 |
Composici�n:
Comprimidos 50 mg: cada comprimido contiene: Cilostazol 50 mg. Excipientes: Almid�n de Ma�z; Hipromelosa; Carmelosa C�lcica; Celulosa Microcristalina pH 200; Colorante D&C Amarillo N� 10 Laca; Estearato de Magnesio. Comprimidos 100 mg: cada comprimido contiene: Cilostazol 100 mg. Excipientes: Almid�n de Ma�z; Hipromelosa; Carmelosa C�lcica; Celulosa Microcristalina pH 200; Colorante D&C Amarillo N� 10 Laca; Estearato de Magnesio.
|
|
Indicaciones:
Indicado para el alivio de la claudicaci�n inminente cuya mejor�a se evidencia por el aumento de la distancia que el paciente puede caminar antes de experimentar molestias o dolor de piernas.
|
|
Propiedades:
Acci�n farmacol�gica: Mecanismo de acci�n: Ilostal produce su efecto antiagregante plaquetario y vasodilatador a trav�s de la inhibici�n espec�fica de la enzima fosfodiesterasa de AMPc en el m�sculo liso vascular y plaquetas. Efecto antiagregante plaquetario: In vitro: el cilostazol inhibe la agregaci�n plaquetaria inducida por ADP, col�geno, �cido araquid�nico o epinefrina, como as� tambi�n la agregaci�n de plaquetas humanas, inducida por ADP o epinefrina. El cilostazol tiene adem�s un efecto dispersante de los agregados plaquetarios inducidos por agentes agregantes. In vivo: el cilostazol administrado por v�a oral previene la agregaci�n plaquetaria inducida por ADP o col�geno en perros Beagle. En pacientes con enfermedad oclusiva cr�nica, el cilostazol administrado por v�a oral previene la agregaci�n plaquetaria indicida por ADP, col�geno, �cido araquid�nico o epinefrina. El efecto antiagregante en humanos aparece pronto luego de la administraci�n y no disminuye con la administraci�n prolongada. Luego de la suspensi�n de la droga la agregaci�n plaquetaria regresa a los niveles basales a medida que disminuye la concentraci�n plasm�tica de cilostazol, alcanzando dichos niveles entre 48 y 96 horas, sin que se observe fen�meno de rebote. Efecto antitromb�tico: el cilostazol evita la muerte de ratones por embolia pulmonar inducida por la inyecci�n I.V. de col�geno o ADP. Tambi�n evita la insuficiencia circulatoria tromb�tica inducida por la administraci�n en la arteria femoral de laureato de sodio, y la oclusi�n de pr�tesis arteriales en modelos caninos. Efecto vasodilatador: el cilostazol inhibe la concentraci�n de la arteria femoral canina aislada, inducido por KCL o prostaglandina F2a y aumenta el flujo arterial femoral en perros anestesiados. En pacientes con enfermedad oclusiva arterial cr�nica de los miembros se ha demostrado mediante pletismograf�a que el cilostazol incrementa el flujo sangu�neo a nivel de tobillo y la pantorrilla del miembro isqu�mico. Estudios de termograf�a han demostrado la elevaci�n de la temperatura y el flujo sangu�neo de las extremidades en pacientes con enfermedad arterial oclusiva cr�nica de los miembros. Eficacia cl�nica: en estudios cl�nicos "doble-ciego" en pacientes con enfermedad arterial oclusiva cr�nica se observ� que los s�ntomas y signos isqu�micos, tales como �lcera, dolor y sensaci�n de fr�o, mejoran en la mayor�a de los casos.
|
|
Posolog�a:
El m�dico debe indicar la posolog�a y el tiempo de tratamiento apropiados a su caso particular, no obtante la dosis usual recomendada es: la dosis recomendada para adultos es de 100 mg de cilostazol 2 veces al d�a por v�a oral. Se puede ajustar la dosis de acuerdo con la edad de los pacientes y la severidad de los s�ntomas. Debe considerarse iniciar el tratamiento o disminuir la dosis a 50 mg cada 12 horas en los siguientes casos: administraci�n simult�nea con omeprazol, eritromicina o diltiazem. Pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina � 25 ml/min.).
|
|
Efectos Colaterales:
Efectos colaterales de significancia cl�nica: Hemorragias: puede producirse una tendencia hacia hemorragias anormales, incluyendo hemorragia cerebral, hemorragia pulmonar, hemorragia v�trea (frecuencia desconocida*), hemorragia digestiva y epistaxis. Si se observa cualquier signo de hemorragia, la medicaci�n deber�a ser discontinuada y se deber�n tomar medidas correctivas apropiadas. Neumon�a intersticial: (frecuencia desconocida*). Puede producirse neumon�a intersticial acompa�ada de fiebre, tos, disnea, rayos X anormales, y eosinofilia. Si se sospechara cualquier signo de neumon�a intersticial, la medicaci�n deber�a discontinuarse y se deber�an tomar medidas correctivas apropiadas. Infarto de miocardio, angina pectoris y taquicardia ventricular: (frecuencia desconocida*). Fueron reportados en pacientes bajo tratamiento con cilostazol. Si se produjera cualquier tipo de estos efectos colaterales, la droga deber�a discontinuarse y se deber�an tomar adecuadas medidas correctivas. Otros efectos colaterales: Generales: Hipersensibilidad: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: ***rash. Frecuencia menor al 0.1%: erupci�n, urticaria y prurito. Frecuencia desconocida: fotosensibilidad. Cardiovascular***: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: palpitaciones, taquicardia y sensaci�n de acaloramiento. Frecuencia menor al 0.1%: aumento de presi�n sangu�nea. Frecuencia desconocida: arritmias incluyendo fibrilaci�n auricular, taquicardia supraventricular y extras�stoles ventriculares, y alteraci�n de la presi�n sangu�nea. Psiconeurol�gico***: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: cefaleas, mareos. Frecuencia menor al 0.1%: insomnio, somnolencia, aturdimiento. Frecuencia desconocida: temblor. Gastrointestinal: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: dolor abdominal, n�useas, v�mitos, anorexia y diarrea. Frecuencia menor al 0.1%: pirosis y distensi�n abdominal. Hematol�gico: Frecuencia menor al 0.1%: anemia, leucopenia y trombocitopenia. Tendencia al sangrado: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: hemorragia subcut�nea. Frecuencia menor al 0.1%: hematuria. Hep�ticas/renales: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: disfunci�n hep�tica incluyendo un aumento de GOT, GPT, fosfatasa alcalina y LDH. Frecuencia menor al 0.1%: aumento de uremia, creatina y �cido �rico. Frecuencia desconocida: ictericia. Otras: Frecuencia 0.1 a menos de 5%: transpiraci�n y edema. Frecuencia menor al 0.1%: aumento de la glicemia, dolor tor�cico, tinnitus, dolores, malestar, debilidad y conjuntivitis. Frecuencia desconocida: fiebre. (*) Informaci�n respecto a frecuencia de aparici�n no fue obtenida dado que los efectos colaterales no fueron reportados espont�neamente. (**) Si dichos signos o s�ntomas son observados, la droga deber�a ser discontinuada. (***) Si dichos signos o s�ntomas son observados, se deber�a reducir la dosis, discontinuar el tratamiento, o tomar otras medidas correctivas adecuadas.
|
|
Contraindicaciones:
Se contraindica el uso de Ilostal en los siguientes pacientes: pacientes con falla card�aca congestiva de cualquier grado; pacientes con cuadros hemorr�gicos, tales como hemofilia, aumento de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva, hemorragia del tracto urinario, hemoptisis, y hemorragia v�trea, y otros sangrados mayores; pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cilostazol o a cualquiera de sus componentes; mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazo y mujeres dando de lactar (v�ase Uso durante el embarazo y la lactancia). Cilostazol y la mayor�a de sus metabolitos son inhibidores de la fosfodiesterasa III. La mayor�a de los f�rmacos con este efecto farmacol�gico han causado disminuci�n de la sobrevida comparada con el placebo en pacientes con falla card�aca congestiva de cualquier grado.
|
|
Precauciones:
El uso en las siguientes circunstancias deber� ser controlado estrictamente: pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes (como heparina, warfarina, acenocumarol), antiagregantes plaquetarios (como aspirina, ticlopidina) o agentes trombol�ticos (como uroquinasa, estreptoquinasa, altepase), prostaglandina E, o sus derivados (como alprostadil, limaprox, alfadex). V�ase Interacciones. Pacientes que se encuentren durante el per�odo menstrual (existe riesgo de menorragia). Pacientes con tendencia al sangrado o con predisposici�n al mismo. Pacientes con insuficiencia hep�tica severa. (Las concentraciones plasm�ticas de cilostazol pueden aumentar). V�ase Farmacocin�tica. Pacientes con insuficiencia card�aca congestiva (v�ase Otras precauciones).
|
|
Interacciones Medicamentosas:
Se deber� tener precauci�n con la administraci�n concomitante de Ilostal y las siguientes drogas: Anticoagulantes (por ej.: warfarina). Agentes antiagregantes plaquetarios (por ej.: aspirina, ticlopidina). Agentes trombol�ticos (por ej.: uroquinasa, alteplase). Prostaglandina E1, o sus derivados (por ej.: alprostadil, limaprost, alfadex): si se produjera sangrado, la tendencia al mismo puede aumentar. Pruebas de coagulaci�n u otros procedimientos de control adecuados deber�an ser empleados cuando se administra Ilostal concomitantemente con esta droga, de manera de minimizar el riesgo de reacciones adversas (hemorragia). Dado que el Ilostal posee un efecto inhibitorio sobre la agregaci�n plaquetaria, la coadministraci�n con estas drogas puede incrementar la tendencia al sangrado. Inhibidores de la enzima metabolizadora de drogas CYP3A4 (por ej.: eritromicina, cimetidina, jugo de pomelo): los efectos de Ilostal pueden potenciarse cuando estas drogas se administran concomitantemente. Las concentraciones plasm�ticas de Ilostal aumentan cuando se administra concomitantemente con estas drogas que inhiben las enzimas metabolizadoras de drogas, CYP3A4 y CYP2C19. Sustratos de la enzima metabolizadora de drogas CYP3A4 (por ej.: diltiazem): deber�a reducirse la dosis de Ilostal o iniciar el tratamiento con menor dosis cuando estas drogas se administren concomitantemente. Inhibidores de la enzima metabolizadora de drogas CYP2C19 (por ej.: omeprazol): se les debe advertir a los pacientes de no tomar jugo de pomelo mientras se encuentren bajo tratamiento con Ilostal. Uso en pacientes de edad avanzada: los estudios farmacocin�ticos no han mostrado efecto de la edad en el metabolismo, la distribuci�n y la eliminaci�n de Ilostal. Uso durante el embarazo y la lactancia: los estudios de reproducci�n en ratas y de teratogenicidad con cilostazol demostraron un aumento en el n�mero de fetos anormales, bajo peso al nacer, y el aumento en el n�mero de mortinatos. No deber�a administrarse Ilostal a embarazadas o mujeres con posibilidad de embarazo. Estudios realizados en ratas demostraron que cilostazol se distribuye en la leche materna de ratas. Las mujeres en tratamiento con Ilostal deben evitar o interrumpir el amamantamiento. Uso en pediatr�a: la seguridad del uso de Ilostal en ni�os no ha sido establecida (la experiencia cl�nica en ni�os es limitada). Otras precauciones: Ilostal es una droga con actividad inhibitoria sobre PDE III. Se deber� tener precauci�n al administrar Ilostal en pacientes con insuficiencia card�aca congestiva. En estudios de toxicidad con cilostazol realizados en perros se pudo observar engrosamiento del miocardio y da�o arterial coronario con dosis altas a las 12 y 52 semanas. Las dosis que no produjeron toxicidad fueron de 30 a 12 mg/kg/d�a, respectivamente. Estos cambios en el coraz�n no fueron observados en ratas ni en monos, lo cual sugiere que los efectos card�acos de cilostazol son especie espec�ficos (perros). Estos cambios tambi�n fueron reportados en estudios de otros inhibidores de PDE y con vasodilatadores.
|
|
Sobredosificaci�n:
Ante la eventualidad de una sobredosificaci�n, concurrir al hospital m�s cercano o comunicarse con los centros de toxicolog�a.
|
|
Presentaciones:
Comprimidos 50 mg: envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 100 mg: envase conteniendo 30 comprimidos.
|
|
