TENARON

PHARMA INVESTI

Meloxicam

Aparato Locomotor : Antiinflamatorios no Esteroides
Aparato Locomotor : Antirreum�ticos Antiartr�ticos

Composici�n: Comprimidos 7.5 mg: cada comprimido contiene: Meloxicam 7.5 mg. Excipientes c.s. Comprimidos 15 mg: cada comprimido contiene: Meloxicam 15.0 mg. Excipientes c.s.
Acci�n Terap�utica: Antiinflamatorio. Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa II (COX-2).
Indicaciones: Tenaron est� indicado en el tratamiento de las afecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analg�sica o ambas, como: lumbago, luxaciones, cervicobraquialgias, esguinces, tendinitis, fracturas, bursitis, artritis, artrosis, reumatismos de partes blandas, contusiones, dolores post-quir�rgicos. Procesos ginecol�gicos, dismenorrea, anexitis, cistitis, flebitis, endometritis. Indicaciones en odontolog�a: odontalgias, gingivitis, periodontitis, glositis, pulpitis, pericoronitis, alveolitis, procesos inflamatorios mec�nicos y traum�ticos.
Propiedades: Tenaron es un antiinflamatorio no esteroide con acci�n antiflog�stica, analg�sica y antirreum�tica. Tenaron ha demostrado en todos los modelos experimentales donde se ha probado, tanto in vitro como in vivo, que es un inhibidor preferencial de la COX-2 y por tanto de las prostaglandinas mediadoras del proceso inflamatorio. Por otra parte, Tenaron ejerce una acci�n significativamente m�s d�bil sobre la actividad de la COX-1 constitutiva. Este mecanismo selectivo de Tenaron, se traduce en primer t�rmino en un efecto antiinflamatorio significativamente m�s potente que el de otros AINEs no selectivos por la COX-2, ya que por ejemplo en estudios comparativos de inflamaci�n aguda y cr�nica Tenaron mostr� una potencia antiedematosa 6 veces mayor a la de piroxicam, 10 veces mayor a la de diclofenaco y casi 100 veces mayor a la de naproxeno. En el dolor inflamatorio, Tenaron mostr� una potencia analg�sica al menos comparable a la de otros AINEs, pero con una duraci�n del efecto significativamente mayor, ya que mantiene esa potencia analg�sica por 15 horas m�s que el diclofenaco y por 12 horas m�s que el piroxicam y naproxeno. En segundo t�rmino, y debido a que Tenaron no inhibe significativamente la s�ntesis de prostanoides g�stricos, renales, plaquetarios y endoteliales, todos sintetizados por acci�n de la COX-1, Tenaron es significativamente m�s seguro y mejor tolerado que los AINEs tradicionales, ya que reduce el riesgo de toxicidad a nivel g�strico y renal, como asimismo el impacto negativo sobre la hemostasia sangu�nea (interferir en los procesos de coagulaci�n). Farmacocin�tica: Tenaron posee propiedades lipof�licas y anfif�licas particulares, lo que le permite una mayor solubilidad en las membranas celulares y una mayor rapidez para desplazarse a trav�s de ellas. De esta forma Tenaron consigue un acceso f�cil y r�pido al sistema enzim�tico de la COX, situado en el ret�culo endoplasm�tico y en la membrana nuclear. Tenaron es relativamente insoluble a pH bajo, por lo que se absorbe principalmente a nivel intestinal. Esta caracter�stica contribuye al mejoramiento de la tolerancia local en la mucosa g�strica. Tenaron es absorbido casi completamente luego de la administraci�n oral de una dosis �nica de 7.5 a 30 mg, alcanzando una biodisponibilidad del 89%. Las concentraciones m�ximas se alcanzan a las 5-6 horas, aspecto que no se ve alterado por la administraci�n junto con los alimentos. Tenaron est� altamente ligado a prote�nas, ya que se une en m�s del 99% a la alb�mina plasm�tica. La concentraci�n de Tenaron en el tejido inflamado es alt�sima y en el l�quido sinovial es aproximadamente la mitad de la plasm�tica (40%-57%), por tanto Tenaron demuestra tener una farmacocin�tica transinovial similar a la de otros AINEs. Tenaron es ampliamente metabolizado ya que menos del 1% de la droga madre aparece en la orina y las heces. De este proceso se forman 4 metabolitos inactivos, los cuales son excretados en iguales proporciones (50%) tanto en la orina como en las heces. Tenaron posee una corta vida media de eliminaci�n en comparaci�n con otros oxicanos. El tiempo promedio de eliminaci�n es de aproximadamente 20 horas, en comparaci�n con 53 horas para piroxicam y 65-70 horas para tenoxicam. Esto permite una efectiva dosis �nica diaria, sin la necesidad de formulaciones de liberaci�n lenta, las cuales pueden ver disminuida su biodisponibilidad con la ingesta concomitante de alimentos (por ej.: diclofenaco). La farmacocin�tica de Tenaron no se ve afectada significativamente cuando se administra a pacientes con da�o renal leve a moderado (clearence de creatinina mayor a 25 ml/min.), por lo que no se precisan ajustes de dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave y bajo hemodi�lisis se recomienda no superar la dosis de 7.5 mg/d�a. En pacientes con cirrosis hep�tica cl�nicamente estable (no evolutiva) el comportamiento farmacocin�tico de Tenaron no sufre alteraciones, ya que no hay evidencia de eliminaci�n anormal ni de retenci�n de la droga. Por eso ajustes especiales de las dosis no son necesarios en estos pacientes. En los ancianos hombres, la farmacocin�tica de Tenaron no es diferente a la de los j�venes. Sin embargo al efectuar la comparaci�n con mujeres j�venes, se observ� una reducci�n del 37% en el aclaramiento plasm�tico de las pacientes ancianas. A pesar de esto, y como los perfiles de eventos adversos y datos de eficacia fueron similares entre mujeres j�venes y ancianas, no es necesario realizar ajustes en la dosis.
Posolog�a: Comprimidos 7.5 mg y 15 mg: 1 comprimido al d�a. Se seleccionar� la concentraci�n a administrar de acuerdo con la gravedad de los s�ntomas y/o enfermedad causante de los mismos. La dosis ser� la menor posible que permita lograr una respuesta terap�utica satisfactoria. Dosis diaria m�xima: 15 mg/d�a. Dosis diaria m�nima: 7.5 mg/d�a. Los comprimidos deben ser ingeridos con agua u otros l�quidos antes, durante o despu�s de las comidas.
Presentaciones: Comprimidos 7.5 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 15 mg: envase conteniendo 10 comprimidos.