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Composici�n:
Valaxam� 160/5: Cada comprimido recubierto contiene: Valsart�n 160 mg; Amlodipino 5 mg. Excipientes c.s. Valaxam� 160/10: Cada comprimido recubierto contiene: Valsart�n 160 mg; Amlodipino 10 mg (como Besilato). Excipientes c.s.
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Indicaciones:
Tratamiento de hipertensi�n arterial en pacientes cuya presi�n arterial no responde a la terapia con amlodipino o valsart�n en monoterapia.
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Propiedades:
Farmacolog�a: Muchos pacientes no alcanzan los objetivos de presi�n arterial establecidos en los consensos actuales y necesitan m�ltiples f�rmacos para alcanzar los objetivos de presi�n arterial. Valaxam� asocia mecanismos m�ltiples, el bloqueador del receptor AT1 de angiotensina II valsart�n y el calcioantagonista amlodipino. Este potente doble mecanismo de acci�n, permite atenuar los efectos adversos espec�ficos, como el edema perif�rico relacionado con amlodipino. Valsart�n, ARA II no pept�dico, bloquea selectivamente la uni�n de angiotensina II a los receptores AT1. La angiotensina II estimula la corteza adrenal para secretar aldosterona, tambi�n act�a como vasoconstrictor del m�sculo liso. Amlodipino es antagonista de los canales de calcio del grupo dihidropiridinas. Se comporta como vasodilatador arterial, act�a directamente sobre el m�sculo liso, reduce la resistencia vascular perif�rica y disminuye la presi�n arterial. Mecanismo de acci�n: Valsart�n promueve la vasodilataci�n y disminuye los efectos de la aldosterona por bloqueo de la uni�n de angiotensina II a los receptores AT1. Amlodipino bloquea los canales de calcio en la membrana celular e impide la entrada de i�n calcio a las c�lulas. Al disminuir el flujo de calcio al interior de las c�lulas, amlodipino impide que las c�lulas se contraigan entonces los vasos sangu�neos se dilatan. Farmacocin�tica: Valsart�n: La concentraci�n plasm�tica m�xima se alcanza 2 a 4 horas despu�s de una dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de formulaciones orales es de aproximadamente un 25% y su uni�n a las prote�nas plasm�ticas es de 95%. Los alimentos disminuyen el �rea bajo la curva de concentraci�n plasm�tica (AUC) en aproximadamente 40% a 50%. No se acumula apreciablemente en el plasma. Se ha reportado que no ser�a metabolizado por el sistema citocromo P450. No se distribuye extensamente en los tejidos. La vida media de eliminaci�n es de aproximadamente 6 horas. Post administraci�n oral, es eliminado en las heces (aproximadamente 83%) y en la orina (aproximadamente 13%) principalmente como droga inalterada, aproximadamente un 20% de dosis es eliminada como metabolitos. Amlodipino: el peak de concentraci�n plasm�tica de amlodipino se alcanza de 6-12 horas luego de la administraci�n oral. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre 64% y 90%. La biodisponibilidad no se altera con los alimentos. Aproximadamente 93% se une a las prote�nas plasm�ticas en hipertensos y es extensamente convertido a metabolitos inactivos (alrededor de 90%) v�a metabolismo hep�tico, 60% de los metabolitos son excretados en orina. La vida media de eliminaci�n es de 30 a 50 horas. Luego de la administraci�n oral a adultos sanos, el peak de concentraciones plasm�ticas de valsart�n y amlodipino se alcanza a las 3 y 8 horas, respectivamente. Insuficiencia renal: los pacientes con falla renal pueden recibir dosis usuales de amlodipino. Con valsart�n no se requiere ajuste de dosis, sin embargo no hay estudios del comportamiento en pacientes con da�o renal severo (clearance de creatinina < 10 ml/min.). Valsart�n no es removido del plasma con hemodi�lisis. Insuficiencia hep�tica: Los pacientes con insuficiencia hep�tica pueden disminuir el clearance de amlodipino incrementando el �rea bajo la curva en aproximadamente 40%-60%, por lo tanto es necesario iniciar con la menor dosis de amlodipino. En general, no es necesario el ajuste de dosis de valsart�n en pacientes que presentan da�o hep�tico. Sin embargo se debe administrar con precauci�n.
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Posolog�a:
Uso oral, seg�n prescripci�n m�dica. Dosis usual en adultos: Valaxam� 160/5 comprimidos (160 mg de valsart�n/5 mg de amlodipino): la dosis recomendada es 1 vez al d�a. Iniciando terapia con la menor dosis posible. Valaxam� 160/10 (160 mg de valsart�n/10 mg de amlodipino): la dosis recomendada es de 1 comprimido al d�a. Amlodipino es efectivo para el tratamiento de la hipertensi�n 1 vez al d�a en dosis de 2.5 mg-10 mg y valsart�n en dosis de 80 mg-320 mg. La dosis m�xima es 320/10 mg, respectivamente. El efecto antihipertensivo se incrementa con el aumento de las dosis.
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Efectos Colaterales:
Los efectos adversos m�s comunes son: cefalea, edema perif�rico, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio alto, gripe, v�rtigo y mareos.
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Contraindicaciones:
En hipersensibilidad conocida a alg�n componente del producto. Contraindicado en embarazo y lactancia.
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Advertencias:
Se debe usar con precauci�n en: Insuficiencia card�aca, este tipo de pacientes pueden ser especialmente susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ha sido asociada oliguria, azotemia, insuficiencia renal aguda y/o muerte. Deshidrataci�n: la reducci�n de volumen o sodio puede aumentar el riesgo de hipotensi�n. En pacientes con enfermedad hep�tica leve a moderada, incluyendo obstrucci�n biliar, la eliminaci�n disminuida de valsart�n puede provocar un aumento de concentraci�n plasm�tica. Amlodipino se debe administrar con precauci�n en insuficiencia hep�tica severa. Disfunci�n renal: puede ocurrir aumento en la creatinina s�rica o nitr�geno ureico sangu�neo (BUN). Los pacientes de edad avanzada pueden ser m�s sensibles a los efectos de Valaxam�.
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Precauciones:
Embarazo: Categor�a C (primer trimestre): Los estudios de reproducci�n en animales han demostrado efectos adversos en el feto, por lo que se deber� evaluar los eventuales beneficios y riesgos antes de administrar en embarazo. Categor�a D (segundo y tercer trimestre): Existen evidencias de riesgo para el feto basado en datos obtenidos de experiencia o estudios en humanos, se deber� evaluar riesgos y beneficios antes de administrar. Lactancia: Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche humana, se desconoce si valsart�n se distribuye a la leche materna en humanos, lo que s� ocurre en modelos animales. Debido a esto, se deber� evaluar la conveniencia de administrar Valaxam� a mujeres que amamantan. Uso pedi�trico y geri�trico: La seguridad y la eficacia en pediatr�a no han sido establecidas. No se han observado diferencias en la eficacia o la seguridad de la administraci�n de la asociaci�n en pacientes geri�tricos comparados con j�venes. No se requiere ajuste de dosis de valsart�n; el clearance de amlodipino puede disminuir en el adulto mayor, incrementando el �rea bajo la curva en aproximadamente 40% - 60%, por lo tanto, iniciar con la menor dosis de amlodipino.
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Interacciones Medicamentosas:
El uso concomitante de valsart�n y diur�ticos puede producir hipotensi�n, aumentando la incidencia de efectos adversos. Con medicamentos ahorradores de potasio. El uso concomitante de Valaxam� con warfarina no provoca diferencias farmacocin�ticas. No hay interacciones farmacocin�ticas cl�nicamente importantes junto a amlodipino, atenolol, cimetidina, digoxina, furosemida, gliburide, hidroclorotiazida o indometacina.
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Sobredosificaci�n:
El tratamiento de sobredosis debe ser sintom�tico y de mantenci�n. La sobredosis de amlodipino puede provocar vasodilataci�n perif�rica excesiva con hipotensi�n marcada. La hemodi�lisis no est� recomendada, amlodipino se une altamente a prote�nas plasm�ticas. Los efectos cl�nicos de la sobredosis de valsart�n incluyen hipotensi�n (mareos/desmayos) y taquicardia. Podr�a ocurrir bradicardia, como resultado de la estimulaci�n vagal parasimp�tica. Valsart�n no es removido por hemodi�lisis.
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Conservaci�n:
Almacenar a no m�s de 25 �C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los ni�os. Mantener en su envase original. No use este producto despu�s de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
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Presentaciones:
Valaxam� 160/5: Envase conteniendo 35 comprimidos. Valaxam� 160/10: Envase conteniendo 35 comprimidos.
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