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Composici�n:
Cada c�psula contiene: Nifedipino 10 mg.
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Indicaciones:
Antihipertensivo: como coadyuvante en el tratamiento de la crisis hipertensiva (urgencias y emergencias). Hipertensi�n arterial esencial. S�ndrome primario y secundario de Raynaud. Enfermedad arterial coronaria: angina de pecho cr�nica estable (angina de esfuerzo); angina de pecho vasoesp�stica (angina de Prinzmetal y/o angina variante).
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Posolog�a:
En enfermedad arterial coronaria, angina de pecho cr�nica estable, angina de pecho vasoesp�stica, hipertensi�n o s�ndrome de Raynaud, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 1 c�psula de Adalat 10 mg 3 veces al d�a. Las dosis se pueden aumentar hasta un m�ximo de 60 mg al d�a. En el tratamiento de la crisis hipertensiva se recomienda una dosis �nica de 10 mg. Si se debe indicar una dosis mayor, la siguiente c�psula debe distanciarse en al menos 30 minutos. Si los intervalos de dosificaci�n son menores o si la dosis es mayor, puede ocurrir una hipotensi�n severa. La coadministraci�n de inhibidores o inductores de CYP3A4 puede exigir un cambio en la dosis de nifedipino o incluso su retirada. La c�psula de Adalat 10 mg debe ingerirse entero con l�quido, independiente de las comidas. Hay que evitar el jugo de pomelo (v�ase Interacciones Medicamentosas).
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Efectos Colaterales:
Frecuentes: cefalea, edema, vasodilataci�n, estre�imiento, sensaci�n de malestar. Poco frecuentes: reacci�n al�rgica, edema al�rgico/angioedema, reacciones de ansiedad, trastornos del sue�o, v�rtigo, migra�a, mareos, temblor, alteraciones visuales, taquicardia, palpitaciones, hipotensi�n, s�ncope, epistaxis, congesti�n nasal, dolor abdominal y gastrointestinal, n�useas, dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, aumento pasajero de las enzimas hep�ticas, eritema, calambres musculares, tumefacci�n articular, poliuria, disuria, disfunci�n er�ctil, dolor inespec�fico, calofr�os. Raramente: prurito, urticaria, exantema, parestesias/disestesias, hiperplasia gingival. Muy raramente: reacci�n anafil�ctica/anafilactoide, disnea, v�mitos. Los pacientes dializados con hipertensi�n maligna e hipovolemia pueden experimentar una ca�da llamativa de la presi�n arterial debido a la vasodilataci�n.
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Contraindicaciones:
Adalat no debe ser utilizado en casos de shock cardiovascular, angina de pecho inestable, en las 4 semanas siguientes a un infarto agudo del miocardio, hipersensibilidad a la sustancia activa, antes de las 20 semanas de embarazo y durante la lactancia. Adalat no debe utilizarse en combinaci�n con rifampicina, ya que no pueden alcanzarse niveles plasm�ticos eficaces (v�ase Interacciones Medicamentosas).
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Precauciones:
Debe tenerse precauci�n en pacientes con hipotensi�n severa (presi�n sist�lica menor de 90 mm Hg), en pacientes con insuficiencia card�aca y en casos de estenosis a�rtica severa. El tratamiento con Nifedipino c�psulas puede inducir una hipotensi�n exagerada con taquicardia refleja, lo que puede resultar en complicaciones cardiovasculares. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, pueden presentarse muy raramente ataques anginosos al inicio del tratamiento con nifedipino. Se han reportado casos aislados de infarto mioc�rdico, aunque no ha sido posible diferenciarlo de la historia natural de la enfermedad ateroescler�tica coronaria. Los pacientes con trastornos de la funci�n hep�tica deben ser vigilados estrechamente, pudiendo ser necesaria una reducci�n de la dosis. No se tienen datos de estudios adecuadamente controlados sobre la seguridad y eficacia de este medicamento para las mujeres embarazadas. En los estudios con animales se ha constatado una serie de efectos t�xicos para el embri�n, la placenta y el feto. La administraci�n del medicamento durante o despu�s del per�odo organogen�tico. De acuerdo con los datos cl�nicos, no se ha identificado ning�n riesgo prenatal espec�fico. Pese al aumento de la asfixia perinatal, se han descrito partos con ces�rea as� como prematuridad y retraso del crecimiento intrauterino. Si ignora si estas ratificaciones se deb�an a la hipertensi�n subyacente, a su tratamiento o a un efecto espec�fico del medicamento. La informaci�n existente no basta para descartar posibles efectos adversos del medicamento para el feto y el reci�n nacido. Por eso, todo uso despu�s de la 20a semana de gestaci�n exige una evaluaci�n muy cuidadosa del riesgo y del beneficio particular y s�lo se plantear� si no est� indicada ninguna de las dem�s opciones de tratamiento o �stas han fracasado. Hay que vigilar cuidadosamente la presi�n arterial, incluso si se administra el nifedipino con sulfato de magnesio por V.I., dada la posibilidad de una ca�da exagerada de la presi�n arterial que podr�a da�ar a la madre y al feto. El nifedipino se metaboliza a trav�s de la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Los f�rmacos que inhiben o inducen este sistema enzim�tico pueden modificar el primer paso o el clearence del nifedipino (v�ase Interacciones Medicamentosas). Los f�rmacos que inhiben la isoenzima 3A4 del citocromo P450 de forma d�bil o moderada y pueden aumentar las concentraciones plasm�ticas de nifedipino son, por ejemplo: antibi�ticos macr�lidos (p. ej.: eritromicina), inhibidores de la proteasa de VIH (p. ej.: ritonavir), antimic�ticos az�licos (p. ej.: ketoconazol), antidepresivos nefazodona y fluoxetina, quinupristina/dalfopristina, �cido valproico, cimetidina. Si se coadministran estos f�rmacos se vigilar� la presi�n arterial y, si procede, se deber� considerar reducir la dosis de nifedipino. Se recomienda precauci�n al conducir y utilizar m�quinas, especialmente en el inicio del tratamiento, al cambiar de medicamento o al combinarlo con alcohol.
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Interacciones Medicamentosas:
El nifedipino se metaboliza por la v�a de CYP3A4, que se encuentra tanto en la mucosa intestinal como en el h�gado. Los f�rmacos que inhiben o inducen este sistema enzim�tico pueden modificar el primer paso (tras la administraci�n oral) o el clearence del nifedipino. La magnitud y la duraci�n de las interacciones se considerar�n siempre que se administre el nifedipino junto con estos f�rmacos: Rifampicina: la rifampicina induce poderosamente el sistema CYP3A4. Si se coadministra con la rifampicina, la biodisponibilidad del nifedipino disminuye claramente y su eficacia, como es l�gico, tambi�n. Por eso, est� contraindicado el uso de nifedipino combinado con rifampicina (v�ase Contraindicaciones). Si se coadministra alguno de los inhibidores d�biles o moderados del sistema CYP3A4 que siguen, hay que vigilar la presi�n arterial y, si fuera necesario, considerar el reducir la dosis de nifedipino (v�ase Posolog�a). Antibi�ticos macr�lidos (por ej.: eritromicina): no se ha ejecutado ning�n estudio de interacci�n entre el nifedipino y los antibi�ticos macr�lidos. Algunos antibi�ticos macr�lidos inhiben, como se sabe, el metabolismo de otros f�rmacos mediado por la isoenzima 3A4 del citocromo P450. As� pues, no se puede descartar la posibilidad de que aumenten las concentraciones plasm�ticas del nifedipino si se coadministran ambos f�rmacos (v�ase Advertencias). La azitromicina, pese a su semejanza estructural con el grupo de los antibi�ticos macr�lidos, no inhibe CYP3A4. Inhibidores de la proteasa de VIH (por ej.: ritonavir): todav�a no se ha realizado ning�n estudio cl�nico sobre la posible interacci�n farmacol�gica entre el nifedipino y algunos inhibidores de la proteasa del VIH. Los f�rmacos de este grupo inhiben, como se sabe, el sistema de la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Adem�s, se ha comprobado que estos mismos f�rmacos inhiben el metabolismo in vitro del nifedipino mediado por CYP3A4. Si se administran junto con el nifedipino, no se puede descartar un incremento sustancial en las concentraciones plasm�ticas de �ste debido a un metabolismo de primer paso y a un descenso de la eliminaci�n (v�ase Advertencias). Antimic�ticos az�licos (por ej.: ketoconazol): todav�a no se ha realizado ning�n estudio de interacci�n formal sobre la posible interacci�n farmacol�gica entre el nifedipino y algunos antimic�ticos az�licos. Se sabe que los f�rmacos de este grupo inhiben el sistema CYP3A4. Si se administran por v�a oral junto con el nifedipino, no cabe descartar un aumento sustancial en la biodisponibilidad sist�mica de este �ltimo debido a una disminuci�n en el metabolismo de primer paso (v�ase Advertencias). Fluoxetina: todav�a no se ha realizado ning�n estudio cl�nico sobre la posible interacci�n farmacol�gica entre el nifedipino y la fluoxetina. Se sabe que la fluoxetina inhibe el metabolismo in vitro del nifedipino mediado por CYP3A4. As� pues, no cabe descartar un aumento en las concentraciones plasm�ticas del nifedipino tras la co-administraci�n de ambos f�rmacos (v�ase Advertencias). Nefazodona: todav�a no se ha realizado ning�n estudio cl�nico sobre la posible interacci�n farmacol�gica entre el nifedipino y la nefazodona. Se sabe que la nefazodona inhibe el metabolismo de otros f�rmacos mediado por CYP3A4. As� pues, no cabe descartar un aumento en las concentraciones plasm�ticas del nifedipino tras la coadministraci�n de ambos f�rmacos (v�ase Advertencias). Quinupristina/dalfopristina: la administraci�n simult�nea de quinupristina/dalfopristina y nifedipino puede incrementar las concentraciones plasm�ticas del nifedipino (v�ase Advertencias). Acido valproico: no se ha realizado ning�n estudio formal sobre la posible interacci�n entre el nifedipino y el �cido valproico. Se sabe que el �cido valproico aumenta las concentraciones plasm�ticas de un antagonista del calcio de estructura parecida, el nimodipino, en raz�n de una inhibici�n enzim�tica; por eso, no se puede descartar que aumente las concentraciones plasm�ticas del nifedipino y, en consecuencia, su eficacia (v�ase Advertencias). Cimetidina: la cimetidina inhibe la isoenzima 3A4 del citocromo P450, por lo que eleva las concentraciones plasm�ticas del nifedipino y puede potenciar su efecto antihipertensivo (v�ase Advertencias). Otros estudios: Cisaprida: la administraci�n simult�nea de cisaprida y nifedipino puede aumentar las concentraciones plasm�ticas del nifedipino. F�rmacos antiepil�pticos inductores del sistema 3A4 del citocromo P450, como fenito�na, carbamazepina y fenobarbital: la fenito�na induce la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Si se coadministra con la fenito�na, la biodisponibilidad del nifedipino disminuye y su eficacia se debilita. Si se administran ambos f�rmacos de forma concomitante, hay que vigilar la respuesta cl�nica al nifedipino y, si fuera necesario, aumentar su dosis. Si se incrementa la dosis del nifedipino durante la coadministraci�n de ambos f�rmacos, se proceder� a su reducci�n en caso de suspender el tratamiento con fenito�na. No se ha efectuado ning�n estudio formal para conocer la posible interacci�n entre el nifedipino y la carbamazepina o el fenobarbital. Estos dos �ltimos reducen las concentraciones plasm�ticas de un antagonista del calcio de estructura similar, el nimodipino, en virtud de una inducci�n enzim�tica, as� que no cabe descartar un descenso en las concentraciones plasm�ticas del nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia. Efectos del nifedipino sobre otros f�rmacos: F�rmacos antihipertensivos: el nifedipino puede acentuar el efecto reductor de la presi�n arterial de otros antihipertensivos administrados de manera concomitante, como: diur�ticos, �-bloqueantes, IECA, antagonistas del receptor AT-1, otros antagonistas del calcio, bloqueadores adren�rgicos inhibidores de la PDE5, a -metildopa. Si el nifedipino se administra simult�neamente con los �-bloqueantes, se vigilar� cuidadosamente al paciente porque en casos aislados se observa un deterioro de la insuficiencia card�aca. Digoxina: la administraci�n simult�nea de nifedipino y digoxina puede reducir el clearence de esta �ltima y aumentar sus concentraciones plasm�ticas. Por eso, hay que vigilar de forma cautelar los s�ntomas de sobredosis de digoxina y, si fuera necesario, disminuir la dosis del gluc�sido tomando en cuenta la concentraci�n plasm�tica de la digoxina. Quinidina: si se administran simult�neamente el nifedipino y la quinidina, las concentraciones plasm�ticas de esta �ltima pueden disminuir y, si se suspende el nifedipino, se observa un aumento notable en las concentraciones plasm�ticas de quinidina de algunos pacientes. Por esta raz�n, siempre que se agregue o se suspenda el nifedipino, hay que vigilar las concentraciones plasm�ticas de quinidina y, si fuera necesario, ajustar su dosis. Algunos autores han notificado un aumento en las concentraciones plasm�ticas del nifedipino despu�s de la coadministraci�n de ambos medicamentos, mientras que otros no han advertido ninguna modificaci�n en la farmacocin�tica del nifedipino. En suma, es preciso vigilar atentamente la presi�n arterial cuando se a�ada la quinidina al tratamiento con nifedipino. Si procede, se reducir� adem�s la dosis del nifedipino. Tacrolimus: el tacrolimus, como se sabe, se metaboliza a trav�s del sistema 3A4 del citocromo P450. Los datos reci�n publicados indican que, a veces, hay que reducir la dosis del tacrolimus, si se administra junto con el nifedipino. Cuando se coadministran ambos f�rmacos, conviene vigilar las concentraciones plasm�ticas de tacrolimus y, si procede, reducir su dosis. Interacciones farmacoalimentarias: Jugo de pomelo: el jugo de pomelo inhibe la isoenzima 3A4 del citocromo P450. La administraci�n de nifedipino junto con jugo de pomelo eleva las concentraciones plasm�ticas y prolonga la acci�n del nifedipino pues reduce su metabolismo de primer paso o su clearence. En consecuencia, el efecto antihipertensivo puede aumentar. Cuando se consume jugo de pomelo de manera regular, este efecto puede durar hasta 3 d�as despu�s de la �ltima toma, como m�nimo. Por eso, debe evitarse la ingesti�n de pomelo/jugo de pomelo mientras se tome el nifedipino (v�ase Posolog�a).
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Sobredosificaci�n:
Trastornos de la conciencia, pudiendo llegar hasta el coma, hipotensi�n s�bita, trastorno del ritmo card�aco, hiperglicemia, acidosis metab�lica, hipoxia, shock cardiog�nico con edema pulmonar. Control de la sobredosis: se recomienda hacer un profundo lavado g�strico con irrigaci�n del intestino delgado. Se recomienda la plasmaf�resis. Las alteraciones bradic�rdicas del ritmo card�aco se pueden tratar sintom�ticamente con simpaticomim�ticos �; si ocurre una alteraci�n bradic�rdica potencialmente mortal puede ser aconsejable el instituir un marcapasos transitorio. La hipotensi�n debida al shock cardiog�nico y la vasodilataci�n arterial se pueden tratar con calcio (10 - 20 ml de una soluci�n de gluconato c�lcico al 10%, administrada por v�a I.V. lenta; si es necesario, se puede repetir la dosis). El calcio s�rico puede alcanzar, como consecuencia de esta medida, el intervalo superior de la normalidad o elevarse ligeramente. Si no se logra aumentar suficientemente la presi�n arterial con el calcio, se administrar�n adem�s simpaticomim�ticos vasoconstrictores, como la dopamina o la noradrenalina. La posolog�a de estos f�rmacos depende �nicamente del efecto conseguido. L�quidos o vol�menes adicionales se administrar�n con cuidado por el peligro de una sobrecarga card�aca.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 c�psulas.
La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a BAYER S.A., Carlos Fern�ndez 260, San Joaqu�n, Santiago, fono 5208320.
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