerg�tico puede variar entre diferentes combinaciones de f�rmacos. Un relajante muscular despolarizante, como el cloruro de suxametonio no se debe administrar para prolongar los efectos bloqueadores neuromusculares de agentes no despolarizantes como Tracrium, pues esto podr�a prolongar y complicar el bloqueo, el cual ser�a dif�cil de revertir con f�rmacos anticolinester�sicos.
Sobredosificaci�n: La par�lisis muscular prolongada y sus consecuencias son los principales signos de la sobredosificaci�n. Es esencial que se mantenga una v�a permeable junto con una ventilaci�n de presi�n positiva asistida hasta que la respiraci�n espont�nea sea adecuada. Se requerir� la sedaci�n total ya que el estado de conciencia no se afecta. Una vez que exista evidencia de recuperaci�n espont�nea, es posible apresurar la recuperaci�n con la administraci�n de agentes de anticolinesterasa acompa�ados de atropina o glicopirrolato.
Incompatibilidades: Sin datos.
Conservaci�n: La fecha de vencimiento se indica en el empaque. Precauciones especiales para su almacenaje: Almacenarse a temperaturas entre los 2� C y los 8� C. Prot�jase de la luz. No se congele. Se permiten lapsos cortos de temperatura hasta de 30� C pero solo para permitir transportar o almacenar temporalmente sin refrigerar. Se estima que se pierde un 8% de la potencia de Tracrium inyectable, si se almacena a 30� C durante 1 mes. Cualquier Tracrium inyectable no utilizado en ampolletas abiertas debe ser desechado.
Observaciones: Uso a largo plazo en la unidad de cuidados intensivos (UCI). Tracrium se ha utilizado para facilitar la ventilaci�n mec�nica en pacientes en la UCI. Cuando se requiere ventilaci�n mec�nica prolongada se debe considerar el rango riesgo/beneficio del bloqueo neuromuscular. Para Tracrium, como para otros agentes bloqueadores neuromusculares utilizados en las UCI, la evidencia disponible sugiere que existe una amplia variaci�n en los requerimientos de dosificaci�n entre pacientes y que �stos podr�an cambiar con el tiempo. Datos limitados sugieren que las necesidades de Tracrium por infusi�n pueden aumentar con su uso prolongado en la UCI. Los efectos de hemodi�lisis, hemoperfusi�n y hemofiltraci�n sobre los niveles plasm�ticos de atracurio y sus metabolitos, son desconocidos. Instrucciones de uso/manejo: Tracrium es compatible con las siguientes soluciones de infusi�n para los tiempos establecidos a continuaci�n. Soluci�n para infusi�n/per�odo de estabilidad: Infusi�n BP I.V. cloruro de sodio (0.9% p/v) / 24 hs. Infusi�n BP I.V. glucosa (5% p/v) / 8 hs. Inyecci�n de Ringer, USP / 8 hs. Infusi�n BP I.V. cloruro de sodio (0.18% p/v) y glucosa (4% p/v) / 8 hs. Infusi�n BP I.V. compuesto lactato de sodio (Soluci�n de Hartmann para inyecci�n) / 4 hs. Cuando se diluye en estas soluciones para dar concentraciones de Tracrium de 0.5 mg/ml y superiores, las soluciones resultantes ser�n estables en la luz diurna para los per�odos establecidos a temperaturas de hasta 30�C.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ampollas. Mayor informaci�n disponible en GlaxoSmithKline Chile Farmac�utica Ltda. Avda. Andr�s Bello 2687, piso 19, Edificio del Pac�fico. Las Condes, Santiago, Chile. Fono: 829000.