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Composici�n:
Novonorm 0.5 mg: cada comprimido blanco contiene: Repaglinida 0.5 mg. Novonorm 1 mg: cada comprimido amarillo contiene: Repaglinida 1 mg. Novonorm 2 mg: cada comprimido color durazno contiene: Repaglinida 2 mg.
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Acci�n Terap�utica:
Hipoglicemiante oral.
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Indicaciones:
Novonorm ayuda al p�ncreas a producir m�s insulina en el momento de las comidas y se utiliza para controlar la diabetes. El tratamiento de la diabetes tipo 2 con Novonorm es un complemento de la dieta y el ejercicio. El tratamiento con Novonorm debe iniciarse si la dieta, el ejercicio f�sico y al reducci�n de peso por s� solos no han resultado suficientes para controlar (o disminuir) los niveles de glucosa en la sangre. Novonorm tambi�n puede administrarse en combinaci�n con metformina.
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Propiedades:
Propiedades farmacodin�micas: Grupo farmacoterap�utico: derivado del �cido carbamoylmethyl benzoico. (C�digo ATC: A10B H 01). Repaglinida es un nuevo secretagogo oral de acci�n corta. La repaglinida reduce inmediatamente el nivel de glucosa en sangre, estimulando la secreci�n de insulina del p�ncreas, un efecto que depende de la funci�n de las c�lulas beta de los islotes pancre�ticos. La repaglinida cierra los canales pot�sicos ATP-dependientes de la membrana de las c�lulas beta, v�a una prote�na diana diferente de la de otros secretagogos. Esto despolariza las c�lulas beta, produciendo una apertura de los canales de calcio. El consiguiente aumento del flujo de calcio estimula la secreci�n de insulina de las c�lulas beta. En los pacientes con diabetes tipo 2, la respuesta insulinotr�pica a una comida apareci� dentro de los 30 minutos despu�s de tomar una dosis oral de repaglinida, produciendo un efecto hipoglucemiante durante toda la comida. El aumento del nivel de insulina no permaneci� despu�s de la comida. Los niveles plasm�ticos de repaglinida disminuyeron r�pidamente y se observaron bajas concentraciones plasm�ticas del medicamento en pacientes con diabetes tipo 2 a las 4 horas de la administraci�n. Una reducci�n dosis-dependiente de la glucosa en sangre se demostr� en pacientes con diabetes tipo 2 al recibir dosis de 0.5 a 4 mg de repaglinida. Los resultados procedentes de estudios cl�nicos han indicado que la dosificaci�n �ptima de repaglinida se consigue en relaci�n con las comidas principales (dosificaci�n preprandial). Las dosis se toman generalmente en los 15 minutos previos a la comida, pero puede variarse desde inmediatamente antes de la comida hasta 30 minutos antes de la comida. Propiedades farmacocin�ticas: repaglinida se absorbe r�pidamente desde el tracto gastrointestinal, produciendo un aumento r�pido de la concentraci�n plasm�tica del medicamento. El pico plasm�tico se produce 1 hora despu�s de la administraci�n. Despu�s de alcanzar el nivel m�ximo, la concentraci�n plasm�tica disminuye r�pidamente, elimin�ndose la repaglinida entre las 4-6 horas. La vida media de eliminaci�n plasm�tica es de aproximadamente 1 hora. La farmacocin�tica de repaglinida est� caracterizada por una biodisponibilidad absoluta media de un 63% (CV 11%), un bajo volumen de distribuci�n, 30 l (consecuente con la distribuci�n en el fluido intracelular) y una r�pida eliminaci�n de la sangre. En los ensayos cl�nicos se ha detectado una elevada variabilidad interindividual (60%) en las concentraciones de repaglinida en plasma. La variabilidad interindividual es de baja a moderada (35%) y como la repaglinida debe ajustarse con relaci�n a la respuesta cl�nica, la eficacia no est� afectada por la variabilidad intraindividual. La exposici�n a repaglinida est� aumentada en pacientes con insuficiencia renal y hep�tica y en pacientes diab�ticos tipo 2 de edad avanzada. El AUC (SD) tras una dosis �nica de 2 mg (4 mg en pacientes con insuficiencia hep�tica), fue 31.4 ng/ml x r (28.3) en voluntarios sanos, pacientes con insuficiencia hep�tica, y 117.9 ng/ml x hr (13.8) en pacientes diab�ticos tipo 2 de edad avanzada. La repaglinida est� altamente ligada a las prote�nas plasm�ticas de los seres humanos (superiores a un 98%). No se observaron diferencias cl�nicamente relevantes en la farmacocin�tica de repaglinida, cuando �sta se administr� 0,15 � 30 minutos antes de una comida o en ayunas. La repaglinida se metaboliza casi totalmente y no se ha identificado ning�n metabolito con efecto hipoglucemiante cl�nicamente relevante. La repaglinida y sus metabolitos se excretan principalmente por medio de la bilis. Una peque�a fracci�n (inferior a un 8%) de la dosis administrada aparece en orina, preliminarmente como metabolitos. Menos de un 1% del medicamento precursor se recupera en heces. Datos precl�nicos de seguridad: los datos precl�nicos no revelaron un riesgo especial para los seres humanos basados en estudios convencionales de seguridad farmacol�gica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y potencial carcinog�nico.
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Posolog�a:
Repaglinida se administra preprandialmente y se ajusta la dosis individualmente para optimizar el control gluc�mico. Aparte del autocontrol usual ejercido por el propio paciente del nivel de glucosa en sangre y/o orina, el m�dico deber� controlar peri�dicamente la glucosa en sangre del paciente para determinar la m�nima dosis eficaz para el paciente. Adem�s los niveles de hemoglobina glicosilada son tambi�n �tiles para controlar la respuesta del paciente al tratamiento. El control peri�dico es necesario para detectar un efecto hipoglucemiante inadecuado a la dosis m�xima recomendada (es decir fallo primario) y la p�rdida de un efecto hipoglucemiante adecuado despu�s de un per�odo inicial eficaz (es decir fallo secundario). Puede resultar suficiente administrar repaglinida en per�odos cortos a pacientes diab�ticos tipo 2 controlados normalmente mediante dieta, si sufren una falta transitoria de control. Repaglinida debe tomarse antes de las comidas principales (es decir, preprandialmente). Dosis inicial: la dosis deber� ser determinada por el m�dico seg�n las necesidades del paciente. La dosis inicial recomendada es de 0.5 mg. Deben pasar 1 � 2 semanas entre las fases de ajuste de dosis (determinadas por la respuesta de la glucosa en sangre). Si los pacientes han recibido otro hipoglucemiante oral, la dosis inicial recomendada es de 1 mg. Mantenimiento: la dosis individual m�xima recomendada es de 4 mg tomada con las comidas principales. La dosis m�xima total diaria no debe exceder de 16 mg. Grupos espec�ficos de pacientes: repaglinida se excreta principalmente por la bilis y por lo tanto, la excreci�n no est� afectada por trastornos renales. S�lo el 8% de una dosis de repaglinida se elimina por los ri�ones y el aclaramiento plasm�tico total del producto disminuye en pacientes con trastornos renales. Como los pacientes diab�ticos con trastornos renales tienen mayor sensibilidad a la insulina, se debe tener cuidado al fijar la dosis a estos pacientes. No se han realizado estudios cl�nicos en pacientes mayores de 75 a�os o en pacientes con insuficiencia hep�tica (ver Advertencias). En pacientes debilitados o desnutridos, la dosis inicial y la de mantenimiento deben ser fijadas de forma moderada y se requiere un cuidadoso ajuste de la dosis para evitar reacciones hipogluc�micas. Pacientes que reciben otros hipoglucemiantes orales (OHAs): es posible pasar directamente a los pacientes de un tratamiento con otros hipoglucemiantes orales a repaglinida. Sin embargo, no existe una relaci�n de dosis exacta entre repaglinida y otros hipoglucemiantes orales. La dosis inicial m�xima recomendada para los pacientes que pasan repaglinida es de 1 mg administrada antes de las comidas principales. Repaglinida puede administrarse en combinaci�n con metformina cuando con metformina sola no se consigue un control satisfactorio de la glucosa en sangre. En tal caso, la dosis de metformina deber� mantenerse y deber� administrarse repaglinida concomitantemente. La dosis inicial de repaglinida es de 0.5 mg tomada antes de las comidas principales, con un ajuste de dosis de acuerdo con la respuesta de la glucosa en sangre igual que para la monoterapia.
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Contraindicaciones:
Si es al�rgico a la repaglinida (el ingrediente activo de Novonorm) o a cualquiera de los dem�s ingredientes de Novonorm. Si padece diabetes Tipo 1 (diabetes mellitus insulinodependiente). Si padece cetoacidosis diab�tica. Si tiene menos de 12 a�os de edad. Si padece de enfermedad hep�tica grave. Novonorm no debe utilizarse si est� embarazada o si se planifica un embarazo. Novonorm no debe utilizarse si se est� dando de lactar.
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Presentaciones:
Novonorm 0.5 mg: envases conteniendo 30 y 90 comprimidos. Novonorm 1 mg: envases conteniendo 30 y 90 comprimidos. Novonorm 2 mg: envase conteniendo 30 y 90 comprimidos.
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