BREXONASE Suspensión para Nebulización Nasal

ETEX

Fluticasona

Otorrinolaringológicos : Descongestivos Nasales Antialérgicos

Composición: Cada 100 mg de la nebulización entregados por el adaptador nasal contiene: Propionato de Fluticasona 50 mcg. Brexonase nebulizador nasal acuoso es una suspensión acuosa de propionato de fluticasona microfino al 0.05% p/p para administración tópica a la mucosa nasal mediante una bomba medidora atomizadora.
Indicaciones: El nebulizador nasal acuoso de propionato de fluticasona está indicado en: profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional, incluyendo la fiebre de heno y la rinitis perenne. Alivio de los síntomas nasales incluyendo presión sinusal y dolor, asociado a rinitis alérgica.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: el propionato de fluticasona no produce o produce una muy pequeña supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal después de la administración intranasal. Después de una dosis por vía intranasal (a 200 mcg/día) no se encontró un cambio importante del ABC del cortisol sérico de 24 horas en comparación con el placebo (relación, 1.01; IC del 90%, 0.9 a 1.14). Propiedades farmacocinéticas: Absorción: tras la administración de propionato de fluticasona por vía intranasal (a 200 mcg/día), las concentraciones plasmáticas máximas en estado estable no fueron cuantificables en la mayoría de los sujetos (<0.01 ng/ml). La Cmáx. más elevada que se observó fue 0.017 ng/ml. La absorción directamente de la nariz es ínfima debido a la escasa hidrosolubilidad del compuesto, y la mayor parte de la dosis se traga a la larga. Cuando se administra por vía oral, la exposición sistémica es <1% debido a su mala absorción y a su metabolismo presistémico. Por lo tanto, la absorción sistémica total a raíz de la absorción tanto nasal como oral de la dosis tragada es insignificante. Distribución: el propionato de fluticasona tiene un gran volumen de distribución en el estado estable (aproximadamente 318 l). Su enlace con las proteínas plasmáticas es moderadamente elevado (91%). Metabolismo: el propionato de fluticasona se depura rápidamente de la circulación sistémica, principalmente a través de metabolismo hepático en un metabolito inactivo, el ácido carboxílico, por parte del enzima CYP3A4 del citocromo P450. El propionato de fluticasona tragado también es sometido a un intenso metabolismo de primer paso. Deberá tenerse cuidado al coadministrar fuertes inhibidores del CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol y ritonavir, dado que pueden aumentar la exposición sistémica al propionato de fluticasona. Eliminación: la velocidad de eliminación del propionato de fluticasona administrado por vía I.V. es lineal en la escala de dosis de 250 a 1000 mcg y se caracteriza por una elevada depuración plasmática (Dep. = 1.1 l/min.). Las concentraciones plasmáticas máximas disminuyen por aproximadamente un 98% en 3 a 4 horas, y solamente se encuentran concentraciones plasmáticas bajas con una vida media terminal de 7.8 horas. La depuración renal del propionato de fluticasona es ínfima (<0.2%) y menos del 5% es en forma del metabolito ácido carboxílico. La principal vía de eliminación es la excreción del propionato de fluticasona y sus metabolitos por la bilis. Datos de seguridad pre-clínica: los estudios toxicológicos han demostrado sólo aquellos efectos típicos de los corticosteroides potentes, y esto sólo a dosis que exceden grandemente a aquellas propuestas para uso terapéutico. No se identificaron nuevos efectos en las pruebas de toxicidad a dosis repetidas, estudios de toxicología reproductiva o estudios teratológicos. El propionato de fluticasona está exento de actividad mutagénica in vitro e in vivo y no muestra potencial tumorogénico en roedores.
Posología: Brexonase nebulizador nasal acuoso, es para administración por vía intranasal únicamente. Adultos y niños mayores de 12 años de edad: Para el tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica estacional y rinitis perenne: 2 aplicaciones en cada fosa nasal 1 vez al día, preferiblemente en la mañana. En algunos casos pueden ser necesarias 2 aplicaciones en cada fosa nasal 2 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder de 4 aplicaciones a cada fosa nasal. Ancianos: aplicar la posología habitual para el adulto. Niños menores de 12 años de edad: Para el tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica estacional y perenne en niños entre 4-11 años: 1 aplicación en cada fosa nasal 1 vez al día, de preferencia en la mañana. En algunos casos puede ser necesaria 1 aplicación en cada fosa nasal 2 veces al día. La dosis máxima no debe exceder de 2 aplicaciones en cada fosa nasal. Para conseguir un pleno beneficio terapéutico, es esencial emplear el medicamento con regularidad. Deberá explicarse al paciente la ausencia de un efecto inmediato debido a que el alivio máximo no se obtendrá hasta después de 3 a 4 días de tratamiento. Agitar suavemente antes de emplearlo.
Efectos Colaterales: A continuación se listan los eventos adversos por clase de sistemas de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes ( ³ 1/10), comunes ( ³ 1/100 y <1/10), no comunes ( ³ 1/1000 y <1/100), raras ( ³ 1/10000 y <1/1000) y muy raras (<1/10000) incluyendo comunicaciones aisladas. Los eventos muy comunes, comunes y no comunes generalmente se determinaron a partir de datos de estudios clínicos. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de información espontánea. Para la asignación de las frecuencias de los eventos adversos, no se tomaron en cuenta las tasas de referencia de los grupos placebo, dado que estas tasas fueron generalmente comparables con aquellas del grupo en tratamiento activo. Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis/reacciones anafilácticas, broncoespasmo, disnea, irritación de la piel, edema de la cara o lengua, prurito, urticaria. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: cefalea, sabor de boca desagradable, olor desagradable. Como con otros nebulizadores nasales, se ha comunicado sabor de boca desagradable y olor desagradable, así como cefalea. Trastornos oculares: Muy raros: glaucoma, aumento en la presión intraocular, cataratas. Sequedad ocular, conjuntivitis, visión borrosa. Se ha identificado un reducido número de comunicaciones espontáneas después de llevar a cabo un tratamiento prolongado. Sin embargo, pruebas clínicas, cuya duración ha sido de hasta 1 año, han mostrado que el propionato de fluticasona administrado vía intranasal no se asocia con aumentos en la incidencia de eventos adversos oculares, incluyendo cataratas, aumento en la presión intraocular o glaucoma. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Muy común: epistaxis. Comunes: resequedad nasal, irritación nasal, resequedad de la garganta, irritación de la garganta. Muy raros: perforación del tabique nasal. Como con otros nebulizadores nasales, se han comunicado casos de resequedad e irritación de nariz y garganta, así como epistaxis. También se han comunicado casos de perforación del tabique nasal posteriores al uso de corticosteroides nasales. Trastornos psiquiátricos: Muy raros: ansiedad, depresión, agitación y cambios de conducta, incluyendo irritabilidad e hiperactividad (especialmente en niños).
Contraindicaciones: Brexonase nebulizador nasal acuoso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
Advertencias: Infecciones locales: las infecciones de las vías aéreas nasales deben ser tratadas apropiadamente, pero no constituyen una contraindicación específica al tratamiento con Brexonase nebulizador acuoso nasal. El beneficio completo de Brexonase nebulizador nasal acuoso, puede que no se logre hasta que el tratamiento sea administrado por varios días. Debe tenerse precaución cuando se transfieren pacientes con tratamientos esteroidales por vía sistémica a Brexonase nebulizador acuoso nasal si existe cualquier razón para suponer que hay una falla en su función adrenal. Aunque Brexonase nebulizador nasal acuoso controlará la rinitis alérgica estacional en la mayoría de los casos una exposición anormalmente alta por alergenos estivales, puede en algunos casos obligar a recurrir a algún otro tratamiento adicional, especialmente para controlar los síntomas oftálmicos. Efectos sistémicos de corticoides nasales pueden ocurrir a dosis altas prescritas por períodos prolongados. Se han reportado casos de retardo en el crecimiento de algunos niños que reciben corticosteroides por vía nasal. El crecimiento de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides debe ser vigilado. Tratamiento con dosis mayores de las recomendadas puede resultar en una supresión adrenal de relevancia clínica.
Precauciones: Embarazo: no hay suficiente evidencia sobre el uso seguro del producto durante el embarazo humano. En estudios de reproducción realizados en animales, los efectos adversos típicos de los corticosteroides potentes solamente se observan a niveles elevados de exposición sistémica; la aplicación intranasal directa garantiza una exposición sistémica mínima. No obstante, y como en el caso de otros medicamentos, el empleo de Flixonase suspensión para nebulización nasal durante el embarazo humano exige sopesar los potenciales beneficios contra los posibles riesgos al feto del producto o de cualquier otro tratamiento alternativo. Lactancia: No se ha investigado la excreción del propionato de fluticasona en la leche materna. Cuando se obtuvieron niveles plasmáticos mensurables, tras la administración del producto por vía subcutánea en ratas de laboratorio lactantes, hubo evidencia de propionato de fluticasona presente en la leche. Sin embargo, los niveles plasmáticos alcanzados en pacientes, tras la aplicación por vía intranasal de propionato de fluticasona a las dosis recomendadas, son probablemente bajos. Debido a que los corticoides se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre fluticasona propionato inhalador nasalmente a mujeres que amamantan. Efectos en la capacidad de conducir y manejar maquinarias: no se han reportado.
Interacciones Medicamentosas: En circunstancias normales, se alcanzan concentraciones muy bajas de propionato de fluticasona en plasma después de la dosificación intranasal, debido al metabolismo extensivo de primer paso y alta depuración sistémica mediada por el citocromo P450 3A4 en intestinos e hígado. Por lo que es improbable que se presenten interacciones medicamentosas clínicamente significativas mediadas por el propionato de fluticasona. Inhibidores o inductores enzimáticos: la administración concomitante de drogas que afectan las enzimas microsomales hepáticas del citocromo D450 pueden alterar el metabolismo de fluticasona dando como resultado un aumento o disminución del metabolismo y, téoricamente, pueden aumentar la toxicidad o disminuir la actividad de la droga. Un estudio de interacciones medicamentosas, realizado en sujetos sanos, demostró que ritonavir (un inhibidor altamente potente del citocromo P450 3A4) puede incrementar significativamente las concentraciones de propionato de fluticasona en el plasma, dando como resultado concentraciones marcadamente reducidas de cortisol sérico. Durante el uso posterior a su comercialización, se han presentado comunicaciones de interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes tratados con propionato de fluticasona y ritonavir, las cuales dieron lugar a efectos corticosteroides sistémicos, incluyendo síndrome de Cushing y deterioro suprarrenal. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de propionato de fluticasona y ritonavir, a menos que el beneficio potencial para el paciente sobrepase el riesgo de efectos corticosteroides sistémicos colaterales. Algunos estudios han demostrado que otros inhibidores del citocromo P450 3A4 producen incrementos insignificantes (eritromicina) en la exposición sistémica a propionato de fluticasona sin que se presenten reducciones notables en las concentraciones de cortisol sérico. Sin embargo, se recomienda tener precaución cuando se coadministren inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (por ejemplo: ketoconazol), debido al incremento potencial de la exposición sistémica al propionato de fluticasona. Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y otros agentes que inducen las enzimas microsomales hepáticas pueden aumentar el metabolismo de los corticoides. Corticoides: el uso concomitante de propionato de fluticasona spray nasal con otros corticoides inhalados o absorbidos sistémicamente, pueden aumentar el riesgo de hipercorticismo y/o suspensión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.
Sobredosificación: No existen datos sobre los efectos de sobredosis aguda o crónica del nebulizador nasal acuoso de propionato de fluticasona. La administración intranasal de 2 mg de propionato de fluticasona 2 veces al día durante 7 días a voluntarios sanos no ejerció ningún efecto sobre la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.
Conservación: Almacenar a menos de 25ºC.
Presentaciones: Envase conteniendo 1 frasco de vidrio ámbar dotado de una bomba medidora atomizadora, adaptador nasal y cubierta contra el polvo. Cada frasco proporciona 120 ó 60 nebulizaciones medidas según corresponda, cuando se utiliza según las recomendaciones. La información completa de prescripción puede ser solicitada a Etex Farmacéutica, Av. Andrés Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.