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Composici�n:
Cada c�psula con microgr�nulos con recubrimiento ent�rico contiene: Omeprazol 20 mg. Excipientes c.s.
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Acci�n Terap�utica:
Bloqueador selectivo de la bomba de protones.
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Indicaciones:
Tratamiento a corto plazo de �lcera duodenal activa confirmada. Ulcera g�strica benigna activa. Esofagitis por reflujo gastroesof�gico. S�ndrome de Z�llinger-Ellison y otras condiciones hipersecretorias.
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Propiedades:
Farmacocin�tica y metabolismo: su formulaci�n en microgr�nulos con revestimiento ent�rico obedece a la labilidad del principio activo en medio �cido. Su absorci�n por lo tanto comienza s�lo despu�s que los microgr�nulos han salido del est�mago. La absorci�n es r�pida y los peaks de niveles de omeprazol en el plasma ocurren entre 0.5 y 3.5 horas. La biodisponibilidad con dosis de 20 a 40 mg, es de 30-40% en relaci�n con la de la administraci�n I.V., debido en gran parte al metabolismo presist�mico. En sujetos sanos la vida media plasm�tica es de 0.5 a 1 hora y el clearance total es de 500-600 ml/min. La uni�n a prote�nas es de aproximadamente 95%. La eliminaci�n en un alto porcentaje se realiza por la orina a la forma de metabolitos. El resto es eliminado por las heces, siempre a la forma de metabolitos. La eliminaci�n a la forma de omeprazol es pr�cticamente nula. Mecanismo de acci�n: pertenece a un nuevo grupo de compuestos anisecretores que no presentan acci�n anticolin�rgica, sin propiedades antag�nicas de la histamina, pero que suprime la secreci�n de �cido g�strico por inhibici�n espec�fica del sistema enzim�tico ATPasa H+/K+ de las c�lulas de la pared g�strica. Ha sido considerado como inhibidor de la bomba de protones ya que bloquea el paso final de la producci�n de �cido. El efecto es dosis dependiente y produce la inhibici�n de �cido tanto basal como la estimulada independiente del est�mulo. A pesar de la r�pida desaparici�n del plasma, omeprazol puede encontrarse en la mucosa g�strica por un d�a o m�s. Cuando la droga es discontinuada, la actividad secretora vuelve gradualmente dentro de 3 a 5 d�as. El efecto inhibitorio de la secreci�n �cida de omeprazol aumenta con la administraci�n repetida de una dosis diaria, alcanz�ndose un plateau a los 4 d�as.
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Posolog�a:
En general debe administrarse antes de las comidas. En algunos casos se administra conjuntamente con anti�cidos. Ulcera duodenal activa: la dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al d�a. En general los pacientes mejoran dentro de las 4 semanas. Reflujo gastroesof�gico y enfermedad p�ptica severa: la dosis es de 20 mg diarios por un per�odo de 4 a 8 semanas. Condiciones de hipersecreci�n patol�gica: la dosis es variable de acuerdo al paciente que se trate. Se recomiendan 60 mg 1 vez al d�a. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del paciente y debe mantenerse de acuerdo al cuadro cl�nico. Dosis superiores a 80 mg/d�a deben administrarse en dosis fraccionadas. S�ndrome de Z�llinger-Ellison: dosis inicial 60 mg 1 vez al d�a. La dosis debe ajustarse si es necesario, seg�n la evoluci�n cl�nica. Si se considera indispensable utilizar el omeprazol por per�odos m�s prolongados que los que se han se�alado, deben adoptarse todas las precauciones de vigilancia muy estrictas, puesto que no hay antecedentes sobre la seguridad de su uso si se emplea en tratamiento de m�s de 8 semanas. No deben abrirse ni masticarse las c�psulas.
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Efectos Colaterales:
En general el omeprazol en estudios cl�nicos internacionales ha demostrado ser bien tolerado. Algunas reacciones adversas se presentan en aproximadamente el 1% de los pacientes, aunque no siempre han podido ser directamente relacionadas con la droga. Los principales efectos adversos son los siguientes: Efectos generales: fiebre, dolor, fatiga, malestar, distensi�n estomacal. Cardiovasculares: dolor al pecho o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, alza de presi�n arterial, edema perif�rico. Digestivos: hepatitis (raramente con da�o hep�tico), alza de los valores enzim�ticos hep�ticos, ictericia, anorexia, colon irritable, flatulencia, decoloraci�n de las heces, candidiasis esof�gica, atrofia muscular de la lengua, sequedad de la boca. Metab�licos: hipoglicemia, alza de peso. Musculoesquel�ticos: calambres musculares, dolor de las articulaciones, dolores musculares, dolores a las piernas. Sistema nervioso: disturbios ps�quicos incluyendo depresi�n, agresividad, alucinaciones, confusi�n, insomnio, nerviosismo, temblores, apat�a, somnolencia, ansiedad, trastornos del sue�o, v�rtigo, parestesias. Respiratorios: epistaxis, dolor far�ngeo. Dermatol�gicos: rash, inflamaci�n de la piel, urticaria, angioedema, prurito, alopecia, sequedad de la piel, hiperhidrosis. Organos de los sentidos: tinitus, mal sabor en la boca. Urogenital: infecciones del tracto urinario, piuria, frecuencia miccional, elevaci�n de la creatinina s�rica, proteinuria, glicosuria, dolor testicular, ginecomastia. Hematol�gicos: pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, anemia, leucocitosis, anemia hemol�tica. La incidencia de las reacciones adversas es similar en pacientes menores de 65 a�os que en pacientes con edades superiores. En general los efectos adversos son poco frecuentes, leves y pasajeros y no requieren de suspensi�n del tratamiento ni reducci�n de la dosis.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al f�rmaco. Enfermedad hep�tica cr�nica. En estudios a largo plazo realizados en animales se ha observado un aumento de tumores cancerosos g�stricos, estrechamente relacionados con las dosis administradas. Las evaluaciones endosc�picas realizadas en humanos no han detectado riesgos con la administraci�n por per�odos cortos, por lo tanto s�lo debe prescribirse en las dosis y por los per�odos que se indican.
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Advertencias:
Embarazadas y nodrizas: en estudios en ratas en per�odo de gestaci�n, usando altas dosis de omeprazol, no se han observado efectos teratog�nicos. Se ha podido observar s�, aumento de embrioletalidad, reabsorci�n fetal e interrupci�n del embarazo. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto s�lo debe usarse omeprazol en este per�odo si los potenciales beneficios justifican los posibles riesgos sobre el feto. Situaci�n similar encontramos en relaci�n a madres en per�odo de amamantamiento. No se sabe si omeprazol es secretado por la leche, pero debido a que muchas drogas se secretan por esta v�a y considerando los potenciales riesgos para el lactante, debe considerarse la necesidad de suprimir la lactancia si se considera importante la administraci�n de la droga a la madre. Omeprazol no ha sido estudiado en ni�os, por lo que no se recomienda su administraci�n en este grupo et�reo. No se dispone de informaci�n sobre pacientes geri�tricos, sin embargo, se puede esperar en ellos una disminuci�n en la velocidad de eliminaci�n y aumento de la biodisponibilidad del omeprazol. Debe usarse con precauci�n en pacientes con insuficiencia renal y/o hep�tica.
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Interacciones Medicamentosas:
El omeprazol inhibe el citocromo P450 del h�gado, por lo que disminuye el metabolismo hep�tico de anticoagulantes de tipo cumar�nico, as� como de diazepam o fenito�na, reduciendo su clearance plasm�tico y prolongando su vida media. Omeprazol aumenta el pH gastrointestinal, lo que reduce la absorci�n de f�rmacos que requieren pH �cido tales como �steres de Ampicilina, sales de hierro y ketoconazol. El uso concomitante de omeprazol con depresores de la m�dula �sea puede aumentar el efecto leucop�nico y/o trombocitop�nico de estos medicamentos. Interfiere en los valores del test de fosfatasa alcalina, ALT/SGPT y AST/SGPT.
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Sobredosificaci�n:
No hay experiencias sobre uso deliberado de dosis excesivas. Dosis de hasta 360 mg/d�a han sido bien toleradas. No se conoce ant�doto espec�fico. En caso de una sobredosis accidental o voluntaria, el tratamiento debe ser sintom�tico y de soporte. Considerando el alto porcentaje en que el omeprazol se une a las prote�nas no resulta eficaz su eliminaci�n por di�lisis. En animales las dosis letales despu�s de una administraci�n oral han sido observadas con 1500 mg/kg en lauchas, y sobre 4000 mg/kg en ratas. Los animales presentan sedaci�n, ptosis, convulsiones, disminuci�n de la temperatura y actividad respiratoria y depresi�n respiratoria.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 7, 14 y 28 c�psulas.
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