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Composici�n:
Cada sobre con polvo para soluci�n contiene: Glucosamina Sulfato 1500 mg; Condroitina Sulfato 1200 mg. Excipientes: Bicarbonato de Sodio, Naranja o Sabor Naranja Polvo, Aspartamo, Acido Tart�rico, Colorante D&C Amarillo N� 10, Acido Asc�rbico Malla Especial, Acido C�trico Anhidro, Colorante FD&C Amarillo N� 6, Citrato de Sodio Dihidrato, Di�xido de Silicio Coloidal, c.s.
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Acci�n Terap�utica:
Flexure� polvo para soluci�n oral es una asociaci�n de sulfatos de glucosamina y condroitina, ambos compuestos de origen natural usados como suplemento de glucosaminoglicanos que pueden contribuir a promover la regeneraci�n de cart�lagos y articulaciones.
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Indicaciones:
Coadyuvante en el tratamiento de la artrosis leve a moderada. Usos: suplemento de glucosaminoglicanos indicado como coadyuvante en el tratamiento de enfermedades articulares degenerativas. Tratamiento de la osteoartritis (osteoartrosis, artrosis) de columna y de grandes y peque�as articulaciones ya que sus propiedades pueden contribuir a promover la regeneraci�n del cart�lago articular. Previene y elimina el dolor articular recuperando la movilidad.
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Propiedades:
Los glucosaminoglicanos (GAGs), tambi�n conocidos como mucopolisac�ridos, son cadenas de carbohidratos complejos caracterizados por su contenido de amino-az�cares y �cido ur�nico. Cuando los GAGs est�n ligados a mol�culas de prote�na se denominan proteoglicanos. Los proteoglicanos descriptos m�s com�nmente en humanos son heparina, �cido hialur�nico y sulfato de condroitina. Existen 2 principales subtipos de sulfato de condroitina, condroitina-4-sulfato y condroitina-6-sulfato. Los sulfatos de condroitina y otros proteoglicanos se encuentran en la mayor�a de los tejidos del cuerpo, pero han sido intensamente estudiados por su funci�n en las articulaciones. El cart�lago entre las articulaciones consiste en c�lulas (condrocitos) distribuidas en una matriz amorfa producida por los mismos condrocitos. Esta matriz est� formada de col�geno y fibras el�sticas inmersas en una sustancia mucoide y est� esencialmente compuesta de glucoprote�nas y proteoglicanos. Los proteoglicanos que aqu� se encuentran consisten principalmente de sulfato de condroitina y sulfatos de queratano. La presencia de grupos carbox�licos y sulfatos en los proteoglicanos y sulfato de condroitina forma una estructura ordenada y fuertemente electronegativa que es altamente hidrorretensiva. Esta caracter�stica garantiza la resistencia y elasticidad del cart�lago. La glucosamina es un componente de todos los tejidos humanos y se encuentra en concentraciones especialmente altas en los cart�lagos. Qu�micamente la glucosamina es un aminomonosac�rido que provee los bloques de formaci�n para los glucosaminoglicanos con enlace O y enlace N que comprenden la matriz de los tejidos conectivos en el cuerpo. La glucosamina normalmente es sintetizada mediante la adici�n de un grupo amino a glucosa seguido de la acetilaci�n. Importantes compuestos estructurales, tales como sulfato de heparano, sulfato de queratano y sulfato de hialuronano est�n compuestos de unidades repetidas de este compuesto. La mayor�a de los estudios cl�nicos que involucran a la glucosamina han utilizado la sal de sulfato, aunque existen otras formas disponibles que incluyen el clorhidrato, N-acetil y las sales de clorhidrato, adem�s de glucosamina sola. El uso de glucosamina sola no provee de glucosamina biodisponible, ya que el compuesto no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Por el contrario, es metabolizado mediante bacterias y excretado en las deposiciones. Se cree que tanto glucosamina como condroitina sulfatos, act�an beneficiosamente en la terapia de la osteoartritis, como resultado de su capacidad de promover la reparaci�n del cart�lago. Estos productos tienden a tener un tiempo de aparici�n m�s prolongado de efectos beneficiosos que los antiinflamatorios no esteroidales tradicionales. Farmacodinamia: el mecanismo de acci�n de Flexure� se puede explicar mediante 3 efectos: Efecto anab�lico: estas sustancias se constituyen en sustrato esencial para la bios�ntesis de proteoglicanos por el condrocito. Estimulan la s�ntesis de proteoglicanos. Favorecen la producci�n de hialuronidato en el l�quido sinovial. Efecto anticatab�lico: inhiben la acci�n de enzimas catab�licas (metaloproteinasas) tales como estromesilina, colagenasa, fosfolipasa A2 y gelatinasa. Promueven la adhesi�n de los condrocitos a la fibronectina. Efectos antiinflamatorios: inhiben la generaci�n de radicales super�xido. Inhiben la actividad de las enzimas lisosomales. Inhiben la s�ntesis de �xido n�trico inducible. Disminuyen la IL-1 en el fluido sinovial. Incrementan la producci�n de proteinkinasa C (PKC). Farmacocin�tica: Sulfato de glucosamina: la sal de sulfato es f�cilmente adsorbible desde el intestino delgado, ya que la mayor parte se encuentra en forma desionizada en el pH de esta porci�n del tracto gastrointestinal. La sal de clorhidrato se piensa es menos absorbida. M�s del 90% de una dosis oral t�pica es absorbida f�cilmente y s�lo un 10% aparece en las deposiciones de la glucosamina absorbida, el 25% es excretado en orina, 65% es excretado como di�xido de carbono exhalado y el 10% restante es retenido en los tejidos. Una cantidad de metabolismo hep�tico de primer paso ocurre luego de la administraci�n oral. Estudios en animales de laboratorio han demostrado la aparici�n de glucosamina marcada radioactivamente en cart�lago a tan s�lo 4 horas de la administraci�n oral. Glucosamina est� altamente ligada a las prote�nas plasm�ticas y otros tejidos del cuerpo. Las fracciones mayores de una dosis oral pueden encontrarse en el h�gado, ri�ones y cart�lago articular. Una vez absorbida en los condrocitos del cart�lago, la glucosamina es incorporada en los proteoglicanos. Aparentemente se requiere una disponibilidad adecuada de sulfato para la s�ntesis de los glucosaminoglicanos a partir de estos proteoglicanos. Los proteoglicanos ligan cationes y agua para formar una matriz viscosa y el�stica que ayuda a lubricar la articulaci�n donde se encuentra el cart�lago. Cuando esta etapa cartilaginosa protectora se ve afectada por una disminuci�n en la s�ntesis o aumento de la degradaci�n, se produce una p�rdida de amortiguaci�n con el da�o articular resultante. Sulfato de condroitina: la farmacocin�tica del sulfato de condroitina ha sido investigada en ratas, humanos y perros. En ratas, 6 horas despu�s de una dosis I.V. u oral, el sulfato de condroitina se distribuye extensamente por todo el cuerpo, alcanzando altos niveles en el l�quido sinovial y en el cart�lago articular, presumiblemente porque estos tejidos tienen una alta afinidad por la sustancia. En estudios en humanos usando productos comercialmente disponibles, el sulfato de condroitina es absorbido r�pidamente cuando es disuelto en agua, pero la absorci�n se retarda con los comprimidos gastrorresistentes. Las dosis orales ensayadas 4 horas en el caso de los comprimidos gastrorresistentes. Las dosis orales ensayadas en perros y ratas produjo resultados similares; las concentraciones s�ricas m�ximas se produjeron a las 2.1 y 1.6 horas, respectivamente. La vida media de eliminaci�n es de aproximadamente 9 horas. De esta, existe una buena distribuci�n independientemente de la formulaci�n, al menos en el caso de los productos ensayados. Los investigadores tambi�n mostraron que 2 horas despu�s de 1 dosis I.V. de sulfato de condroitina radiomarcado (trazador radiomarcado), se produjo un aumento en la concentraci�n de radioactividad, principalmente en la articulaci�n de la rodilla. Esto enfatiza a�n m�s que el sulfato de condroitina se concentra en las articulaciones.
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Posolog�a:
Adultos y ni�os mayores de 16 a�os: la dosis recomendada es 1 sobre, 1 vez al d�a, disuelto en agua o en el l�quido de preferencia junto con las principales comidas.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas son leves y transitorias. Se puede presentar dolor epig�strico, constipaci�n, diarrea, meteorismo y n�useas. Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes manifiestan un leve rash con prurito y eritema. Muy raramente se presenta dolor de cabeza y alteraciones visuales.
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Contraindicaciones:
No usar en los siguientes casos: antecedentes de alergia o hipersensibilidad a alguno de los componentes de la f�rmula. Embarazo y lactancia. Pacientes con fenilcetonuria.
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Precauciones:
No administrar a ni�os menores de 16 a�os sin indicaci�n m�dica. Puede presentarse intolerancia g�strica transitoria y reversible. Se recomienda tomar junto con las principales comidas. Los pacientes con antecedentes de alergia a los mariscos deben usar este producto con precauci�n. Las personas con diabetes deben controlar los niveles de az�car en sangre con m�s frecuencia al tomar este medicamento. Las personas que toman medicamentos anticoagulantes deben controlarse el tiempo de protrombina y coagulaci�n con m�s frecuencia. Los efectos beneficiosos de este producto se manifiestan luego de una terapia prolongada de suplementaci�n.
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Interacciones Medicamentosas:
La administraci�n oral del sulfato de glucosamina puede favorecer la absorci�n gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y el cloranfenicol. No existen inconvenientes con la administraci�n simult�nea de analg�sicos o de antiinflamatorios esteroidales y no esteroidales.
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Sobredosificaci�n:
Como ambos principios activos corresponden a sales de metabolito de tejido conjuntivo, Flexure� posee un alto margen de tolerancia. No se han dado casos de sobredosificaci�n accidental o intencionada. Bas�ndonos en los resultados obtenidos de toxicidad aguda y cr�nica no son de esperar s�ntomas t�xicos incluso tras una dosificaci�n elevada.
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Conservaci�n:
Cons�rvese en lugar fresco y seco. Almacenar a no m�s de 25�C.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 15 sobres de polvo para suspensi�n oral.
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