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Composici�n:
Comprimidos 2 mg: cada comprimido recubierto contiene: Estradiol 2 mg.
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Indicaciones:
Enadiol 1 mg, se usa en personas que requieren bajas dosis de estr�genos y en quienes no es recomendable la administraci�n de dosis altas de ellos o bien, porque han presentado intolerancia a dosis mayores. Adem�s, esta presentaci�n permite dosificar en cada paciente la cantidad exacta de estr�geno que requiere, para los casos siguientes: menopausia y post-menopausia (tratamiento de los s�ntomas vasomotores); osteoporosis, como profilaxis en la etapa post-menopausia ya que retrasa la p�rdida de masa �sea y en la osteoporosis inducida por deficiencia estrog�nica; tratamiento de deficiencia estrog�nica, hipogonadismo, insuficiencia ov�rica primaria, vaginitis atr�fica, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal.
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Propiedades:
Farmacolog�a: los estr�genos aumentan la s�ntesis celular de cromatina (DNA) y de varias prote�nas en los tejidos activos. En el hipot�lamo, reducen la secreci�n de la hormona liberadora de gonodotropina (GnRH) lo que se traduce en una disminuci�n de la liberaci�n de la hormona fol�culo estimulante (FSH) y de la hormona luteinizante (LH) de la hip�fisis. Farmacocin�tica (v�a oral): Absorci�n: adecuada desde el tracto gastrointestinal. Metabolismo: hep�tico principalmente, dando metabolitos menos activos (estriol, estrona). Uni�n a prote�nas plasm�ticas: alrededor de 50%. Excreci�n: renal, como �ster sulfato o glucur�nido de los metabolitos.
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Posolog�a:
Comprimido de 1 mg: se administra v�a oral en dosis variables, de acuerdo a las necesidades del paciente y de la condici�n a tratar. Se debe determinar en cada caso la dosis m�nima efectiva. Salvo casos especiales, las dosis habituales son: terapia de reposici�n de estr�genos y prevenci�n de la osteoporosis: 1 mg (1 comprimido) al d�a, en forma continua. En las mujeres que conservan su �tero, se debe evaluar la conveniencia de agregar al tratamiento un progest�geno, como medida de protecci�n del �tero. Comprimido de 2 mg: prevenci�n de la osteoporosis y tratamiento de los s�ntomas de la menopausia y post-menopausia, 1 comprimido/d�a a permanencia. En pacientes con �tero se debe asociar medroxiprogesterona los primeros 10 a 14 d�as de cada mes, para disminuir el riesgo de c�ncer endometrial.
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Efectos Colaterales:
Sistema nervioso central: cefalea, mareos, depresi�n mental. Gastrointestinal: n�useas y v�mitos, molestias abdominales, alteraci�n del apetito. Cardiovascular: aumento de presi�n arterial (leve); monitorear. Metabolismo: disminuci�n de la tolerancia a la glucosa, aumento de triglic�ridos sangu�neos. Deficiencia de folato (suplementar). Modificaci�n del metabolismo de calcio y fosfato. Balance hidroelectrol�tico: retenci�n de agua y sodio (edema). Dermatol�gico: cloasma y melasma. Otros: eritema multiforme o nodoso, alopecia, hirsutismo. Hematol�gico: des�rdenes tromboemb�licos (posible). No descritos para mujeres post-menop�usicas. Hep�tico: alteraci�n de los tests de funci�n hep�tica, ictericia colest�tica. Adenoma hep�tico. Genitourinario: sensaci�n de cistitis y aumento en la frecuencia de vaginitis por Candida.
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Contraindicaciones:
No se debe prescribir estr�genos en pacientes con hemorragia genital no determinada, tromboflebitis o des�rdenes tromboemb�licos, presencia o sospecha de neoplasia estr�geno-dependiente, embarazo, trastorno grave de la funci�n hep�tica.
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Advertencias:
El uso de estr�genos, especialmente en dosis altas, se ha asociado con un aumento del riesgo de condiciones severas, tales como tromboembolismo, infarto al miocardio, tumor hep�tico, c�lculos de ves�cula, retenci�n de agua y sodio, c�ncer de endometrio, n�dulos de mamas, endometriosis. Debido a que los estr�genos influencian el metabolismo de calcio y f�sforo, �stos deber�n ser usados con precauci�n en pacientes con insuficiencia renal, hipercalcemia y en pacientes con enfermedad metab�lica de los huesos. Los estr�genos no deben ser prescritos por m�s de 1 a�o sin repetir un examen f�sico cuidadoso, que incluya medici�n de la presi�n sangu�nea, examen de mamas, abdomen, �rganos p�lvicos y Papanicolaou. En mujeres que conservan el �tero, es conveniente asociar un progest�geno para prevenir la endometriosis o enfermedad maligna del �tero. Deben ser usados con precauci�n y s�lo con un cuidadoso monitoreo en pacientes con condiciones que podr�an ser agravadas por retenci�n de l�quido (por ej.: asma, migra�a, insuficiencias card�aca, renal o hep�tica); en pacientes con enfermedad cerebro-vascular o de arterias coronarias (incluyendo infarto al miocardio); y en mujeres con una fuerte historia familiar de c�ncer mamario o de n�dulos, enfermedad fibroqu�stica o hallazgos mamogr�ficos anormales. Los estr�genos pueden aumentar el riesgo de carcinoma del endometrio. Descartar completamente la posibilidad de embarazo durante su uso. Utilizar la dosis m�nima efectiva para cada indicaci�n. Uso en embarazo: puede ocasionar malformaciones en el feto. Lactancia: el estradiol se elimina por la leche y puede afectar el desarrollo del lactante.
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Interacciones Medicamentosas:
La rifampicina disminuye la actividad de los estr�genos cuando se usan conjuntamente; este efecto ha sido atribuido al aumento del metabolismo de los estr�genos, presumiblemente por inducci�n de las enzimas microsomales hep�ticas. Lo mismo puede ocurrir con otros inductores de estas enzimas microsomales incluyendo barbit�ricos, carbamazepina, fenilbutazona, fenito�na y primidona. Corticoides: los estr�genos aumentan el efecto antiinflamatorio de hidrocortisona, debido, probablemente a una disminuci�n del metabolismo hep�tico de los corticosteroides, por lo que puede ser necesaria una adecuaci�n de la dosis de ellos. Anticoagulantes orales: los estr�genos pueden disminuir la acci�n de anticoagulantes orales. Cuando es iniciada la terapia de estr�genos en pacientes que reciben anticoagulantes, un aumento en la dosis de anticoagulantes puede ser requerida.
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Presentaciones:
Estuche conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
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