FUDERMEX

PRATER

Lansoprazol

Aparato Digestivo : Antiulcerosos

Composici�n: Cada c�psula con gr�nulos con recubrimiento ent�rico contiene: Lansoprazol 30 mg. Excipientes c.s.
Indicaciones: Tratamiento de �lcera duodenal activa, �lcera g�strica benigna, esofagitis por reflujo gastroesof�gico, s�ndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones hipersecretoras.
Propiedades: Fudermex lansoprazol 30 mg, corresponde a un derivado benzimidaz�lico con acci�n inhibitoria de la bomba de protones, responsable final de la secreci�n �cida g�strica independiente de la naturaleza del est�mulo recibido en la c�lula parietal (gastr�nico, colin�rgico o histam�nico). Fudermex es metabolizado a un derivado sulfonam�dico activo en los canal�culos de las c�lulas parietales g�stricas. La inhibici�n de la secreci�n �cida g�strica depende de la dosis en el rango de 15 a 60 mg y es de aproximadamente 80% a 97% despu�s de una dosis �nica de 30 mg. A diferencia de los antagonistas H2 Fudermex inhibe la secreci�n �cida diurna y nocturna independiente de que su administraci�n se realice en la ma�ana o en la noche. Esto se traduce en curaciones endosc�picas de las �lceras p�pticas y lesiones esof�gicas en 90% a 100% de los pacientes al final del tratamiento. Las concentraciones m�ximas de Fudermex despu�s de la administraci�n oral de 30 mg se obtienen en 1.5 a 2.2 horas. La administraci�n con alimentos disminuye la absorci�n y podr�a reducir su biodisponibilidad (cercana al 85%). Despu�s de dosis orales m�ltiples de 15, 30 � 60 mg la vida media de eliminaci�n es de 1.3 a 1.7 horas. Los metabolitos son excretados por v�a renal, Fudermex ha demostrado adem�s tanto in vitro como in vivo, una actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori 4 veces m�s potente que la de omeprazol, fundamentada por el hecho de inhibir directamente la actividad ure�sica del germen, estimular la s�ntesis de inmunoglobulinas espec�ficas y alterar el microclima que esta bacteria se fabrica. Farmacocin�tica: Mecanismo de acci�n: el lansoprazol pertenece a la clase de compuestos antisecretorios, los bencimidazoles substituidos, los mismos que no poseen una actividad anticolin�rgica o la acci�n a nivel de los bloqueadores H2 de la histamina, pero suprimen la secreci�n �cida del est�mago por una inhibici�n de la enzima (H+, K+) ATPasa de la superficie secretoria de las c�lulas parietales g�stricas debido a que este sistema enzim�tico est� relacionado con la bomba productora de �cido (protones) dentro de la c�lula parietal, el lansoprazol ha sido calificado como un inhibidor de tal bomba del est�mago; en tal sentido, tiene la cualidad de bloquear la �ltima instancia del proceso de producci�n de �cido por parte del est�mago. Este efecto es dosis-dependiente y conduce a la inhibici�n de no solamente la secreci�n �cida g�strica inducida, sino de las del est�mulo. La inhibici�n de la secreci�n �cida g�strica persistir� hasta por 36 horas despu�s de 1 dosis �nica, por lo tanto, se entiende que la vida media de eliminaci�n de lansoprazol no reflejar� la duraci�n de su efecto supresor de la secreci�n �cida del est�mago. Actividad anti-secretoria: luego de la administraci�n oral de lansoprazol, a la dosis de 30 mg se ha demostrado que disminuye significativamente la BAO (secreci�n �cida basal). Igualmente el lansoprazol ha mostrado poseer la capacidad de reducir significativamente la BAO inducida por la pentagastrina. En pacientes con hipersecreci�n de �cido, el lansoprazol redujo significativamente la secreci�n �cida basal y la secreci�n �cida estimulada o inducida por pentagastrina. El lansoprazol, no afecta significativamente el vaciamiento g�strico de los l�quidos, pero s� disminuye significativamente el vaciamiento g�strico de s�lidos digeribles. No se ha demostrado que la motilidad esof�gica inferior sea alterada por la terapia con lansoprazol. Igualmente se ha demostrado que el lansoprazol incrementa los niveles s�ricos de pepsin�geno, disminuyendo la actividad de la pepsina en circunstancias basales. En pacientes con �lcera g�strica, el incremento del pH g�strico se asoci� con un incremento de bacterias reductoras de nitratos con la consiguiente elevaci�n en la concentraci�n de nitritos en el jugo g�strico, sin embargo, no se observaron incrementos en las concentraciones de las nitrosaminas. No se han demostrado, en humanos, efectos sist�micos de lansoprazol y sea a nivel del sistema nervioso central, aparato cardiovascular o aparato respiratorio. El lansoprazol en dosis orales que oscilen entre 15 y 60 mg por 2 u 8 semanas, no ha demostrado tener efectos de significancia en la funci�n tiroidea. Estudios preliminares con lansoprazol han confirmado que no existen cambios en el recuento celular del ECL, luego de 8 semanas de tratamiento.
Posolog�a: Tratamiento de la �lcera duodenal activa en adultos y mayores de 18 a�os: se recomienda administrar 1 c�psula (30 mg) al d�a durante 2 a 4 semanas o hasta que ocurra cicatrizaci�n, pero no se recomienda el tratamiento a largo plazo. Tratamiento de la �lcera g�strica y esofagitis por reflujo: se recomienda tomar 1 c�psula (30 mg) al d�a durante 8 semanas o hasta que ocurra mejor�a. Si la esofagitis contin�a, se puede administrar por 8 semanas m�s, pero este medicamento no se recomienda mantenerlo durante tiempo prolongado. Tratamiento de otras condiciones hipersecretoras: inicial 60 mg al d�a, preferentemente en la ma�ana antes de las comidas. Se pueden administrar hasta 120 mg en dosis divididas. Para tratamiento a largo plazo de patolog�as gastrointestinales (por ej.: s�ndrome de Zollinger-Ellison), la dosificaci�n debe ser individualizada de acuerdo a la tolerancia y respuesta del paciente. La dosis inicial en adultos es 60 mg en 1 toma diaria. El rango de las siguientes dosis orales fluct�a entre 15 mg a 180 mg diarios, seg�n sea necesario para mantener una secreci�n de �cido g�strico basal menor de 10 mEq/hora en aquellos pacientes sin cirug�as g�stricas y menos de 5 mEq/hora en aquellos que s� las han tenido.
Efectos Colaterales: En estudios llevados hasta por 8 semanas, se report� una m�nima incidencia de efectos colaterales, dentro de los cuales se deben citar a la diarrea, cefalea, n�useas, mareos y estre�imiento. Lansoprazol es en general bien tolerado, excepcionalmente se han descrito durante su administraci�n n�useas, cefaleas, constipaci�n o diarrea y erupciones cut�neas, s�ntomas todos habitualmente transitorios, de intensidad leve, y que desaparecen al suspender el tratamiento o disminuir la posolog�a. Raramente, con dosis muy altas (como por ej.: las necesarias para el tratamiento del s�ndrome de Zollinger-Ellison), se han informado casos de trombocitopenia, alteraci�n que se normaliz� al interrumpir el tratamiento. Por este motivo, cuando se usen dosis superiores a las habituales, es conveniente el control peri�dico del hemograma.
Contraindicaciones: Pacientes con enfermedades hep�ticas graves, �lcera g�strica de origen neopl�sico sin diagn�stico definido. El lansoprazol est� contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulaci�n o a los derivados benzimidaz�licos. Debido a que el lansoprazol genera una profunda y prolongada inhibici�n de la secreci�n �cida del est�mago es te�ricamente posible especular que el lansoprazol puede interferir con la absorci�n de ciertas drogas que requieren por naturaleza de su biodisponibilidad, de un pH �ptimo, ll�mense ketoconazol, ampicilina, sales de hierro y digoxina. Lansoprazol puede producir una disminuci�n de la acci�n de diazepam, fenito�na, antivitamina K y anticonceptivos, al administrarlos concomitantemente.
Advertencias: En caso de diarrea grave se debe suspender de inmediato el tratamiento. Se debe tener presente que el alivio de los s�ntomas con el uso de este medicamento no excluye la presencia de un c�ncer g�strico, por lo tanto antes de comenzar el tratamiento se debe descartar esta posibilidad.
Precauciones: El lansoprazol debe tomarse en la ma�ana, antes de ingerir alimentos. Las c�psulas deben ser ingeridas �ntegramente, no pueden ser abiertas, ni masticadas, ni trituradas. El lansoprazol se elimina predominantemente por v�a biliar, en tal sentido, si el paciente tiene una disfunci�n hep�tica del grado moderado o severo, la farmacocin�tica de la droga va a sufrir modificaciones. Lo mismo se puede decir de pacientes muy ancianos, con los cuales no se debe superar la dosis m�xima de 30 mg al d�a. Embarazo y lactancia: Uso en el embarazo: lansoprazol no es considerado teratog�nico. No hay estudios adecuados y bien controlados de su uso en mujeres gestantes. En tal sentido, lansoprazol s�lo ser� utilizado durante el embarazo, si los beneficios potenciales justifican los potenciales riesgos para con el feto. Madres lactantes: no est� bien definido si el lansoprazol se excreta en la leche materna. En tal sentido, si se decide utilizarlo, esta administraci�n debe ser cuidadosa. Uso en ni�os: la seguridad y la eficacia en ni�os menores de 18 a�os, a�n no han sido establecidas.
Interacciones Medicamentosas: Cuando lansoprazol fue administrado concomitantemente con teofilina, un muy leve incremento (10%) del clearance de creatinina fue observado, lo cual por ser tan peque�o, es improbable que tenga alguna importancia cl�nica. Sin embargo, en algunos pacientes se requerir� recalcular la dosis de teofilina tanto al inicio como al final del tratamiento con lansoprazol para as� asegurar efectivos niveles s�ricos. La co-administraci�n de lansoprazol con sucralfato, demorar� la absorci�n y disminuir� la biodisponibilidad de lansoprazol en aproximadamente 30%. En tal sentido lansoprazol debe ser administrado por lo menos 30 minutos antes de que el paciente reciba sucralfato. No se han demostrado interacciones cuando el lansoprazol se asocia con anti�cidos a base de hidr�xido de magnesio/aluminio. Se recomienda que las dosis diarias superiores a 120 mg se administren en 2 tomas diarias iguales (ma�ana y tarde). Lansoprazol ha sido dosificado continuamente por per�odos largos como 4 a�os en pacientes con s�ndrome de Zollinger-Ellison. Dosis en da�o renal y hep�tico: aunque la farmacocin�tica del lansoprazol puede ser alterada en pacientes con da�o renal, no parece necesario un ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes con disfunci�n hep�tica severa se debe considerar una reducci�n de la dosis.
Sobredosificaci�n: Dosis orales de m�s de 500 mg/kg en ratas (aproximadamente 1.300 veces la dosis recomendada para el hombre, basado en el �rea de superficie corporal) y ratones (cerca de 675.7 veces la dosis humana recomendada) no produjeron muertes ni signos cl�nicos. Lansoprazol no es removido de la circulaci�n por hemodi�lisis. En 1 caso de sobredosis informado, un paciente consumi� 600 mg de lansoprazol sin que aparecieran reacciones adversas. Los estudios experimentales sobre toxicidad avalan el amplio margen de seguridad de la droga. La dosis m�xima no t�xica para 1 a�o se estableci� en un rango de 5 a 15 mg/kg/d�a.
Conservaci�n: El lanzoprazol debe ser almacenado en envases cerrados apropiadamente y que est�n protegidos de la luz y la humedad. Almacenar a no m�s de 25�C.
Presentaciones: Envase conteniendo 32 c�psulas.