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Composici�n:
Composici�n cualitativa y cuantitativa: Comprimidos 200 mg de Clorhidrato de Labetalol. Presentaci�n farmac�utica: Comprimidos con cubierta pelicular. Lista de Excipientes: N�cleo del comprimido: Lactosa Anhidra; Estearato de Magnesio; Celulosa Microcristalina; Hipromelosa. Recubrimiento pelicular: Hidroxipropilmetilcelulosa; Anaranjado Opaspray o Blanco Opaspray; Hidroxibenzoato de Metilo; Hidroxibenzoato de Propilo.
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Indicaciones:
Trandate comprimidos esta indicado para el tratamiento de todas las formas de hipertensi�n y tambi�n de todos los grados de hipertensi�n (leve, moderada o severa), en todos aquellos casos en que est� indicada la terapia oral antihipertensiva. Trandate tambi�n est� indicado en pacientes con angina de pecho con hipertensi�n coexistente.
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Posolog�a:
Trandate comprimido debe tomarse con alimentos. Adultos: Hipertensi�n: El tratamiento debe empezar con 100 mg 2 veces al d�a. Si es necesario, deben hacerse aumentos de la dosis de 100 mg 2 veces al d�a a intervalos (de 2-14 d�as). La presi�n arterial de muchos pacientes es controlada por 200 mg 2 veces al d�a y pueden administrarse hasta 800 mg al d�a como un r�gimen de 2 tomas diarias. En la hipertensi�n severa y refractaria se han administrado dosis diarias de hasta 2400 mg (en 3 � 4 tomas divididas). A los pacientes hospitalizados con hipertensi�n severa se les puede aumentar la dosis diariamente. Angina coexistente con hipertensi�n: La dosis de Trandate es la que se requiere para controlar la hipertensi�n. Para el control de la hipertensi�n a largo plazo despu�s del uso de Trandate Inyectable, el tratamiento oral con Trandate comprimidos debe iniciarse en dosis de 100 mg 2 veces al d�a. Si se administran Trandate comprimidos con otros antihipertensivos, por ejemplo, diur�ticos, metildopa, etc. pueden esperarse efectos hipotensores aditivos. Al cambiar el tratamiento con esos agentes a Trandate comprimidos, �stas deben introducirse en una dosis de 100 mg 2 veces al d�a y el tratamiento previo debe ser reducido gradualmente. La descontinuaci�n brusca de la clonidina o los agentes bloqueadores es inconveniente. Pacientes de edad avanzada: Puede administrarse una dosis inicial de 50 mg 2 veces al d�a. Puede lograrse un control satisfactorio de la presi�n arterial con dosis de mantenimiento m�s bajas que las requeridas por pacientes m�s j�venes. Ni�os: No se han establecido la seguridad y eficacia de este producto en ni�os.
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Efectos Colaterales:
Para este producto no hay documentaci�n cl�nica moderna que pueda usarse como apoyo para determinar la frecuencia de los efectos adversos. Para la clasificaci�n de la frecuencia se ha utilizado el siguiente convencionalismo: Muy comunes � 1/10, comunes � 1/100, < 1/10, poco comunes � 1/1000 y < 1/100, raros � 1/10000 y < 1/1000, muy raros < 1/10000. Los efectos secundarios indicados con un signo de n�mero (#) generalmente son transitorios y se presentan durante las primeras semanas de tratamiento. Trastornos del sistema inmunol�gico: Muy comunes: Anticuerpos antinucleares positivos no asociados con la enfermedad. Comunes: Hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas incluyen erupci�n cut�nea (incluyendo erupci�n cut�nea liquenoide reversible), prurito, disnea y, en muy raras ocasiones, fiebre medicamentosa o angioedema. Trastornos psiqui�tricos: Poco comunes: #Estado de �nimo deprimido. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: #Mareo, #cefalea, #sensaci�n de hormigueo en el cuero cabelludo. Muy raros: Temblor fino en el tratamiento de la hipertensi�n en el embarazo. Trastornos oculares: Comunes: Visi�n borrosa. Muy raros: Irritaci�n ocular. Se han reportado visi�n borrosa e irritaci�n ocular pero no estuvieron relacionados necesariamente con Trandate. Trastornos card�acos: Raros: Bradicardia. Muy raros: Bloqueo card�aco. Trastornos vasculares: Comunes: #Hipotensi�n ortost�tica. Muy raros: Exacerbaci�n de los s�ntomas del s�ndrome de Raynaud. La hipotensi�n ortost�tica es m�s com�n con las dosis muy altas o si la dosis inicial es demasiado alta o las dosis se aumentan en forma demasiado r�pida. Trastornos respiratorios, tor�cicos y mediast�nicos: Comunes: #Congesti�n nasal. Trastornos gastrointestinales: Comunes: N�useas. Poco comunes: V�mito, dolor epig�strico. Trastornos hepatobiliares: Comunes: Elevaci�n de las pruebas de la funci�n hep�tica. Muy raros: Hepatitis, ictericia hepatocelular, ictericia colest�tica, necrosis hep�tica. Los signos y s�ntomas de los trastornos hepatobiliares generalmente son reversibles al descontinuar el f�rmaco. Trastornos de la piel y del tejido subcut�neo: Poco comunes: #Sudoraci�n. Trastornos musculoesquel�ticos y del tejido conectivo: Poco comunes: Calambres. Muy raros: Miopat�a t�xica, lupus eritematoso sist�mico. Se han reportado calambres pero no est�n relacionados necesariamente con Trandate. Trastornos renales y urinarios: Comunes: Dificultad para orinar. Muy raros: Retenci�n aguda de orina. Trastornos del sistema reproductivo y las mamas: Comunes: Insuficiencia eyaculatoria. Trastornos generales y en el sitio de administraci�n: Comunes: Fatiga, somnolencia. Muy raros: Edema maleolar.
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Contraindicaciones:
Trandate comprimidos est�n contraindicadas en bloqueo card�aco de segundo o tercer grado, choque cardi�geno y otras afecciones asociadas con hipotensi�n severa y prolongada o bradicardia severa. Los beta bloqueadores, incluso aqu�llos con cardioselectividad aparente, no deben usarse en pacientes con asma o historia de enfermedad obstructiva de las v�as a�reas. El labetalol est� contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al f�rmaco.
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Advertencias:
En muy raras ocasiones ha habido reportes de lesi�n hepatocelular severa con el tratamiento con labetalol. La lesi�n hep�tica generalmente es reversible y se ha presentado tanto despu�s del tratamiento a corto plazo como del tratamiento a largo plazo. Al primer signo o s�ntoma de disfunci�n hep�tica se deben hacer pruebas de laboratorio apropiadas. Si hay evidencia de laboratorio de lesi�n hep�tica o el paciente tiene ictericia, el tratamiento con labetalol debe descontinuarse y no debe reinstaurarse. Se debe proceder con especial cuidado cuando Trandate vaya a usarse en pacientes con deterioro hep�tico pues estos pacientes metabolizan el labetalol m�s lentamente que los pacientes normales.Trandate debe usarse con precauci�n en pacientes con enfermedad vascular perif�rica pues sus s�ntomas podr�an ser exacerbados. Si el paciente desarrolla bradicardia sintom�tica, entonces la dosis de Trandate debe ser reducida. Tomando en cuenta el efecto negativo de los f�rmacos bloqueadores de los receptores beta adren�rgicos sobre el tiempo de conducci�n auriculoventricular, Trandate debe administrarse con precauci�n a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Igual que con otros f�rmacos bloqueadores de los receptores beta adren�rgico, Trandate podr�a enmascarar los s�ntomas de hipoglucemia en los pacientes diab�ticos y los de la tirotoxicosis. Riesgo de reacci�n anafil�ctica: Mientras toman � bloqueadores, los pacientes con una historia de reacci�n anafil�ctica severa a una diversidad de alergenos podr�an ser m�s reactivos a la provocaci�n repetida, ya sea accidental, diagn�stica o terap�utica. Esos pacientes podr�an no responder a las dosis usuales de epinefrina usadas para tratar la reacci�n al�rgica. Si los pacientes que reciben labetalol requieren tratamiento con epinefrina (adrenalina), se debe usar una dosis reducida de epinefrina pues la administraci�n concomitante de labetalol con epinefrina puede resultar en bradicardia e hipertensi�n (ver Interacciones). Antes de utilizar cautelosamente labetalol, se deber� tener cuidado especial en aquellos pacientes que exhiban una reserva card�aca deficiente, cuya insuficiencia card�aca deba ser controlada con un gluc�sido card�aco y un diur�tico. No es necesario descontinuar Trandate comprimidos antes de la anestesia, pero los pacientes deben recibir atropina intravenosa antes de la inducci�n.Trandate podr�a intensificar los efectos hipotensores del halotano. Ha habido reportes de erupciones cut�neas y/o sequedad ocular asociados con el uso de f�rmacos bloqueadores de los receptores � adren�rgicos. La frecuencia reportada es baja y en la mayor�a de los casos los s�ntomas han remitido cuando el tratamiento fue descontinuado. Si cualquiera de esas reacciones no es explicable de otra manera, se debe considerar la descontinuaci�n gradual del f�rmaco. Los pacientes, especialmente aqu�llos con cardiopat�a isqu�mica, no deber�an interrumpir/descontinuar bruscamente el tratamiento con Trandate.
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Precauciones:
Aunque no se han demostrado efectos teratog�nicos en animales, Trandate s�lo debe usarse durante el primer trimestre del embarazo si el beneficio potencial es m�s importante que el riesgo potencial. En los humanos, el labetalol atraviesa la barrera placentaria y se debe tener presente la posibilidad de las consecuencias del bloqueo de los receptores adren�rgicos a y � en el feto y el neonato. En raras ocasiones se ha reportado sufrimiento perinatal y neonatal (bradicardia, hipotensi�n, depresi�n respiratoria, hipoglucemia, hipotermia). Algunas veces estos s�ntomas se desarrollaron 1 � 2 d�as despu�s del parto. La respuesta a las medidas de apoyo (por ejemplo, l�quidos intravenosos y glucosa) generalmente es r�pida; pero con la preeclampsia severa, especialmente despu�s del tratamiento prolongado con labetalol intravenoso, el restablecimiento puede ser m�s lento. Esto podr�a estar relacionado con el metabolismo hep�tico disminuido en los beb�s prematuros. Se han reportado muertes intrauterinas y neonatales, pero estaban implicados otros f�rmacos (por ej.: vasodilatadores, depresores respiratorios) y los efectos de la preeclampsia, retardo del crecimiento intrauterino y premadurez. Esa experiencia cl�nica advierte contra la prolongaci�n indebida del labetalol en dosis altas y el retardo del parto y contra la coadministraci�n de hidralacina. Trandate es excretado en la leche materna en peque�as cantidades (aproximadamente 0.004% de la dosis materna). En muy raras ocasiones se han comunicado efectos adversos de causalidad desconocida (s�ndrome de muerte s�bita, diarrea, hipoglucemia) en neonatos amamantados. Se debe tener precauci�n al administrar labetalol a mujeres en per�odo de lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir veh�culos y operar maquinaria: Es improbable que el uso de Trandate resulte en alg�n deterioro de la capacidad de los pacientes para conducir veh�culos u operar maquinaria. Sin embargo, se debe tener en cuenta que de vez en cuando puede presentarse mareo o fatiga.
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Interacciones Medicamentosas:
El efecto hipotensivo deTrandate puede ser reducido cuando se usa en combinaci�n con inhibidores de la prostaglandina sintetasa (por ej.: los antiinflamatorios no esteroides [AINE]). Por lo tanto, podr�a ser necesario ajustar la dosis. Trandate fluoresce en soluci�n alcalina con una longitud de onda de excitaci�n de 334 nm y una longitud de onda de fluorescencia de 412 nm y, por lo tanto, podr�a interferir con los ensayos de ciertas sustancias fluorescentes, tales como las catecolaminas. La presencia de metabolitos del labetalol en la orina puede resultar en valores falsamente elevados de las concentraciones urinarias de catecolaminas, metanefrina, normaetanefrina y �cido vanilil mand�lico (VMA) medidas por m�todos fluorim�tricos o fotom�tricos. En el tamizado de pacientes en quienes se sospeche que tengan un feocromocitoma y est�n siendo tratados con clorhidrato de labetalol, para determinar las concentraciones de catecolaminas deber�a usarse un m�todo espec�fico, tal como el ensayo de cromatograf�a de l�quidos de alta resoluci�n con extracci�n de fase s�lida (por ej.: J Chromatogr 1987; 385: 241). Se ha demostrado que el labetalol reduce la captaci�n de los radiois�topos de la metayodobencilguanidina (MIBG). Por consiguiente, se debe proceder con cuidado en la interpretaci�n de los resultados de la centellograf�a con MIBG. Trandate puede intensificar el efecto de la digoxina en la reducci�n de la frecuencia ventricular. La administraci�n concomitante de labetalol con epinefrina (adrenalina) puede resultar en bradicardia e hipertensi�n (ver Advertencias). Se debe tener cuidado si se usa Trandate en forma concomitante con agentes antiarr�tmicos de Clase I, o antagonistas del calcio similares al verapamil. El uso concomitante de antidepresivos tric�clicos podr�a aumentar la frecuencia del temblor fino. La cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad del labetalol y se requiere proceder con cuidado en la administraci�n oral de este �ltimo f�rmaco.
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Sobredosificaci�n:
Deben esperarse efectos cardiovasculares profundos; por ejemplo: hipotensi�n excesiva, sensible a la postura, y algunas veces bradicardia. Se ha reportado insuficiencia renal olig�rica consecutiva a la sobredosificaci�n masiva de labetalol por v�a oral. Los pacientes deben ser puestos en posici�n supina con las piernas elevadas. En presencia de insuficiencia card�aca se debe usar un gluc�sido card�aco y un diur�tico; para el broncospasmo, se debe administrar un agonista � 2 en forma de aerosol. Para aliviar la bradicardia se deben administrar 0.25 a 3.0 mg de atropina I.V. Para mejorar la circulaci�n, podr�a ser preferible a la isoprenalina, la administraci�n I.V. de 5 a 10 �g de norepinefrina (noradrenalina) inicialmente, repetida de acuerdo con la respuesta. Alternativamente, podr�a administrarse una infusi�n de norepinefrina (noradrenalina) a una velocidad de 5 �g por minuto hasta que la respuesta sea satisfactoria. En la sobredosis grave, podr�a preferirse el uso de glucag�n I.V.: una dosis inicial en bolo de 5 a 10 mg en dextrosa o soluci�n salina debe ser seguida por una infusi�n I.V. de 5 mg/hora o a la velocidad suficiente para mantener el gasto card�aco. Podr�a requerirse marcapaso transvenoso. Se han comunicado casos de insuficiencia renal olig�rica despu�s de una sobredosificaci�n masiva con Trandate administrado v�a oral. En un caso, el uso de dopamina para elevar la presi�n arterial podr�a haber agravado la insuficiencia renal. La hemodi�lisis elimina de la circulaci�n menos de 1% del clorhidrato de labetalol. El lavado del est�mago o la inducci�n del v�mito se justifican durante unas horas despu�s de la ingesti�n.
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Incompatibilidades:
No se conoce ninguna.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 25 comprimidos.
La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andr�s Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.
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