NIMOTOP Comprimidos

BAYER

Nimodipino

Aparato Circulatorio : Vasodilatadores Centrales y Perif�ricos

Composici�n: Cada comprimido recubierto contiene: Nimodipino 30 mg.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de los d�ficits neurol�gicos isqu�micos por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaraconoidea. Deterioro psicoorg�nico (especialmente de origen vascular).
Posolog�a: El procedimiento recomendado consiste en administrar nimodipino, soluci�n para infusi�n, durante 5 a 14 d�as y luego 2 comprimidos de nimodipino, 6 veces al d�a (6 x 60 mg de nimodipino diarios) durante 7 d�as. El intervalo entre las dosis sucesivas no debe ser menor de 4 horas. En general, los comprimidos se degluten enteros con un poco de l�quido, al margen de las comidas. Hay que evitar el jugo de pomelo (v�ase Interacciones Medicamentosas). Si el paciente sufre una reacci�n adversa, se reducir� la dosis o se suspender� el tratamiento. Las alteraciones graves de la funci�n hep�tica, en concreto la cirrosis, pueden incrementar la biodisponibilidad del nimodipino debido a una disminuci�n del efecto de primer paso y del aclaramiento metab�lico. Estos pacientes pueden manifestar efectos farmacol�gicos y secundarios (p. ej., disminuci�n de la presi�n arterial) m�s acusados. En estos casos, se reducir� la dosis o, si fuera necesario, se suspender� el tratamiento. Cuando se coadministren inhibidores de CYP 3A4 o inductores de esta isoenzima, convendr�, en algunos casos, adaptar la posolog�a (v�ase Interacciones Medicamentosas).
Efectos Colaterales: Poco frecuentes: trombocitopenia, reacciones al�rgicas, erupci�n, cefalea, taquicardia, hipotensi�n, vasodilataci�n, n�useas. Raros: bradicardia, �leo, aumento transitorio de las enzimas hep�ticas.
Contraindicaciones: No debe ser utilizado en caso de hipersensibilidad a nimodipino o cualquiera de sus excipientes. Rifampicina: El uso del nimodipino, en combinaci�n con la rifampicina, est� contraindicado ya que la eficacia del nimodipino en comprimidos podr�a verse mermada en grado significativo. (V�ase Interacciones Medicamentosas). Antiepil�pticos como fenobarbital, fenito�na y carbamazapina: El uso concomitante de nimodipino por v�a oral y de los antiepil�pticos fenobarbital, fenito�na o carbamazepina est� contraindicado ya que la eficacia del nimodipino en comprimidos podr�a verse reducida significativamente (V�ase Interacciones Medicamentosas). No administrar a pacientes con alteraciones graves de la funci�n hep�tica.
Advertencias: No se ha comprobado que el tratamiento con nimodipino comporte aumentos de la presi�n intracraneal pero se aconseja una vigilancia estrecha de estos casos as� como cuando aumente el contenido h�drico del tejido cerebral (edema cerebral generalizado). Se aconseja prudencia frente a los pacientes con hipotensi�n (presi�n arterial sist�lica menor de 100 mm Hg). El nimodipino se metaboliza por la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Por eso, los f�rmacos que inhiben o inducen este sistema enzim�tico pueden alterar el primer paso o el aclaramiento del nimodipino (v�ase Interacciones Medicamentosas). Los f�rmacos que son inhibidores conocidos de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y que, en consecuencia, pueden aumentar las concentraciones plasm�ticas del nimodipino comprenden por ejemplo: antibi�ticos macr�lidos (p. ej.: eritromicina), inhibidores de la proteasa de VIH (p. ej.: ritonavir), antimic�ticos az�licos (p. ej.: ketoconazol), antidepresivos nefazodona y fluoxetina, quinupristina/dalfopristina, cimetidina, �cido valproico. Si se coadministran estos f�rmacos, hay que vigilar la presi�n arterial y, si es necesario, reducir la dosis de nimodipino.
Precauciones: No debe ser utilizado en caso de hipersensibilidad a Nimodipino o a cualquiera de sus excipientes. Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados entre mujeres embarazadas. Si se administra nimodipino durante el embarazo, se sopesar�n con cuidado los efectos beneficiosos y los riesgos potenciales, en funci�n de la gravedad del cuadro cl�nico.Lactancia: Se ha comprobado que el nimodipino y sus metabolitos se excretan en la leche humana en concentraciones muy parecidas a las del plasma materno. Se desaconseja a las madres lactantes, tratadas con este medicamento, que amamanten a sus hijos. Fecundaci�n in vitro: Los antagonistas del calcio se han asociado, en casos aislados de fecundaci�n in vitro, a alteraciones bioqu�micas reversibles de la cabeza de los espermatocitos, que pueden alterar la funci�n espermatoc�tica.
Interacciones Medicamentosas: El nimodipino se metaboliza a trav�s de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, ubicada tanto en la mucosa intestinal como en el h�gado. Los f�rmacos que inhiben o inducen este sistema enzim�tico pueden, en consecuencia, modificar el primer paso o el aclaramiento del nimodipino. El grado de interacci�n y la duraci�n de la misma se tomar�n en cuenta cada vez que se administre nimodipino junto con los f�rmacos siguientes: Rifampicina: Tras la experiencia con otros antagonistas del calcio, es previsible que la rifampicina acelere el metabolismo del nimodipino debido a la inducci�n enzim�tica. As� pues, la eficacia del nimodipino puede verse significativamente reducida si se administra conjuntamente con la rifampicina. En suma, est� contraindicado el uso de nimodipino junto con rifampicina (v�ase Contraindicaciones). Antiepil�pticos, como fenobarbital, fenito�na o carbamazepina, inductores de la isoenzima 3A4 del CYP450: La administraci�n cr�nica previa de los antiepil�pticos fenobarbital, fenito�na o carbamazepina reduce notablemente la biodisponibilidad del nimodipino administrado por v�a oral. As� pues, est� contraindicado el uso simult�neo del nimodipino por v�a oral y estos antiepil�pticos. (Vease Contraindicaciones). Si se coadministran los inhibidores siguientes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, se vigilar� la presi�n arterial y, si fuera necesario, se adaptar� a la dosis de nimodipino (v�ase Posolog�a) : Macr�lidos (p.ej.: Eritromicina): No se ha ejecutado ning�n estudio de interacci�n entre el nimodipino y los macr�lidos. Algunos antibi�ticos macr�lidos inhiben, como se sabe, la isoforma 3A4 del citocromo P450, por lo que no cabe descartar, en este momento, la posibilidad de interacci�n medicamentosa. As� pues, los macr�lidos no deben asociarse al nimodipino (v�ase Advertencias). La azitromicina, aunque emparentada estructuralmente con el grupo de los antibi�ticos macr�lidos, no inhibe la CYP3A4. Inhibidores anti-HIV proteasa (p.ej.: Ritonavir): No se ha realizado ning�n estudio formal para investigar la posible interacci�n entre el nimodipino y los inhibidores de la proteasa de VIH. Este grupo terap�utico inhibe potentemente la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Por eso, no cabe descartar la posibilidad de un aumento llamativo y cl�nicamente relevante de las concentraciones plasm�ticas de nimodipino si se coadministra �ste con estos inhibidores de la proteasa (v�ase Advertencias). Antimic�ticos az�licos (p. ej. ketoconazol): No se ha ejecutado ning�n estudio de interacci�n formal para investigar la posibilidad de interacci�n entre el nimodipino y el ketoconazol. Los antimic�ticos az�licos inhiben, como se sabe, la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y se han notificado diversas interacciones con otros antagonistas del calcio de tipo dihidropirid�nico. As� pues, si se administran junto con el nimodipino por v�a oral, no se puede descartar un incremento sustancial en la biodisponibilidad sist�mica del nimodipino como consecuencia de un metabolismo reducido de primer paso (v�ase Advertencias). Nefazodona: No se han efectuado estudios formales para investigar la posible interacci�n entre el nimodipino y la nefazodona. Este antidepresivo es un potente inhibidor de la CYP 3A4. As� pues, no cabe descartar un posible aumento de las concentraciones plasm�ticas del nimodipino si se coadministra con la nefazodona (v�ase Advertencias). Fluoxetina: La administraci�n concomitante de nimodipino, en condiciones estacionarias, m�s el antidepresivo fluoxetina elev� las concentraciones plasm�ticas del primero en un 50%. La exposici�n a la fluoxetina se redujo notablemente, mientras que no se modific� el metabolito activo norfluoxetina. Quinupristin/dalfopristin: La experiencia con el antagonista del calcio nifedipino ense�a que la coadministraci�n de quinupristina/dalfopristina puede incrementar las concentraciones plasm�ticas del nimodipino (v�ase Advertencias). Cimetidina: La administraci�n simult�nea del antagonista H2 cimetidina puede elevar la concentraci�n plasm�tica de nimodipino (v�ase Advertencias). Acido valproico: La administraci�n simult�nea del antiepil�ptico �cido valproico puede incrementar las concentraciones plasm�ticas del nimodipino (v�ase Advertencias). Otras interacciones medicamentosas: Nortriptilina: La administraci�n concomitante en situaci�n de equilibrio de nimodipino m�s nortriptilina disminuy� ligeramente la exposici�n al nimodipino sin influir en las concentraciones plasm�ticas de la nortriptilina. F�rmacos antihipertensivos: El nimodipino puede aumentar el efecto reductor de la presi�n arterial de f�rmacos antihipertensivos administrados simult�neamente, por ejemplo: diur�ticos, betabloqueadores, inhibidores ECA, antagonistas alfa 1, otros calcioantagonistas, agentes bloqueadores alfa-adren�rgico, inhibidores PDE5 y alfa-metildopa. No obstante, cuando resulte imprescindible la aplicaci�n de una asociaci�n terap�utica de esta naturaleza, se vigilar� estrechamente al paciente. Zidovudina: En un estudio realizado con monos, la administraci�n simult�nea del medicamente anti VIH zidovudina I.V. nimodipino bolus I.V. conllev� a un aumento significativo del AUC de la zidovudina, mientras el volumen de distribuci�n y la depuraci�n plasm�tica de �sta se redujeron significativamente. Jugo de pomelo: El jugo de pomelo inhibe la CYP 3A4. La administraci�n de antagonistas del calcio de tipo dihidropirid�nico m�s jugo de pomelo eleva las concentraciones plasm�ticas y prolonga la acci�n del nimodipino debido a que reduce el metabolismo de primer paso o el clearence. En consecuencia, puede acentuarse el efecto antihipertensivo. Cuando se ingiere jugo de pomelo, el efecto se extiende a veces hasta 4 d�as despu�s, por lo menos. Por lo tanto, se evitar� la ingesti�n de pomelo o jugo de pomelo cuando se tome nimodipino (v�ase Posolog�a).
Presentaciones: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos. La informaci�n completa de prescripci�n puede ser solicitada a BAYER S.A., Carlos Fern�ndez 260, San Joaqu�n, Santiago, fono 5208320.