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Composici�n:
Cada comprimido contiene: Levocetirizina 5 mg.
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Acci�n Terap�utica:
Antial�rgico-antihistam�nico.
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Indicaciones:
Como otros antihistam�nicos, la levocetirizina (NeoAlertop) est� indicada para el tratamiento profil�ctico y sintom�tico de la rinitis al�rgica perenne y estacional, de la rinitis vasomotora y de la conjuntivitis al�rgica debido a alergenos de inhalaci�n o de alimentos. Se usa para el alivio de los s�ntomas de reacciones de hipersensibilidad como urticaria cr�nica y de otras manifestaciones cut�neas al�rgicas no complicadas de urticaria. Est� indicada tambi�n en el tratamiento sintom�tico del prurito asociado a reacciones al�rgicas y en el tratamiento sintom�tico de eczema at�pica. La levocetirizina es considerada un antihistam�nico de larga acci�n.
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Propiedades:
Farmacolog�a: la levocetirizina es el enanti�mero (R) de la cetirizina, metabolito �cido carbox�lico de hidroxicina. Act�a como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina preferentemente a nivel perif�rico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las c�lulas efectoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiol�gicos de la histamina. Los efectos antihistam�nicos se manifiestan por vasoconstricci�n con reducci�n del edema y del flujo sangu�neo nasal, broncodilataci�n del m�sculo liso bronquial y reducci�n de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistam�nicos comienzan a la hora. Tambi�n ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alergenos, aunque s�lo frente a las reacciones al�rgicas tard�as. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1 humanos 2 veces mayor que la cetirizina. As�mismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencef�lica. Carece de propiedades anticolin�rgicas cl�nicamente significativas y no tiene efectos card�acos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5 mg) presenta un efecto comparable a 10 mg de cetirizina tanto a nivel de piel (inhibici�n de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal. Farmacocin�tica: V�a oral: el perfil farmacocin�tico de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorci�n: la levocetirizina es absorbida r�pidamente por v�a oral, alcanzando los m�ximos niveles plasm�ticos al cabo de 0.9 horas y una concentraci�n m�xima plasm�tica de 270 ng/ml (dosis �nica de 5 mg) y 308 ng/ml (dosis repetidas diarias de 5 mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acci�n antihistam�nica comienza al cabo de 1 hora, manteni�ndose durante 24 horas. Los alimentos no modifican el grado de absorci�n oral, pero s� reducen y retrasan la Cm�x. Distribuci�n: se une en un 90% a las prote�nas plasm�ticas. El volumen de distribuci�n es de 0.4 l/kg. Metabolismo: es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidaci�n (O-dealquilaci�n) y N-desalquilaci�n (mediadas principalmente por el CYP 3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacol�gica. Eliminaci�n: se excreta mayoritariamente con la orina (85.4%), en forma inalterada. S�lo una peque�a cantidad se excreta con las heces (12.9%). La semivida de eliminaci�n es de 6-10 horas. En casos de insuficiencia renal el aclaramiento total est� reducido por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En an�ricos con insuficiencia renal terminal, el aclaramiento corporal total es 80% menor que en individuos sanos. En ancianos se ha observado disminuci�n del aclaramiento total, probablemente relacionado con la reducci�n de la funci�n renal debido a la edad.
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Posolog�a:
Se administra por v�a oral de preferencia en la noche. Adultos y ni�os mayores de 6 a�os: 5 mg (1 comprimido) cada 24 horas. En algunos casos los pacientes responden a dosis de 2.5 mg diarios (� comprimido), pero en otros puede ser necesario usar dosis de hasta 10 mg diarios (2 comprimidos), especialmente en casos severos o cuadros cr�nicos. En estos casos, la dosis puede administrarse como dosis �nica de preferencia en la noche o bien dividida en 2 dosis parciales, en la ma�ana y en la noche. Forma de administraci�n: el comprimido se debe tomar entero con un poco de agua independientemente de las comidas (con o sin alimentos) preferentemente, en 1 sola toma diaria. En pacientes con insuficiencia renal, se aconseja espaciar las dosis seg�n los valores del clearence de creatinina, administr�ndolo cada 2 � 3 d�as.
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Efectos Colaterales:
Los efectos adversos observados son generalmente leves y transitorios. En los ensayos cl�nicos en pacientes de 12 a 71 a�os, el 15.1% de los pacientes tratados con 5 mg/24 horas presentaron al menos una reacci�n adversa frente al 11.3 de los pacientes del grupo placebo. Sistema nervioso central: com�nmente somnolencia. Con menor frecuencia, cefalea. Gastrointestinales: sequedad de la boca. Dermatol�gicas: rara vez, erupciones exantem�ticas.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento, cetirizina o a hidroxizina o a cualquier derivado piperaz�nico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min. Este medicamento est� contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.
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Advertencias:
Insuficiencia renal: ajustar la dosis al grado de insuficiencia (v�ase apartado de posolog�a). Efectos sobre la conducci�n: levocetirizina ocasionalmente puede producir somnolencia y fatiga, por lo que se aconseja no conducir hasta que se conozca c�mo este medicamento afecta al paciente. Evitar el consumo de bebidas alcoh�licas durante el tratamiento. Embarazo: estudios realizados sobre animales de experimentaci�n utilizando dosis varias veces superiores a las terap�uticas humanas, no han registrado efectos terat�genos. El uso de este medicamento s�lo se acepta en caso de ausencia de alternativas terap�uticas m�s seguras. Lactancia: se deconoce si levocetirizina se excreta con la leche materna. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitaci�n) en ni�os en general, y en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administraci�n de este medicamento. Ni�os: la seguridad y la eficacia del uso de la levocetirizina en ni�os menores de 2 a�os no han sido establecidas.
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Interacciones Medicamentosas:
Anticoagulantes orales (acenocumarol): posible potenciaci�n de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su uni�n a prote�nas plasm�ticas. Teofilina: posible disminuci�n (16%) del aclaramiento de cetirizina.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
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