REQUIP 1 mg Comprimidos Recubiertos

GLAXOSMITHKLINE

Ropinirol

Sistema Nervioso Central : Antiparkinsonianos

Composici�n: Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Ropinirol equivalente a 1.0 mg de base libre de Ropinirol. Presentaci�n farmac�utica: Requip 1.0 mg: comprimidos verdes, recubiertos, de forma pentagonal, marcados con las siglas "SB" en un lado y "4892" en el otro. Lista de excipientes: N�cleo de los comprimidos recubiertos: Lactosa Hidratada; Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa S�dica; Estereato de Magnesio. Pel�culas de recubrimiento: Hipromelosa; Macrogol 400; Di�xido de Titanio; Oxido de Hierro Amarillo; Colorante FD&C Azul N� 2.
Indicaciones: Requip se indica en el tratamiento de enfermedad idiop�tica de Parkinson: Requip puede utilizarse solo, sin levodopa, en el tratamiento de la enfermedad idiop�tica de Parkinson. La adici�n de Requip a levodopa puede utilizarse para controlar las fluctuaciones "activaci�n-desactivaci�n" (On - Off) y permitir una reducci�n en la dosis total diaria de levodopa. Tratamiento del s�ndrome de piernas inquietas: Requip se indica en el tratamiento del s�ndrome de piernas inquietas de car�cter moderado a severo.
Posolog�a: Cuando se cambia al paciente de un tratamiento con otro agonista de la dopamina a uno con Requip, se deben seguir las directrices del fabricante sobre la suspensi�n del tratamiento antes de iniciar la terapia con Requip. Se recomienda llevar a cabo una titulaci�n individual de acuerdo con la eficacia y tolerabilidad exhibidas. Si los pacientes experimentan somnolencia incapacitante con cualquier nivel de dosificaci�n, deber�n someterse a una reducci�n en su dosificaci�n. Cuando se presentan otros eventos adversos, se ha demostrado que es ben�fico reducir la dosificaci�n para luego aumentarla de una madera m�s gradual. Enfermedad de Parkinson: Adultos: Requip debe tomarse 3 veces al d�a, de preferencia con las comidas para mejorar la tolerancia gastrointestinal. Tratamiento de iniciaci�n: La dosis inicial debe ser de 0.25 mg, administrados 3 veces al d�a. Una gu�a del r�gimen de dosificaci�n para las primeras 4 semanas del tratamiento se proporciona en el siguiente esquema: Dosis unitaria: Semana 1: 0.25 mg (dosis total diaria: 0.75 mg). Semana 2: 0.5 mg (dosis total diaria: 1.5 mg). Semana 3: 0.75 mg (dosis total diaria: 2.25 mg). Semana 4: 1.0 mg (dosis total diaria: 3.0 mg). R�gimen terap�utico: Despu�s de la dosificaci�n inicial, se pueden realizar incrementos semanales en la dosificaci�n de hasta 3 mg/d�a. Requip generalmente se administra en dosis divididas, 3 veces al d�a. Se puede observar una respuesta terap�utica al administrar dosis que se encuentren en el intervalo posol�gico entre 3 y 9 mg/d�a. Sin embargo, los pacientes que reciben alguna terapia adjunta podr�an requerir dosis m�s altas. Si despu�s del per�odo inicial de dosificaci�n no se logra o mantiene un control sintom�tico adecuado, tal como se describe arriba, es posible aumentar la dosificaci�n de Requip hasta establecer una respuesta terap�utica aceptable. A�n no se establecen los perfiles de seguridad y eficacia para dosis superiores a 24 mg/d�a, por lo que no debe excederse este nivel de dosificaci�n. Cuando se administra Requip como terapia adjunta al tratamiento con L-dopa, se podr�a reducir gradualmente la dosis de L-dopa, dependiendo de la respuesta cl�nica. En estudios cl�nicos, se redujo gradualmente la dosificaci�n de L-dopa, en aproximadamente 20%, en aquellos pacientes que recibieron ropinirol de manera concurrente. Al igual que con otros agonistas de la dopamina, la administraci�n de Requip deber� suspenderse gradualmente, reduciendo el n�mero de dosis diarias administradas durante el per�odo de 1 semana. Si el tratamiento se interrumpe por 1 o m�s d�as, se debe considerar una reiniciaci�n de la titulaci�n de la dosis (ver arriba). S�ndrome de piernas inquietas: Iniciaci�n del tratamiento (Semana 1): La dosis inicial recomendada consiste en 0.25 mg administrados 1 vez al d�a, durante 2 d�as. Si esta dosis es bien tolerada, puede incrementarse a 0.5 mg, administrados 1 vez al d�a, por el resto de la semana 1. R�gimen terap�utico (de la Semana 2 en adelante): Despu�s de iniciar el tratamiento, se puede aumentar la dosis diaria, de acuerdo al r�gimen que se indica a continuaci�n, hasta alcanzar una respuesta terap�utica �ptima. Semana 2: 1 mg 1 vez al d�a. Semana 3: 1.5 mg 1 vez al d�a. Semana 4: 2 mg 1 vez al d�a. Semana 5: 2.5 mg 1 vez al d�a. Semana 6: 3 mg 1 vez al d�a. Semana 7: 4 mg 1 vez al d�a. Requip debe tomarse 1 vez al d�a antes de acostarse, aunque la dosis puede tomarse hasta 3 horas antes de retirarse. Despu�s de 1 semana de tratamiento, algunos pacientes podr�an experimentar los primeros signos de una respuesta terap�utica, aunque es probable que se requiera una titulaci�n posol�gica adicional para alcanzar un efecto �ptimo. En estudios cl�nicos, la dosis diaria media fue de 2 mg/d�a. A�n no se establecen los perfiles de seguridad y eficacia para dosis superiores a 4 mg/d�a. Si el tratamiento se interrumpe por 1 o m�s d�as, se debe considerar una reiniciaci�n de la titulaci�n de la dosis (ver arriba). Pacientes de edad avanzada: Los pacientes mayores de 65 a�os de edad exhiben un menor grado de depuraci�n de ropinirol pero, en estos pacientes, la dosificaci�n de Requip puede titularse de manera normal. Ni�os y adolescentes: No se dispone de datos concernientes al uso de ropinirol en pacientes menores de 18 a�os, por lo cual no se recomienda el uso de ropinirol en aquellos pacientes que pertenezcan a este grupo de edad. Insuficiencia renal o hep�tica: En aquellos pacientes con insuficiencia renal de grado leve a moderado (depuraci�n de creatinina 30-50 ml/min.), no se observ� cambio alguno en la depuraci�n de ropinirol, lo cual indica que no es necesario ajustar la dosificaci�n en esta poblaci�n. No se ha estudiado el uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia renal severa (depuraci�n de creatinina < 30 ml/min.) o insuficiencia hep�tica. No se recomienda la administraci�n de Requip a estos pacientes.
Efectos Colaterales: A continuaci�n se presentan los efectos adversos de acuerdo a la indicaci�n. El perfil general de seguridad del ropinirol comprende efectos adversos de todas las indicaciones, los cuales fueron recolectados tanto de datos de pruebas cl�nicas, como de la experiencia posterior a la comercializaci�n. Datos de pruebas cl�nicas: Ver Tabla Efectos adversos medicamentosos comunicados en pruebas cl�nicas en pacientes con s�ndrome de piernas inquietas: Trastornos psiqui�tricos: Com�n: nerviosismo. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: mareos (incluyendo v�rtigo), somnolencia, s�ncope. Trastornos gastrointestinales: Muy comunes: n�useas, v�mito. Com�n: dolor abdominal. Trastornos generales y en el sitio de administraci�n: Com�n: fatiga. Datos posteriores a la comercializaci�n: Trastornos psiqui�tricos: No comunes: Reacciones psic�ticas (distintas a las alucinaciones) que incluyen delirios, paranoia, ideas delirantes. S�ntomas de control impulsivo, aumento de la l�bido, incluyendo hipersexualidad, compulsi�n por las apuestas (ver Advertencias). Trastornos del sistema nervioso: Muy raros: Somnolencia extrema, inicio s�bito de sue�o. Durante la experiencia posterior a la comercializaci�n, y al igual que con otras terapias con dopamin�rgicos, en muy raras ocasiones se ha notificado somnolencia extrema e inicio s�bito de sue�o, principalmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson. Los pacientes que experimentan un inicio s�bito de sue�o no pueden resistir la urgencia de dormir, y es posible que al despertar no est�n conscientes del cansancio que experimentaron antes de dormir. En todos los casos documentados, los pacientes se han recuperado despu�s de reducir la dosificaci�n o suspender el tratamiento medicamentoso. En la mayor�a de los casos, los pacientes recibieron medicamentos concomitantes con propiedades sedantes potenciales. Trastornos vasculares: Comunes: Hipotensi�n, hipotensi�n ortost�tica. Al igual que con otros agonistas de la dopamina, se han observado casos de hipotensi�n, incluyendo hipotensi�n ortost�tica, en el tratamiento con ropinirol.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ropinirol o a cualquiera de los excipientes.
Advertencias: Debido a la acci�n farmacol�gica de ropinirol, se debe tratar con precauci�n a los pacientes que padezcan alguna enfermedad cardiovascular severa. No se ha estudiado la administraci�n concurrente de ropinirol con agentes antihipertensivos y antiarr�tmicos. Al igual que con otros f�rmacos dopamin�rgicos, se debe tener precauci�n al administrar estos compuestos de manera concomitante con Requip, debido a que se desconoce si existe alg�n potencial de ocurrencia de hipotensi�n, bradicardias u otro tipo de arritmias. Aquellos pacientes con antecedentes o presencia de trastornos psic�ticos mayores deber�n recibir tratamiento con agonistas de la dopamina s�lo si los beneficios potenciales superan a los riesgos. Se han producido notificaciones de s�ntomas de control impulsivo, incluyendo comportamiento compulsivo como compulsi�n por las apuestas e hipersexualidad, en pacientes tratados con agentes dopamin�rgicos, incluyendo ropinirol. Como se describe en la literatura, estos comportamientos han sido notificados principalmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson, que reciben tratamiento con agentes dopamin�rgicos, especialmente a dosis m�s altas, y de ordinario fueron reversibles al reducir la dosificaci�n o suspender el tratamiento. En algunos casos de pacientes tratados con ropinirol, se observaron otros factores, como antecedentes de comportamiento compulsivo o tratamiento concurrente con agentes dopamin�rgicos.
Precauciones: Requip no debe utilizarse durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial para la paciente exceda el riesgo potencial para el feto. Ropinirol no debe utilizarse en madres que est�n amamantando ya que puede inhibir la lactancia. Efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se tienen datos disponibles sobre el efecto de ropinirol en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes deben tener precauci�n respecto a su habilidad para conducir u operar maquinaria mientras est�n tomando Requip, debido a la posibilidad de somnolencia y mareos (incluyendo v�rtigo). Deber� informarse a los pacientes sobre los casos muy raros de sue�o repentino sin previa advertencia o de somnolencia evidente durante el d�a (ver Efectos Colaterales), los cuales han sido observados principalmente en pacientes con enfermedad de Parkinson; y deber� advert�rseles que su seguridad y la de otros est� en riesgo si esto llegara a suceder cuando est�n conduciendo u operando maquinaria. Si el paciente desarrolla somnolencia significativa durante el d�a o episodios en que se queda dormido durante actividades que requieren participaci�n activa, deber� se�alarse a los pacientes que no conduzcan y que eviten otras actividades potencialmente peligrosas.
Interacciones Medicamentosas: Los agentes neurol�pticos y otros antagonistas centralmente activos de la dopamina, como la sulpirida o metoclopramida, podr�an reducir la efectividad del ropinirol, por lo cual se debe evitar el uso concomitante de estos f�rmacos con Requip. No existe interacci�n farmacocin�tica alguna, entre el ropinirol y L-dopa o domperidona, que pudiera requerir un ajuste en la dosificaci�n de estos f�rmacos. No se ha observado interacci�n alguna entre ropinirol y otros f�rmacos utilizados com�nmente en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson pero, como es pr�ctica com�n, se debe tener cuidado al adicionar un f�rmaco nuevo a un r�gimen terap�utico. Requip no debe administrarse con otros agonistas de la dopamina. En un estudio realizado en pacientes parkinsonianos que reciben tratamiento concurrentemente con digoxina, no se observ� interacci�n alguna que pudiera requerir de un ajuste en la dosificaci�n. El ropinirol se metaboliza principalmente por la enzima del citocromo P450, CYP1A2. Un estudio farmacocin�tico realizado en pacientes con Parkinson revel� que el ciprofloxacino aument� la Cm�x y la ABC de ropinirol, en aproximadamente 60% y 84%, respectivamente. Por lo tanto, es posible que se requiera ajustar la dosificaci�n de Requip en pacientes que ya se encuentran recibiendo tratamiento con este f�rmaco, cuando se introduzca o se suspenda un tratamiento con f�rmacos sobre los cuales se tenga conocimiento de que inhiben la CYP1A2, por ejemplo, ciprofloxacino, enoxacina o fluvoxamina. En un estudio de interacciones farmacocin�ticas entre ropinirol y teofilina, como representativa de los substratos de CYP1A2, realizado en pacientes con enfermedad de Parkinson, no se observ� cambio alguno en los perfiles farmacocin�ticos del ropinirol o de la teofilina. Por lo tanto, no se espera que se produzcan cambios en la farmacocin�tica del ropinirol, despu�s de su administraci�n concurrente con otros substratos de CYP1A2. En pacientes tratados con dosis altas de estr�genos, se ha observado aumento de las concentraciones plasm�ticas de ropinirol. En pacientes que ya se encuentren recibiendo terapia de reemplazo hormonal (TRH), es posible iniciar el tratamiento con Requip de manera normal. Sin embargo, si se suspende o introduce una TRH durante el tratamiento con Requip, es posible que se requiera un ajuste en la dosis. No se tiene informaci�n disponible sobre el potencial de interacci�n entre ropinirol y el alcohol. Al igual que con otros medicamentos centralmente activos, se debe advertir a los pacientes que no deben tener tomar Requip con alcohol. Se sabe que el tabaquismo induce el metabolismo de la CYP1A2, por lo cual, si los pacientes dejan de fumar o comienzan a hacerlo durante el tratamiento con Requip, es posible que se requiera un ajuste en la dosificaci�n.
Sobredosificaci�n: Los s�ntomas resultantes de la sobredosificaci�n con ropinirol generalmente se relacionan con su actividad dopamin�rgica. Estos s�ntomas pueden mitigarse mediante el tratamiento apropiado con antagonistas de dopamina, como por ejemplo, neurol�pticos o metoclopramida.
Incompatibilidades: No se conoce ninguna.
Conservaci�n: Vida de anaquel: La fecha de caducidad se indica en el empaque. Precauciones especiales de almacenaje: Este producto debe almacenarse en un lugar seco a 25� C o menos y protegerse de la luz.
Observaciones: Instrucciones para su uso/manejo: No hay instrucciones especiales.
Presentaciones: Requip 1 mg: envase conteniendo 21 comprimidos recubiertos. La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andr�s Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.