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Composici�n:
Cada c�psula 75 mg contiene: Pregabalina 75 mg. Excipientes c.s. Cada c�psula 150 mg contiene: Pregabalina 150 mg Excipientes c.s.
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Acci�n Terap�utica:
Analg�sico neurol�ptico. Antiepil�ptico.
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Indicaciones:
Tratamiento del dolor neurop�tico en adultos. Terapia coadyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalizaci�n secundaria, en pacientes a partir de los 12 a�os de edad.
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Propiedades:
Propiedades farmacol�gicas: Pregabalina es un an�logo del �cido gamma-aminobut�rico (GABA). Se utiliza para aliviar el dolor en la neuropat�a diab�tica y en la neuralgia post-herp�tica. Tambi�n est� indicado en el tratamiento combinado de las crisis epil�pticas parciales con o sin generalizaci�n secundaria en adultos. Otras indicaciones que est�n siendo investigadas son el tratamiento de las fibromialgias y el trastorno de ansiedad generalizada. Cuando se administra en ayunas, pregabalina se absorbe r�pidamente, alcanzando concentraciones plasm�ticas m�ximas 1 hora luego de la administraci�n tanto de dosis �nica como de dosis m�ltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina se estima sobre 90% y es independiente de la dosis. Tras la administraci�n repetida, el estado estacionario se alcanza en las 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorci�n de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produci�ndose un descenso en la Cm�x de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tm�x de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administraci�n de pregabalina junto con alimentos no tiene ning�n efecto cl�nicamente significativo sobre el grado de absorci�n de pregabalina. La farmacocin�tica de pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada. La variabilidad farmacocin�tica interindividual es baja (< 20%). La farmacocin�tica de dosis m�ltiples es predecible a partir de los datos obtenidos con dosis �nica. Por tanto, no es necesario llevar una monitorizaci�n rutinaria de las concentraciones plasm�ticas de pregabalina. El volumen de distribuci�n aparente de la pregabalina tras la administraci�n oral es de aproximadamente 0.56 l/kg. Pregabalina no se une a las prote�nas plasm�ticas. Pregabalina pr�cticamente no se metaboliza en humanos, s�lo el 2% se metaboliza. El medicamento se elimina del sistema circulatorio principalmente v�a excreci�n renal como f�rmaco inalterado. Su vida media de eliminaci�n es de 6.3 horas. El clearance plasm�tico y el renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la funci�n renal alterada o en hemodi�lisis. En pacientes con disfunci�n hep�tica no son necesarios ajustes en las dosis. Mecanismo de acci�n: Pregabalina es un ligando de una subunidad auxiliar de los canales de calcio dependientes del voltaje en el sistema nervioso central, y act�a desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina. Su afinidad hacia esta subunidad es mayor que la de la gabapentina. Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo de acci�n, s� se sabe que no tiene interacci�n con los receptores a GABA-A o B, ni afecta a la recaptaci�n del GABA. En t�rminos generales se puede decir que pregabalina act�a a trav�s del bloqueo de los canales de calcio reduciendo la entrada de este i�n en las terminaciones nerviosas presin�pticas, disminuyendo la liberaci�n de neurotransmisores excitadores (glutamato, noradrenalina y sustancia P), dando como resultado un bloqueo de la dispersi�n de la se�al excitatoria neuronal.
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Posolog�a:
V�a de administraci�n: Oral. Dosis: Seg�n prescripci�n m�dica. Las c�psulas pueden ser ingeridas con o sin alimentos. En caso de retirada del f�rmaco, se deber� hacer de forma gradual durante un per�odo m�nimo de 1 semana. Es necesario ajustar la dosis en pacientes con funci�n renal alterada, no siendo as� en pacientes con funci�n hep�tica alterada ni con edad avanzada. Tratamiento del dolor neurop�tico: Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al d�a (150 mg al d�a). En funci�n de la respuesta y la tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificaci�n se puede incrementar hasta 300 mg al d�a despu�s de un intervalo de 3 a 7 d�as, y si fuese necesario, hasta una dosis m�xima de 600 mg al d�a despu�s de un intervalo adicional de 7 d�as. Tratamiento adyuvante de la epilepsia: Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al d�a (150 mg al d�a). En funci�n de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificaci�n se puede incrementar a 150 mg 2 veces al d�a (300 mg al d�a), despu�s de 1 semana. Si se requiere, se puede aumentar hasta una dosis m�xima de 300 mg, 2 veces al d�a, tras 1 semana adicional.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas comunicadas con m�s frecuencia han sido mareos y somnolencia. Por lo general fueron de intensidad de leve a moderada. Las reacciones adversas que con m�s frecuencia dieron lugar a una interrupci�n del tratamiento en los grupos tratados con pregabalina fueron mareos y somnolencia. Otras reacciones adversas han sido descritas con muy baja incidencia y corresponden a trastornos sangu�neos y del sistema linf�tico, algunos trastornos psicol�gicos, y del sistema nervioso, trastornos visuales, del o�do y del laberinto. Tambi�n se han descrito trastornos card�acos leves, vasculares y respiratorios, adem�s de gastrointestinales tambi�n leves y de muy baja ocurrencia. Reacciones dermatol�gicas han sido observadas ocasionalmente, al igual que molestias musculoesquel�ticas.
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Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o alg�n componente de la formulaci�n. Contraindicado durante el embarazo y el per�odo de lactancia. No se recomienda su uso en ni�os por carecer de datos suficientes.
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Precauciones:
Algunos diab�ticos pueden ganar peso durante el tratamiento con pregabalina, y pueden precisar un ajuste de la medicaci�n hipoglicemiante. El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo cual podr�a incrementar los casos de lesiones accidentales en la poblaci�n anciana. Por tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precauci�n hasta que se familiaricen con los efectos potenciales del f�rmaco. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan, ni manejen maquinaria pesada u otra actividad potencialmente peligrosa hasta evaluar si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.
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Interacciones Medicamentosas:
Dado que pregabalina se excreta mayoritariamente inalterada por la orina y experimenta un metabolismo insignificante en humanos, y considerando que no inhibe el metabolismo de f�rmacos in vitro, ni se une a prote�nas plasm�ticas, no es probable que se asocie con interacciones farmacocin�ticas. De hecho, no se han observado interacciones farmacocin�ticas relevantes desde el punto de vista cl�nico entre pregabalina y fenito�na, carbamazepina, �cido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. Por otra parte, los antidiab�ticos orales, diur�ticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato, no presentan ning�n efecto cl�nicamente significativo sobre el clearance de la pregabalina. Dosis m�ltiples orales de pregabalina administrada junto con oxicodona, lorazepam o alcohol no produjeron efectos cl�nicamente importantes sobre la respiraci�n. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteraci�n de la funci�n cognitiva y motora causada por oxicodona. Pregabalina puede potenciar los efectos del alcohol y lorazepam. La administraci�n de pregabalina junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocin�tica en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias. Por tanto, pregabalina puede ser administrada junto a medicamentos anticonceptivos.
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Sobredosificaci�n:
Se tienen datos muy limitados de la sobredosificaci�n, en caso de producirse se deben tomar las medidas est�ndares de soporte adecuadas. Pregabalina se elimina del plasma de forma eficaz mediante hemodi�lisis (tras una sesi�n de hemodi�lisis de 4 horas, las concentraciones plasm�ticas de pregabalina se reducen aproximadamente al 50%).
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Conservaci�n:
Almacenar a no m�s de 25 �C, protegido de la luz y humedad.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 c�psulas.
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